Линкомицин – инструкция по применению.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Линкомицин

Lincomycinum (род. Lincomycini)

Химическое название

(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

C 18 H 34 N 2 O 6 S

Фармакологическая группа вещества Линкомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

154-21-2

Характеристика вещества Линкомицин

Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное .

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. , в т.ч. Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae ), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp. ) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp. , Mycoplasma spp. ). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp. ), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp. , Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20-30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5%), C max в крови достигается через 2-4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек — 4-6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10-20 ч, при нарушении функции печени T 1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30-40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Применение вещества Линкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Ограничения к применению

Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Линкомицин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Взаимодействие

Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , местно.

Меры предосторожности вещества Линкомицин

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

Противомикробный препарат, относящийся к группе линкозамидов. Оказывает бактериостатическое воздействие относительно широкого спектра микроорганизмов, при повышении дозировки линкомицин оказывает бактерицидное воздействие. Противомикробный механизм действия линкомицина заключается в ингибировании синтеза белков в клетках микроорганизмов. Препарат активен относительно грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов, в том числе Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mycoplasma spp.
К действию лекарства устойчивы штаммы Enterococcus faecalis, грибы, вирусы, простейшие и большинство грамотрицательных микроорганизмов. Резистентность к препарату развивается медленно. Для линкомицина характерна перекрестная резистентность с клиндамицином.
После перорального приема линкомицина гидрохлорид нормально абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В системный кровоток абсорбируется до 50% от принятой дозировки. Связывание с белками плазмы достигает 75%, наибольшая концентрация линкомицина в плазме определяется через 2-4 часа после перорального приема. Линкомицин нормально проникает в большинство биологических жидкостей и органов человека. Высокие концентрации лекарства отмечаются в синовиальной жидкости, слюне, бронхиальном секрете, печени, почках, сердечной мышце, половых органах, костной ткани. Некоторое количество проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации линкомицина в мозге и спинномозговой жидкости повышаются при менингите. Линкомицин нормально проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в основном в печени, выводится с калом и в некоторой степени с мочой, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 5-6 часов и увеличивается у пациентов, страдающих нарушениями функции почек.

Показания к применению

Препарат используют у пациентов при таких состояниях:
- инфекционные заболевания костей и суставов, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе септический артрит и остеомиелит;
- инфекционные заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе отит, синусит, фарингит, трахеит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого;
- инфекционные заболевания мягких тканей и кожи, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфицированные гнойные раны, абсцесс, фурункулез, мастит, панариции, рожа.

Способ применения

Дозировки и курс лечения устанавливает лечащий врач для каждого пациента индивидуально в зависимости от возраста, характера и тяжести заболевания. Предлогается принимать препарат за 30-60 минут до или через 2 часа после приема пищи. Капсулы не делят и не разжевывают, глотают целиком, запивая большим количеством жидкости.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет и массой тела более 25 кг зачастую рассчитывают суточную дозу по формуле 30 мг/кг массы тела. Суточную дозу делят на несколько приемов и принимают через равные промежутки времени. При тяжелых инфекционных заболеваниях суточная дозировка может быть увеличена до 60мг/кг массы тела.
Взрослым зачастую прописывают по 500 мг 3 раза в сутки через равные промежутки времени. При тяжелых инфекционных заболеваниях дозу увеличивают до 500 мг 4 раза в сутки.
Курс лечения зачастую составляет 1-2 недели. В отдельных случаях, например при остеомиелите, курс может быть продлен до 3 недель.
У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени требуется коррекция дозировки.

Побочные действия

При приеме лекарства у пациентов могут наблюдаться такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, эзофагит.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная эритема.
Другие побочные эффекты: мышечная слабость, головная боль, головокружение, артериальная гипертензия.
При появлении каких-либо побочных эффектов нужно обратится к врачу.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к антибиотикам группы линкозамидов.
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Детский возраст до 6 лет.

Беременность

Не предлогается использовать препарат в период беременности и лактации. Во втором и третьем триместре беременности вероятно назначение лекарства только по жизненным показаниям. При необходимости применения лекарства в период лактации нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании лекарства с нестероидными противовоспалительными средствами вероятно развитие дыхательной недостаточности, вплоть до остановки дыхания.
Противодиарейные препараты при одновременном использовании с линкомицином повышают риск развития псевдомембранозного колита.
Препарат не используют одновременно с ингаляционными анестетиками и миорелаксантами.
Препараты, обладающие адсорбирующими свойствами, понижают абсорбцию лекарства из желудочно-кишечного тракта.
Линкомицин уменьшает эффективность пиридостигмина, неостигмина, амбенониума.
Эритромицин и хлорамфеникол при одновременном приеме с линкомицином понижают его бактериостатическое воздействие.

Передозировка

Случаи острой передозировки лекарства не описаны.
При длительном использовании лекарства, особенно в высоких дозах, вероятно развитие кандидозной инфекции и псевдомембранозного колита.
При развитии псевдомембранозного колита нужно отменить терапию линкомицином.

Форма выпуска

Капсулы по 250 мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 2 или 3 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат предлогается хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 4 года.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 300 мг линкомицина гидрохлорида в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae. Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные кокки — Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp, группы viridans; аэробные грамположительные палочки — Corynebacterium diphtheriae; анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки — Propionibacterium acnes; анаэробные грамположительные спорообразующие палочки — Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis: не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы и вирусы.

Оптимум действия находится в щелочной среде (рН 8 — 8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Фармакокинетика. При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) — 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания к применению:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): , подострый септический , легкого, эмпиема плевры, (острый и хронический), гнойный , послеоперационные гнойные осложнения, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, ).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Парентерально: внутримышечно и внутривенно. Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов.

Детям старше 1 мес. назначают внутривенно в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста.

Внутривенно — только капельно, со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9%.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалами между введениями не менее 12 часов.

Особенности применения:

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания. Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям) и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).

Во избежание развития асептического вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям. При появлении признаков псевдомембранозного (диарея, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: , боль в животе, зуд ануса, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта, .

Со стороны органов кроветворения: обратимые , тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и панцитопения.

Аллергические реакции: , сыпь, эксфолиативный , везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, многоформная эритема (синдром Стивена-Джонсона), .

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, ), .

Со стороны органов чувств: , вертиго.

Местные реакции: при внутривенном введении — , при внутримышечном введении — болезненность и уплотнение в месте инъекции.

При быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца. При применении препарата может развиться кандидоз, обусловленный химиотерапевтическим действием препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм — с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами и хлорамфениколом, синергизм — с аминогликозидами.

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к линкомицину; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или ; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес).

С осторожностью. Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; .

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимых нежелательных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 18 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл. По 1 мл или 2 мл в ампулах. По 10 ампул с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона. При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают. По 5 ампул в кассетной контурной упаковке. По 2 кассетные контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.

J01FF02 (Lincomycin)
D06AX (Прочие антибиотики для наружного применения)

Перед использованием препарата ЛИНКОМИЦИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.024 (Антибиотик группы линкозамидов)

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Беременность и лактация

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ЛИНКОМИЦИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.