Лекарственный справочник гэотар. Кордарон (раствор): инструкция по применению Способ применения и дозы
Catad_pgroup Антиаритмические препараты
Кордарон для инъекций - инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
По медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Кордарон ® .
Международное непатентованное название:
амиодарон.Лекарственная форма:
раствор для внутривенного введения.Состав
В одной ампуле содержится:
Описание
Прозрачный раствор светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
антиаритмическое средство.Код АТХ: С01BD01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-блокирующим действием.
Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.
Антиаритмические свойства:
Другие эффекты:
При внутривенном введении Кордарона его активность достигает максимума через 15 минут и исчезает приблизительно через 4 часа после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях. Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.
Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% - с альбумином, 33,5% - с бета-липопротеинами).
Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения.
Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу. Показания к применению
- купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
- купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
- антиаритмические средства: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
- другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.
Все перечисленные выше противопоказания не относятся к использованию Кордарона при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии. С осторожностью
При артериальной гипотензии, декомпенсированной или тяжелой (III-IV ФК ХСН по классификации NYHA) сердечной недостаточности, тяжелой дыхательной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени. Беременность и период лактации
Беременность
Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.
Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.
Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).
Период лактации
Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание). Способ применения и дозы
Кордарон (инъекционная форма) предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.
За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен использоваться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и артериального давления!
При в/в введении Кордарон нельзя смешивать с другими препаратами или одновременно вводить другие препараты через тот же венозный доступ. Применять только в разведенном виде. Для разведения Кордарона следует использовать только 5 % раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора, меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).
Во избежание реакций в месте введения амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, для введения препарата могут быть использованы периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком) (см. "Особые указания").
Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии).
Внутривенно-капельное введение через центральный венозный катетер
Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20-120 минут. Она может вводится повторно 2-3 раза в течение 24 часов. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционным Кордароном рекомендуется переходить на постоянное внутривенно-капельное введение препарата.
Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 часа (обычно 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 часов) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием Кордарона внутрь (3 таблетки по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток по 200 мг в сутки.
Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии
Внутривенно- струйное введение (см. "Особые указания")
Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) кордарона, после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно-струйно.
Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенно-струйное введение Кордарона в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг). Побочное действие
Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто
Брадикардия (обычно умеренное урежение ЧСС).
Снижение артериального давления, обычно умеренное и преходящее. Случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата.
Очень редко
Аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий в том числе полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца,), однако у амиодарона оно выражено меньше, чем у большинства антиаритмических средств. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона совместно с лекарственными средствами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QT c) или при нарушениях электролитного баланса (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" ). В свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения.
Выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста).
Приливы крови к коже лица.
Прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при внутривенно-струйном введении).
Со стороны эндокринной системы
Частота неизвестна
Гипертиреоз.
Со стороны дыхательной системы
Очень редко
Кашель, одышка, интерстициальный пневмонит.
Бронхоспазм и/или апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой.
Острый респираторный дистресс синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. "Особые указания").
Со стороны пищеварительной системы
Очень редко
Тошнота.
Изолированное повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3 кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно.
Острое поражение печени (в течение 24 часов после введения амиодарона) с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. Особые указания).
Со стороны кожных покровов
Очень редко
Чувство жара, повышенное потоотделение.
Со стороны центральной нервной системы
Очень редко
Доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко
Анафилактический шок.
Частота неизвестна
Ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна
Боли в поясничном и пояснично-крестцовом отделе позвоночника
Реакции в месте введения
Часто
Воспалительные реакции, такие как поверхностный флебит, при введении непосредственно в периферическую вену. Реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация. Передозировка
Информации по передозировке внутривенного амиодарона нет. Есть некоторая информация в отношении острой передозировки амиодарона принятого внутрь в таблетках. Описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии типа "пируэт", нарушения кровообращения и функции печени, выраженного снижения артериального давления.
Лечение должно быть симптоматическим (при брадикардии - бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе гемодиализа. Специфического антидота нет. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Тяжелая аритмия, такая как полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт" (torsade de pointes) может вызываться рядом лекарственных средств, прежде всего антиаритмическими средствами IА и III класса и некоторыми нейролептиками (см. ниже). Предрасполагающими факторами для ее развития может быть гипокалиемия, брадикардия или врожденное или приобретенное удлинение интервала QТ.
Противопоказанные комбинации (см. "Противопоказания")
С препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointes) (при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"):
Не рекомендуемые комбинации
С бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция, замедляющими ЧСС (верапамил, дилтиазем) , так как имеется риск развития нарушений автоматизма (выраженной брадикардии) и проводимости.
Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника , которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". При сочетании с амиодароном следует использовать слабительные других групп.
Комбинации, требующие осторожности при применении
С препаратами, способными вызывать гипокалиемию:
Увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в особенности желудочковой тахикардии типа "пируэт" (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль за уровнем электролитов в крови при необходимости коррекция гипокалиемии и постоянное клиническое и электрокардиографическое наблюдение за пациентом. В случае развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" не следует применять антиаритмические средства (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция, возможно внутривенное введение солей магния).
С прокаинамидом (см. "Взаимодействие. Противопоказанные комбинации"
Амиодарон может повышать плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, что может увеличивать риск развития побочных эффектов прокаинамида.
С антикоагулянтами непрямого действия
Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина за счет ингибирования цитохрома P450 2C9. При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечений. Следует чаще контролировать протромбиновое время (МНО) и проводить коррекцию доз антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его отмены.
С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки)
Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.
С эсмололом
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется проведение клинического и ЭКГ-мониторинга.
С фенитоином (и, по экстраполяции, с фосфенитоином)
Амиодарон может увеличивать плазменные концентрации фенитоина за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9, поэтому при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.
С флекаинидом
Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования цитохрома CYP 2D6. В связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.
С препаратами, метаболизирующимися в помощью цитохрома Р450 3А4
При сочетании амиодарона, ингибитора CYP 3А4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижении я их доз. Ниже перечислены такие препараты.
Циклоспорин
Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, что может увеличивать нефротоксическое действие циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция режима дозирования циклоспорина в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
Фентанил
Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.
Другие препараты, метаболизирующиеся с помощью CYP 3А4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, симвастатин и другие статины, метаболизирующиеся с помощью CYP 3А4 (увеличение риска мышечной токсичности, рабдомиолиза, в связи с чем доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки, при ее неэффективности следует перейти на прием другого статина, не метаболизирующегося с помощью CYP 3А4).
С орлистатом
Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме крови. Необходим клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.
С клонидином, гуанфацином, ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином, такрином, амбенония хлоридом, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом), пилокарпином
Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).
С циметидином, грейпфрутовым соком
Замедление метаболизма амиодарона и повышение его плазменных концентраций, возможно увеличение фармакодинамических и побочных эффектов амиодарона.
С препаратами для ингаляционного наркоза
Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, получающих амиодарон, при получении ими общего наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.
Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы (острый дыхательный дистресс синдром взрослых), иногда фатальных, которые развивались непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которых связывается с высокими концентрациями кислорода.
С радиоактивным йодом
Амиодарон содержит в своем составе йод и поэтому может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.
C рифампицином
Рифампицин является мощным индуктором CYP3А4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.
С препаратами зверобоя
Зверобой является мощным индуктором CYP3А4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).
С ингибиторами ВИЧ-протеазы(в т.ч. индинавир)
Ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами CYP3А4. При одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.
С клопидогрелом
Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым препаратом метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.
С декстрометорфаном
Декстрометорфан является субстратом СYP2D6 и CYP3A4. Амиодарон ингибирует СYP2D6 и может теоретически повысить плазменную концентрацию дектрометорфана. Особые указания
За исключением неотложных случаев, внутривенное введение Кордарона должно проводится только в блоке интенсивной терапии при постоянном контроле ЭКГ (в связи с возможностью развития брадикардии и аритмогенного действия) и снижения артериального давления.
Инъекционный Кордарон следует вводить исключительно в форме инфузии, так как даже очень медленное внутривенно-струйное введение может вызвать чрезмерное снижение артериального давления, сердечную недостаточность или тяжелую дыхательную недостаточность.
Для того, чтобы избежать возникновения реакций в месте введения (см. "Побочное действие") инъекционную форму Кордарона рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствие установленного центрального венозного катетера) инъекционную форму Кордарона можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком.
Если после кардиореанимации лечение Кордароном должно продолжаться, то Кордарон следует вводить внутривенно-капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем артериального давления и ЭКГ.
Кордарон нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными средствами.
В связи с возможностью развития интерстициального пневмонита при появлении после введения Кордарона выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, повышением температуры) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат, так как интерстициальный пневмонит может привести к развитию легочного фиброза. Однако эти явления в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).
После искусственной вентиляции легких (например, при приведении хирургических вмешательств) у больных, которым вводился Кордарон, отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс синдрома, иногда с летальным исходом (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. "Побочное действие"). Поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль за состоянием таких пациентов.
В течение первых суток после начала применения инъекционной формы Кордарона может развиться тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности иногда с летальным исходом. Рекомендуется регулярный контроль функции печени в ходе лечения Кордароном.
Общая анестезия
Перед хирургическом вмешательством врача-анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной получает Кордарон. Лечение Кордароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардитическому и гипотензивному эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.
Комбинации с бета-адреноблокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае восстановления сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии.
Нарушения электролитного обмена, в особенности гипокалиемия: важно принимать во внимание ситуации, которые могут сопровождаться гипокалиемией, как предрасполагающие к проаритмическим явлениям. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения Кордарона.
Перед началом лечения Кордароном рекомендуется провести регистрацию ЭКГ, и уровня калия в сыворотке крови и по возможности определение уровня гормонов щитовидной железы (Т 3 , Т 4 и ТТГ).
Побочные эффекты препарата (см. "Побочное действие") обычно зависят от дозы; поэтому следует соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы, чтобы избежать или снизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.
Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе. Поэтому в случае перехода на прием Кордарона внутрь во время лечения и несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить определение уровня ТТГ в сыворотке крови.
У детей безопасность и эффективность амиодарона не изучалась. В ампулах инъекционного Кордарона содержится бензиловый спирт. Сообщалось о развитии у новорожденных резкого удушья со смертельным исходом после внутривенного введения растворов, содержащих бензиловый спирт. Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл.
По 3 мл в ампулы бесцветного стекла (тип I) с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами на верхней части ампулы. По 6 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон). По 1 поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б. Срок годности
2 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Название и адрес фирмы-производителя
Санофи-Авентис Франс, Франция (адрес: 1-13, бульвар Ромен Роллан 75014 Париж, Франция), произведено "Санофи Винтроп Индустрия", Франция (адрес: 1, рю де ла Вьерж, Амбaрес э Лаграв, 33565, Карбон Блан, Франция) Претензии потребителей направлять по адресу в России:
Москва, 115035, Садовническая улица дом 82, стр. 2.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Кордарон ®
Торговое название
Кордарон ®
Международное непатентованное название
Амиодарон
Лекарственная форма
Раствор для внутривенных инъекций 150 мг/3 мл
Состав
3 мл раствора содержат
активное вещество амиодарона гидрохлорид 150 мг,
вспомогательные вещества: бензиловый спирт, полисорбат 80, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.
Ф армакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца.
Антиаритмические препараты III класса
Код АТС С01BD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амиодарон хорошо связывается с белками и обычно период полувыведения в плазме составляет примерно 50 дней. Однако может отмечаться значительная межиндивидуальная вариабельность; имелись сообщения о том, что у одних пациентов отмечались периоды полувыведения менее 20 дней, а у других более 100 дней. Необходимо первоначальное назначение высоких доз Кордарона, например, 600 мг/сутки для более ускоренного достижения достаточного уровня в тканях. Вследствие длительного периода полувыведения лекарственного средства, обычно необходима поддерживающая доза 200 мг/сутки или менее. Необходимо достаточное время для достижения нового уровня равномерного распределения при корректировке дозы. Длительный период полувыведения является важным с точки зрения безопасности для пациентов с потенциально летальными аритмиями, так как случайный пропуск доз оказывает незначительное влияние. Содержание введенного амиодарона быстро снижается в крови, так как достигается насыщение тканей и препарат поступает в рецепторные зоны. Эффекты достигают своего максимума, приблизительно, через 15 минут и ослабевают в течение 4 часов. Не проводилось контролируемых исследований в педиатрии. В ограниченных доступных опубликованных данных не было отмечено различий в педиатрической популяции по сравнению с взрослыми.
Фармакодинамика
Антиаритмические свойства Кордарона :
Удлинение 3-й фазы потенциала сердечной активности без влияния на его высоту или скорость подъема (класс III по Vaughan Williams). Изолированное удлинение 3-й фазы потенциала активности обусловлено замедлением активности калиевых каналов, при этом изменений в функции каналов натрия или кальция не происходит
Брадикардизирующий эффект в результате снижения автоматизма синусового узла. Этот эффект не снимается атропином.
Неконкурентного типа альфа- и бета-антиадренергический эффект
Замедленная синоатриальная, атриальная (предсердная) и узловая проводимость, которая тем более выражена, чем быстрее ритм.
Отсутствие изменений в желудочковой проводимости
Увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда на атриальном, узловом и желудочковом уровнях
Замедление проводимости и удлинение рефрактерных периодов в атриовентрикулярных вспомогательных путях
Отсутствие отрицательных инотропных эффектов.
Показания к применению
Тяжёлые аритмии, в случае неприемлемости лечения пероральным путём:
Аритмия предсердий с учащенным желудочковым ритмом
Тахикардия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта
Документально подтвержденная симптоматическая и
инвалидизирующая желудочковая аритмия
Кардиопульмональная реанимация в случае остановки сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии.
Способ применения и дозы
Для внутривенного введения не следует использовать концентрации, меньше, чем 2 ампулы в 500 мл. Следует применять только изотонический раствор глюкозы. Не добавляйте другие препараты в готовый инфузионный раствор.
Кордарон ® нужно вводить через центральный венозный доступ, за исключением кардиопульмональной реанимации в случае остановки сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии: в таких случаях, при отсутствии центрального венозного доступа можно воспользоваться периферическим венозным доступом (см. «Особые предостережения и особые меры предосторожности при использовании»).
Тяжелые аритмии, когда лечение пероральным путём не подходит, за исключением кардиопульмональной реанимации в случае остановки сердца, связанной с желудочковой фибрилляцией, резистентной к электроимпульсной терапии.
Инфузия через центральный венозный доступ
- первоначальное лечение : в среднем, 5 мг/кг в растворе глюкозы вводить на протяжении от 20 минут до 2 часов, можно повторить 2-3 раза в течение 24-часового периода времени. Короткая продолжительность действия лекарственного препарата требует беспрерывности инфузии.
- поддерживающее лечение : 10-20 мг/кг/день (в среднем 600-800 мг/24 часа, до 1,2 г/24 часа) в 250 мл раствора глюкозы, в течение нескольких дней. К переходу на лечение пероральным путем (3 таблетки в день) приступают, начиная с первого дня инфузии. Эту дозу можно увеличить до 4 или даже 5 таблеток в день.
Кардиопульмональная реанимация в случае остановки сердца, связанной с желудочковой фибрилляцией, резистентной к электроимпульсной терапии.
Что касается способа введения, и, принимая во внимание ситуацию, к которой относится это показание, использование центрального венозного катетера рекомендуется, если он имеется под рукой без промедления; в противном случае лекарственный препарат можно вводить через периферический венозный доступ, используя самую крупную периферическую вену с самым сильным кровотоком.
Начальная внутривенная доза - 300 мг (или 5 мг/кг), разведённая в 20 мл 5% раствора глюкозы, вводить быстро.
Дополнительное внутривенное введение 150 мг (или 2,5 мг/кг) возможно, если фибрилляция желудочков сохраняется.
Не добавляйте в шприц никаких других лекарственных средств.
Побочные действия
очень часто (³ 10%), часто (³ 1% - < 10%), нечасто (³ 0,1% - < 1%), редко (³ 0,01% - < 0,1%), очень редко (< 0,01%).
Очень часто
Тошнота
Часто
- брадикардия
- воспалительная реакция, как поверхностный флебит, при введении непосредственно через периферический венозный доступ, реакции в месте введения (боль, эритема, отек, некроз, экстравазация, инфильтрация, воспаление, тромбофлебит и целлюлит)
Обычно, умеренное и преходящее снижение артериального давления. Случаи тяжёлой гипотензии и сосудистой недостаточности, в частности, после передозировки или после слишком быстрого введения.
Очень редко
Выраженная брадикардия и еще реже остановка синусного узла, в особенности у больных пожилого возраста
Проаритмический эффект
Поражения печени, диагностированные на основании повышения активности трансаминаз:
Умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5 - 3 раза выше нормы) и их снижение после уменьшение дозы или даже спонтанно
Острое поражение печени с повышением уровня трансаминаз в крови и/или желтухой (иногда летальным исходом), требующее прекращения лечения
Хроническое поражение печени во время длительного лечения (пероральным способом). Гистология соответствует псевдоалкогольному гепатиту. Поскольку лабораторные признаки неопределённы (непостоянная гепатомегалия, повышение в крови трансаминаз в 1,5 - 5 раз выше нормы), оправдан регулярный мониторинг функции печени. Следует заподозрить хроническое поражение печени даже в случае умеренного повышения трансаминаз в крови, наблюдавшегося после лечения длительностью более 6 месяцев. Клинические и биологические изменения, обычно, регрессируют после отмены лечения. Было зарегистрировано несколько случаев необратимых изменений.
- анафилактический шок
- доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга)
Синдром острого респираторного дистресса, как правило, связанного с интерстициальной пневмопатией, в отдельных случаях с летальным исходом, иногда непосредственно после хирургического вмешательства (предполагается возможность взаимодействия с высоким дозами кислорода).
Следует рассмотреть вопрос об отмене Кордарона и изучить целесообразность лечения кортикостероидами.
Бронхоспазм и/или апноэ в случае тяжёлой дыхательной недостаточности, в частности у больных астмой
- усиленная потливость, выпадение волос
- приливы.
Противопоказания
Синусовая брадикардия или синоатриальная блокада у пациентов без искусственного водителя ритма
Синдром слабости синусового узла у пациентов без искусственного водителя ритма (риск остановки синусового узла)
Высокая степень нарушения атриовентрикулярной проводимости у пациентов без искусственного водителя ритма
Гипертиреоз вследствие возможного обострения, спровоцированного Кордароном
Известная повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или какому-либо из вспомогательных веществ
Циркуляторный коллапс
Тяжёлая гипотензия
Дети младше 3-летнего возраста из-за наличия бензилового спирта
Беременность и период лактации
Комбинация с лекарственными препаратами, которые могут вызывать тахикардию типа пируэт:
- антиаритмические средства класса Ia (хинидин, гидрохинидин,
дизопирамид)
- антиаритмические средства класса III (соталол, дофетилид, ибутилид)
- другие лекарственные препараты , такие как бепридил, цисаприд,
дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, моксифлоксацин, спирамицин
в/в, винкамин в/в (см. «Лекарственные взаимодействия»)
- сультоприд
Эти противопоказания не касаются случаев использования Кордарона в целях кардиопульмональной реанимации при остановке сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии.
Лекарственные взаимодействия
Лекарственные препараты, способные вызывать тахикардию типа пируэт
Эту серьёзную аритмию может вызывать ряд лекарственных препаратов, как антиаритмических так и не антиаритмических. Гипокалиемия является предрасполагающим фактором, как и брадикардия либо врождённое или приобретённое существующее уже удлинение интервала QT.
Лекарственными препаратами, способными вызывать тахикардию типа пируэт, являются, в частности, антиаритмические средства класса Ia, антиаритмические средства класса III и некоторые нейролептики.
Средства, вызывающие брадикардию
Многие лекарственные средства могут вызывать брадикардию, в частности антиаритмические средства класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин и антихолинэстеразные средства.
Риск чрезмерной брадикардии (аддитивные эффекты).
Противопоказанные комбинации
Лекарственные препараты, способные вызывать тахикардию типа пируэт:
- антиаритмические средства класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
Антиаритмические средства класса III (дофетилид, ибутилид, соталол)
Другие лекарственные препараты, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, моксифлоксацин, спирамицин в/в
Сульптоприд
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа пируэт.
Эти противопоказания не касаются случаев использования Кордарона в целях кардиопульмональной реанимации при остановке сердца, связанной с желудочковой фибрилляцией, резистентной к электроимпульсной терапии.
Циклоспорин
Повышение концентрации циклоспорина в крови, обусловленное снижением метаболизма в печени, с риском нефротоксических эффектов.
Анализ концентраций циклоспорина в крови, мониторинг функции почек и корректирование дозировки во время лечения Кордароном и после прекращения лечения.
Инъекционный дилтиазем
Инъекционный верапамил
Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если нельзя избежать применения этой комбинации, тогда необходимы строгое клиническое наблюдение и непрерывный мониторинг ЭКГ.
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности тахикардии типа пируэт. При возможности необходимо отменить азольные противогрибковые средства. Если нельзя избежать применения этой комбинации, необходимы предварительное измерение интервала QT и мониторинг ЭКГ.
Нейролептики, способные спровоцировать тахикардию типа пируэт:
некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол) и другие нейролептики (пимозид)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности тахикардии типа пируэт.
Метадон
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа пируэт. Клинический мониторинг и мониторинг ЭКГ.
Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при использовании
Оральные антикоагулянты
Усиление антикоагулянтного действия и повышение риска кровотечения вследствие увеличения концентрации антикоагулянта в плазме.
Более частый контроль протромбинового времени и мониторинг международного нормализованного отношения. Дозирование орального антикоагулянта следует корректировать во время лечения Кордароном и после отмены терапии.
Бета-блокаторы, отличные от соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая принятия мер предосторожности)
Нарушения сократительной способности, автоматизма и проводимости (компенсаторные симпатические механизмы подавлены). Клинический и ЭКГ мониторинг.
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)
Нарушения автоматизма и сердечной проводимости (синергизм эффектов) с риском чрезмерной брадикардии. Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности, тахикардии типа пируэт. Клинический и регулярный ЭКГ мониторинг.
Препараты наперстянки
Подавление автоматизма (чрезмерная брадикардия) и нарушения атрио-вентрикулярной проводимости. Если применяется дигоксин, то возрастает содержание дигоксина в крови вследствие сниженного клиренса дигоксина.
ЭКГ и клинический мониторинг, контроль уровней дигоксина в крови и корректирование дозы дигоксина, если необходимо.
Оральный дилтиазем
Оральный верапамил
Риск развития брадикардии или атриовентрикулярной блокады, особенно, у субъектов пожилого возраста. ЭКГ и клинический мониторинг.
Эсмолол
Нарушение сократительной способности, автоматизма и проводимости (компенсаторные симпатические механизмы подавлены). ЭКГ и клинический мониторинг.
Гипокалиемические средства: гипокалиемические диуретики (самостоятельно или в комбинации), стимулирующие слабительные средства, амфотерицин В (в/в способ введения), глюкокортикоидные средства (системное введение), тетракозактид.
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). ЭКГ, лабораторные анализы и клинический мониторинг.
Лидокаин
Риск повышения концентрации лидокаина в плазме с возможными неврологическими и кардиальными нежелательными реакциями, обусловленного снижением амиодароном его метаболизма в печени. Клинический и ЭКГ мониторинг и, если необходимо, то контроль плазменных концентраций лидокаина. При необходимости корректирование дозировки лидокаина во время лечения амиодароном и после его отмены.
Орлистат
Риск снижения плазменной концентрации амиодарона и его активных метаболитов. Клинический мониторинг и если необходимо мониторинг ЭКГ.
Фенитоин (с экстраполяцией на фосфенитоин)
Повышение плазменной концентрации фенитоина с признаками передозировки, в частности с неврологическими признаками (снижен метаболизм фенитоина в печени). Клинический мониторинг, контроль плазменных концентраций фетиноина и, возможно, корректирование дозы.
Симвастатин
Повышенный риск нежелательных реакций (дозозависимых), таких как рабдомиолиз (снижение печёночного метаболизма холестеринпонижающих средств). Не превышайте дозировку симвастатина, составляющую 20 мг/день.
Если при такой дозировке терапевтической цели не добиваются, используют другой статин, не участвующий во взаимодействии этого типа.
Такролимус
Повышение уровней такролимуса в крови вследствие подавления амиодароном его метаболизма. Измерение содержания такролимуса в крови, мониторинг функции почек и корректирование дозы такролимуса во время комбинирования и после отмены Кордарона.
Особые указания
Предостережения , касающиеся способа введения
Инфузия через центральный венозный доступ: тяжёлые аритмии, когда лечение пероральным путем неприемлемо, за исключением кардиопульмональной реанимации при остановке сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии.
Инъекционный Кордарон ® нужно вводить через центральный венозный доступ, потому что введение через периферический венозный доступ может вызывать местные реакции, такие как поверхностный флебит. Инъекционный Кордарон ® нужно вводить исключительно в виде инфузии. Даже очень медленная инъекция, производимая непосредственно в вену, может усилить гипотензию, сердечную недостаточность и тяжёлую дыхательную недостаточность (см. «Побочные действия»).
Кардиопульмональная реанимация в случае остановки сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии
Введение через периферическую вену, как правило, не рекомендуется вследствие гемодинамического риска (тяжёлая гипотензия, сосудистая недостаточность); инфузию нужно вводить через центральную вену, когда это возможно
Применение центрального венозного катетера рекомендовано в том случае, если он имеется под рукой незамедлительно, в противном случае лекарственный препарат можно ввести через периферический венозный доступ, используя самую крупную периферическую вену с наиболее сильным кровотоком
К наблюдению в отделении интенсивной терапии с непрерывным мониторингом давления крови и ЭКГ нужно приступать как можно скорее
Не добавляйте в шприц никаких других лекарственных средств
Если требуется непрерывное лечение Кордароном, тогда его нужно вводить в виде инфузии и через центральный венозный доступ при непрерывном мониторинге давления крови и ЭКГ.
Предостережения , связанные с амиодароном
Сердечные эффекты
Развитие новой аритмии и ухудшении ранее существовавшей, леченой аритмии (см. «Побочные действия»).
Аритмогенный эффект амиодарона слаб или даже ниже эффекта большинства антиаритмических лекарственных средств; обычно он проявляется в случае некоторых лекарственных комбинаций (см. «Лекарственные взаимодействия») и при нарушении электролитного баланса.
Симптомы со стороны лёгких
Известно несколько случаев интерстициальной пневмопатии связанных с инъекционным амиодароном. Развитие одышки или сухого кашля, в том числе вместе с ухудшением общего состояния, указывает на возможность лёгочной токсичности, такой как интерстициальная пневмопатия, и требует рентгенологического обследования (см. «Побочные действия»).
Кроме того, наблюдалось несколько случаев синдрома острого респираторного дистресса непосредственно после хирургической операции у больных, лечившихся амиодароном. В связи с этим, во время искусственной вентиляции лёгких рекомендуется проводить строгий мониторинг таких больных.
Симптомы со стороны печени
Тяжёлое гепатоцеллюлярное поражение, иногда летальное, может развиться в течение 24 часов после начала лечения инъекционным амиодароном (см. «Побочные действия»). Регулярный контроль функции печени рекомендован в начале лечения и далее, регулярно на протяжении всего лечения Кордароном (см. «Побочные действия»).
Особые меры предосторожности при использовании
Нарушения электролитного равновесия, в частности гипокалиемия: важно учитывать состояния, связанные с гипокалиемией, которые могут благоприятствовать проявлению проаритмического эффекта. Гипокалиемию следует корректировать до того, как вводить амиодарон.
Не считая экстренных ситуаций, инъекционный амиодарон следует вводить только в специализированном стационаре и при непрерывном мониторинге (ЭКГ, АД).
Анестезия
Перед хирургической операцией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной находится на лечении Кордароном.
Длительное лечение амиодароном увеличивает риск нарушения гемодинамики, связанный с общей и местной анестезией и проявляющийся в виде нежелательных реакций. К нежелательным реакциям относятся, в частности, брадикардия, гипотензия, снижение сердечного выброса и нарушения проводимости.
Комбинация (см. «Лекарственные взаимодействия») с бета-блокаторами, отличными от соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая принятия мер предосторожности), с верапамилом и дилтиаземом возможна только для профилактики желудочковых аритмий, представляющих угрозу для жизни, и для проведения кардиопульмональной реанимации в случае остановки сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не применимо.
Передозировка
Симптомы: отсутствует какая-либо информация о передозировке Кордарона внутривенным путём. Что касается пероральной лекарственной формы, то приём за один раз высоких доз недостаточно документирован. Было зарегистрировано несколько случаев синусной брадикардии, желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа пируэт и поражение печени.
Лечение: симптоматическое. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется в течение достаточно длительного времени контролировать состояние больного, в особенности его сердечную деятельность. Амиодарон и его метаболиты не поддаются диализу.
Форма выпуска и упаковка
По 3 мл раствора в ампулы из бесцветного стекла в форме бутылки с номинальным объемом 5 мл с точечной меткой для вскрытия.
По 6 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Раствор для инъекций предназначен для применения только в стационаре.
Наименование и страна организации-производителя
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Санофи-авентис Франция, Франция
Наименование и страна организации-упаковщика
Санофи Винтроп Индустрия, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
050016 г. Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: 8-727-244-50-96
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине
Купирование приступов пароксизмальной тахикардии купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии; купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта; купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий. Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.
Противопоказания Кордарон раствор для внутривенных инъекций 150мг 3мл
Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата. Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) в отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) (опасность «остановки» синусового узла). Атриовентрикулярная блокада (II-III ст.) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора). Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора). При таких нарушениях проводимости применение препарата внутривенно возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного водителя ритма (кардиостимулятора). Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую «пируэтную» тахикардию: антиаритмические препараты: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид прокаинамид); антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; бепридил; другие (не антиаритмические) препараты, такие как винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны. Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT. Выраженное снижение артериального давления, коллапс, кардиогенный шок. Гипокалиемия, гипомагниемия. Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз). Беременность. Период кормления грудью. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена). Внутривенное струйное введение противопоказано в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, кардиомиопатии или сердечной недостаточности (возможно утяжеление этих состояний). Все перечисленные выше противопоказания не относятся к применению препарата при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции. С осторожностью: при артериальной гипотензии, декомпенсированной или тяжелой (III-IV ФК ХСН по классификации NYHA) сердечной недостаточности, тяжелой дыхательной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени. Беременность: доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан во время беременности, за исключением особых случаев, когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца). Период кормления грудью: амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).
Способ применения и дозировка Кордарон раствор для внутривенных инъекций 150мг 3мл
Препарата Кордарон, раствор для внутривенного введения, предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь. За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен применяться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и артериального давления. При внутривенном введении кордарон нельзя смешивать с другими препаратами. Не следует вводить другие препараты в одну и ту же линию инфузионной системы, что и кордарон. Применять только в разведенном виде. Для разведения препарата следует применять только 5% раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется вводить инфузионный раствор с концентрацией меньше, чем концентрация инфузионного раствора, получаемая при разведении 2 ампул в 500мл 5% декстрозы (глюкозы). Во избежание реакций в месте введения препарат должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, возможно введение препарата в периферические вены (обычно в самую крупную периферическую вену с максимальным кровотоком). Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции). Внутривенное капельное введение через центральный венозный катетер: обычно нагрузочная доза составляет 5мг/кг массы тела в 250мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с помощью электронной помпы в течение 20-120 минут. Внутривенное капельное введение может повторяться 2-3 раза в течение 24 часов. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения препаратом рекомендуется переходить на постоянное внутривенное капельное введение препарата. Поддерживающие дозы: 10-20мг/кг/24 часа (обычно 600-800мг, но могут быть увеличены до 1200мг в течение 24 часов) в 250мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием препарата внутрь (3 таблетки по 200мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток по 200мг в сутки. Внутривенное струйное введение: внутривенное струйное ведение обычно не рекомендуется из-за гемодинамического риска (возможны резкое снижение артериального давления, коллапс); предпочтительным является инфузионное введение препарата, если только это возможно. Внутривенное струйное введение должно проводиться только в неотложных случаях при неэффективности других видов лечения и только в отделении интенсивной терапии под постоянным мониторингом ЭКГ, артериального давления. Доза составляет 5мг/кг массы тела. За исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, внутривенное струйное введение препарата должно проводиться в течение не менее 3-х минут. Повторное введение препарата не должно проводиться ранее, чем через 15 минут после первой инъекции, даже если при первой инъекции вводилось содержимое только одной ампулы (возможность развития необратимого коллапса). Если есть необходимость в продолжении введения препарата, он должен вводиться в виде инфузии. Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции: внутривенное струйное введение - первая доза составляет 300мг (или 5мг/кг препарата) после разведения в 20мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно струйно. Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенное струйное введение препарата в дозе 150мг (или 2,5мг/кг).
Кордарон® Таблетки 200 мг- блистер 10, пачка картонная 3- код EAN: 3582910022183- № П N014833/02, 2009-08-18 от Sanofi-Aventis France (Франция)- производитель: Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd. (Венгрия)
Латинское название
Cordarone®Действующее вещество
Амиодарон*(Amiodarone*)АТХ
C01BD01 АмиодаронФармакологическая группа
Антиаритмические средстваНозологическая классификация (МКБ-10)
I47.1 Наджелудочковая тахикардияI47.2 Желудочковая тахикардияI48 Фибрилляция и трепетание предсердийI49.0 Фибрилляция и трепетание желудочковI49.3 Преждевременная деполяризация желудочковI49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритмаI51.9 Болезнь сердца неуточненнаяОписание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.Показания препарата
Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков- аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Меры предосторожности
Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.
Условия хранения препарата Кордарон®
При температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Кордарон®
3 года.Другие варианты расфасовки препарата - Кордарон®.
Кордарон® Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл- ампула 3 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 6, пачка картонная 1- код EAN: 3582910000051- № П N014833/01, 2009-01-27 от Sanofi-Aventis France (Франция)- производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)Кордарон® Таблетки 200 мг- блистер 10, пачка картонная 3- код EAN: 3582910000044- № П N014833/02, 2009-08-18 от Sanofi-Aventis France (Франция)- производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)Кордарон® Таблетки 200 мг- блистер 10, пачка картонная 3- код EAN: 3582910022183- № П N014833/02, 2009-08-18 от Sanofi-Aventis France (Франция)- производитель: Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd. (Венгрия)
- Инструкция по применению Кордарон
- Состав препарата Кордарон
- Показания препарата Кордарон
- Условия хранения препарата Кордарон
- Срок годности препарата Кордарон
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Антиаритмические препараты I и III классов (C01B) > Антиаритмические препараты III класса (C01BD) > Amiodarone (C01BD01)
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/в/в инъекц. 150 мг/3 мл: амп. 6 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005536 от 10.11.2011 - Действующее
Раствор для в/в инъекций прозрачный, бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, полисорбат 80, вода д/и, азот.
3 мл - ампулы (6) - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата КОРДАРОН для инъекций основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: ..0 г.
Антиаритмический препарат III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие.
Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия сердечной мышцы без изменения его высоты или скорости подъема (III класс по классификации Vaughan Williams), в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов и снижением автоматизма синусового узла. Уменьшает синусовый автоматизм до брадикардии, не отвечающей на воздействие атропина. Препарат неконкурентно блокирует α- и β-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Кордарон увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей. Не обладает отрицательным инотропным эффектом.
Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается по мере насыщения тканей препаратом. C max достигается через 15 мин после введения препарата и постепенно снижается в течение 4 ч. Без повторных инъекций препарат постепенно выводиться.
При возобновлении в/в введения или при назначении препарата перорально, формируется его тканевой запас.
Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
Для в/в инфузии не следует применять концентрацию ниже 600 мг/л. Для приготовления растворов для в/в введения следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы). Кордарон нельзя набирать в один шприц с другими лекарственными средствами. При инфузии препарата следует использовать только центральный венозный доступ (подключичный катетер). При восстановлении сердечной деятельности и дыхания при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к внешнему электрошоку, возможно использование периферических вен при отсутствии центрального венозного доступа.
При тяжелых нарушениях сердечного ритма, при невозможности перорального применения препарата, за исключением случаев восстановления сердечной деятельности и дыхания при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к внешнему электрошоку:
Нагрузочная доза Кордарона составляет первоначально 5 мг/кг массы тела в изотоническом растворе декстрозы в течение 20-120 мин; при необходимости препарат может вводиться 2-3 раза/сут. Терапевтический эффект Кордарона относительно короток, что требует длительной инфузии препарата.
Для поддерживающей терапии препарат назначают в виде в/в инфузии в течение нескольких дней в дозе 600-1200 мг/сут в 250 мл 5% раствора декстрозы. С первого дня в/в введения Кордарона целесообразно начинать постепенный переход на прием препарата внутрь в дозе от 600-800 мг до 1000 мг/сут.
При восстановлении сердечной деятельности и дыхания при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к внешнему электрошоку:
Препарат не следует вводить через периферические вены из-за опасности тяжелой артериальной гипотензии, острой сердечной недостаточности. Рекомендуется использование центрального венозного катетера, в случае невозможности постановки катетера препарат может быть введен в самую крупную периферическую вену с максимальным кровотоком. В дальнейшем, при повторном введеним Кордарона, следует использовать центральный венозный катетер. В период использования препарата следует проводить динамический мониторинг ЭКГ и АД.
Начальная доза Кордарона составляет 300 мг (или 5 мг/кг массы тела) в 20 мл 5% растворе декстрозы. Препарат следует вводить немедленно. При необходимости дополнительно вводят 150 мг (или 2.5 мг/кг массы тела) препарата.
Побочные действия были классифицированы по органам и системам, а также по частоте проявления следующим образом:
- очень часто (≥10%);
- часто (≥1%, но ≤10%);
- иногда (≥0.1%, но ≤1%);
- редко (≥0.01%, но ≤0.1%);
- очень редко (<0.01%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия или коллапс (были зарегистрированы при передозировке или слишком быстром введении), брадикардия;
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота;
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм и/или апноэ при тяжелой легочной недостаточности, острый респираторный дистресс-синдром.
Аллергические реакции: очень редко - анафилактический шок.
Местные реакции: часто - поверхностный флебит при введении в периферическую вену, реакции в месте введения препарата (боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, целлюлит).
Прочие: очень редко - выпадение волос, повышенное потоотделение, приливы.
- синусовая брадикардия, синоатриальная блокада за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
- СССУ за исключением пациентов с искусственным водителем ритма (опасность остановки синусового узла);
- AV-блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса), за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
- гипертиреоз;
- острая сердечно-сосудистая недостаточность;
- выраженная артериальная гипотензия;
- одновременное применение с препаратами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт": антиаритмические средства, включая препараты I A класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (соталол, дофетилид, ибутилид), бепридил, цизаприд, сультоприд, дифеманил, мизоластин, винкамин для в/в введения, эритромицин для в/в введения, моксифлоксацин, спирамицин для в/в введения;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 3 лет (в связи с содержанием бензилового спирта);
- повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону.
Данные противопоказания не относятся к случаю применения препарата для восстановления сердечной деятельности и дыхания при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к внешнему электрошоку.
Применение при нарушениях функции печени
Кордарон для в/в введения применяют только в специализированном отделении стационара под постоянным контролем ЭКГ, АД. Кордарон следует вводить в виде инфузий, а не в виде инъекций из-за опасности возникновения гемодинамических нарушений (артериальная гипотензия, острая сердечно-сосудистая недостаточность).
При применении Кордарона возможно возникновение или усиление уже имеющихся нарушений ритма. Аритмогенный эффект препарата более сильно выражен у пациентов с нарушениями электролитного баланса или при одновременном назначении препарата с антиаритмическими средствами других групп.
Нарушения электролитного баланса, в особенности гипокалиемия, предрасполагают к возникновению проаритмогенного действия препарата. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения Кордарона.
При применении инъекционного Кордарона было описано несколько случаев возникновения интерстициальных пневмоний. При появлении диспноэ или сухого кашля, как изолированных, так и в сопровождении ухудшения общего состояния, следует провести рентгенологическое исследование грудной клетки.
На фоне терапии Кордароном в период после оперативного лечения описаны случаи острого респираторного дистресс-синдрома. Рекомендуется строгий динамический контроль основных показателей функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, особенно при использовании искусственной вентиляции легких.
В течение первых суток после назначения инъекционной формы Кордарона может развиться тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность, иногда - с летальным исходом. Рекомендуется динамический контроль функций печени в течение всего периода применения препарата.
В/в инъекции Кордарона за исключением экстренных случаев, следует проводить только в стационаре при непрерывном контроле ЭКГ, АД.
Использование Кордарона при анестезии:
При назначении препарата в предоперационный период следует поставить в известность анестезиолога, т.к. длительный прием препарата может усиливать гемодинамические эффекты препаратов для местной и общей анестезии (может усиливать брадикардию, артериальную гипотензию, снижать сердечный выброс, вызывать нарушения проводимости миокарда).
Следует с осторожностью назначать следующие комбинации с бета-адреноблокаторами (в т.ч. соталол, эсмолол), верапамилом, дилтиаземом. Такие комбинации назначаются только в случаях жизнеугрожающих желудочковых нарушений ритма и для восстановления сердечной деятельности и дыхания при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к внешнему электрошоку.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат предназначен для применения только в условиях стационара, в период применения препарата пациент должен находиться под строгим медицинским наблюдением.
Симптомы: синусовая брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт", нарушения функции печени.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, длительный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы. Амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе.
При совместном назначении Кордарона и циклоспорина увеличивается риск нефротоксического действия циклоспорина в связи с увеличением его концентрации в плазме и снижением метаболизма в печени. При необходимости назначения данной комбинации препаратов необходимы динамический контроль функции почек, коррекция дозы циклоспорина в период применения амиодарона и после его отмены.
При совместном назначении Кордарона и дилтиазема (при в/в введении дилтиазема) увеличивается риск развития брадикардии и AV-блокады, особенно у пожилых пациентов. При необходимости назначения данной комбинации препаратов необходимы динамическое клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.
При совместном применении Кордарона и галофантрина, пентамидина, лумефантрина увеличивается риск желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт". При возможности следует отменить препарат, вызывающий тахикардии типа "пируэт". При необходимости использовать эту комбинацию следует проводить динамический контроль интервала QT на ЭКГ.
При совместном назначении Кордарона и нейролептиков из групп фенотиазинов (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидов (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), пимозида увеличивается риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт".
При одновременном применении Кордарона с антикоагулянтами для приема внутрь увеличивается риск развития кровотечений (поэтому необходимо контролировать уровень протромбина, МНО и корректировать дозу антикоагулянтов).
При одновременном применении Кордарона с бета-адреноблокаторами могут развиться нарушения автоматизма и проводимости, увеличивается риск развития выраженной брадикардии. При необходимости назначения бета-адреноблокаторов следует проводить динамический ЭКГ-мониторинг.
При совместном применении Кордарона с дигоксином возможно увеличение концентрации последнего в плазме крови за счет снижения его клиренса (поэтому необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, проводить ЭКГ и при необходимости изменять режим дозирования).
При одновременном применении Кордарона с препаратами, вызывающими гипокалиемию (калий-выводящие диуретики, системные ГКС, слабительные препараты, стимулирующие моторику кишечника, тетракозактид, амфотерицин В) увеличивается риск развития желудочковой тахикардии.
При совместном назначении Кордарона и лидокаина, фенитоина наблюдается увеличение концентрации последних в плазме крови за счет снижения метаболизма их в печени. Рекомендуется клиническое наблюдение, контроль ЭКГ и при необходимости - коррекция дозы лидокаина, фенитоина.
При одновременном применении Кордарона с орлистатом возникает риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме. При назначении данной комбинации необходим динамический контроль ЭКГ.
При совместном применении доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут. Если терапевтический эффект при такой дозе не достигается, следует перейти на прием другого гиполипидемического препарата.
Следует с осторожностью назначать Кордарон в комбинации с препаратами, способными вызвать брадикардию (блокаторы кальциевых каналов (верапамил), клонидин, гуанфацин, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемониум, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин), т.к. при назначении данных комбинаций возникает риск чрезмерной брадикардии за счет кумулятивного эффекта.
