Конкор от давления. Область применения и подробная инструкция к препарату конкор

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14, 5 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат -

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,20 мг, макрогол 400 - 0,53 мг, диметикон 100 - 0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,97 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 10 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14,0 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат -

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,200 мг, макрогол 400 - 0,530 мг, диметикон 100 - 0,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,120 мг, краситель железа оксид красный (Е 172)-0,002 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,850 мг.

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг:

Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг:

Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Селективный бетарадреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бетаг-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бетаг-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бетао-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бетагадренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа послеприёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бетаг адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается.

Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно- кишечного тракта.

Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия

Хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания

Кардиогенный шок,

Синоатриальная блокада,

Метаболический ацидоз,

Беременность и период лактации

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»),

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,

Кардиогенный шок,

Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,

Синдром слабости синусового узла,

Синоатриальная блокада,

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),

Тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких,

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),

Метаболический ацидоз,

Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Конкор® следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него.

Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Дети:

Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор " у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

Очень часто > 1/10;

Часто > 1/100, <1/10;

Нечасто > 1/1000, <1/100;

Редко > 1/10 ООО, <1/1000;

Очень редко < 1/10 ООО,

Центральная нервная система Часто: головокружение, головная боль.

Редко: потеря сознания.

Общие нарушения

Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость.

Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения Нечасто: депрессия, бессонница.

Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения

Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко:

конъюнктивит.

Со стороны органа слуха Редко: нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).

Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.

Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Редко: гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.

Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению

симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы Редко: нарушение потенции.

Лабораторные показатели

Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

Симптомы

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение

При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект

недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием.

Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При АV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропньм эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бетаг-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Все показания к применению препарата Конкор®

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AY проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета- адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особенности применения

Не прерывайте лечение препаратом Конкор® резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться,

Строгая диета,

Проведение десенсибилизирующей терапии,

AV блокада I степени,

Стенокардия Принцметала,

Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов),

Псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бетаг-адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии, следует учитывать риск

возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Конкор®. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Препарат Конкор® не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Меры предосторожности

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг.

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

1 таб.
бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный.

Состав оболочки: краситель железа оксид желтый (E172), диметикон 100, макрогол 400, титана оксид (E171), гипромеллоза 2910/15.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно- , дромо- , батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15.6 ± 3.2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9.6±1.6 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия;

ИБС: профилактика приступов стенокардии;

Хроническая сердечная недостаточность.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Таблетки следует принимать внутрь с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительные условия для лечения Конкором:

Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;

Практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 недели;

Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Неделя терапии Режим дозирования
1-я неделя 1.25 мг 1 раз/сут
2-я неделя 2.5 мг 1 раз/сут
3-я неделя 3.75 мг 1 раз/сут
4-7-я неделя 5.0 мг 1 раз/сут
8-11-я неделя 7.5 мг 1 раз/сут
12-я неделя и далее* 10.0 мг 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии

*Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор Кор.

После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение 4 часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор доз сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы Конкора. Лечение Конкором следует прерывать только в случае крайней необходимости.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозу препарата следует снижать постепенно.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (>10%); часто (>1%, 0.1%, 0.01%, Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи, сыпь.

Дерматологические реакции: редко - потливость; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок);

Коллапс;

AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

Синоатриальная блокада;

Выраженная брадикардия (ЧСС - выраженное снижение АД (систолическое АД

Тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;

Поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

Феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

Метаболический ацидоз;

Одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов и к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение препарата Конкор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Конкор у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Конкор может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.

При сахарном диабете применение препарата может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Конкор практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Конкора.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Конкор возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV-блокаде следует в/в ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты класса I A не применяются). При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах — в/в диазепам. При бронхоспазме — ингаляционно бета2-адреностимуляторы.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка ионов натрия, блокада синтеза простагландина почками).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает T1/2 бисопролола.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.

Кардиологическое лечение основывается на различных препаратах, без которых нет возможности поддерживать пациента. Одним из важных медикаментозных средств является Конкор.

Повышенным артериальным давлением страдают люди и пожилого, и среднего возраста. Выбор нужного лекарства, облегчающего состояние больного, зависит от терапевтического воздействия препарата, его вредных и нежелательных эффектов.

Состав и лечебное действие

Конкор направлен на снижение артериального давления, понижение повышенного сердцебиения и нормализации сердечного ритма. Главный компонент лекарства - бисопролол гемифумарат. Дополняется средство другими элементами, как кальция гидрофосфатом, крахмалом, кросповидоном, целлюлозой микрокристаллической, магния стеаратом.

Конкор уменьшает необходимую потребность миокарда сердца в снабжении кислородом. Продолжительный прием средства предотвращает стенокардические штурмы и становится профилактическим средством против развивающегося инфаркта миокарда.

Таблетки начинают свое терапевтическое действие через 1-3 часа после их приема. Пищеварительная система хорошо воспринимает Конкор, который быстро растворяется и всасывается в кровяное русло, при этом нет зависимости от времени приема пищи.

Из организма препарат выводится через почки и печень. После приема лекарства через 3 часа отмечается наибольшая концентрация Конкора. Медикаментозный результат сохраняется в течение суток.

К основным лечебным свойствам Конкора относятся:

Из всех бета-блокаторов Конкор является самым мощным и результативным терапевтическим средством, оказывая длительный эффект. Наибольшее лечебное воздействие, оказывается, при приеме малых и средних доз препарата.

Форма выпуска и его цена

Лекарственное средство выпускается в таблетированной форме по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, прикрытых тонкой пленкой. Упаковка содержит 30 или 50 таблеток.

Цена препарата зависит от дозировки таблеток. В московских аптеках можно приобрести лекарство от 210 руб. за упаковку в 30 таблеток или до 550 руб. за упаковку в 50 таблеток.

Конкор назначается при обнаружении:

Способы приема

Конкор назначают к применению не чаще одноразового приема в течение суток в утренние часы до завтрака, запивая малым количеством воды, не разжевывая таблетки.

Средняя схема применения такова:

Лечение Конкором проходит длительное время, с постепенным прекращением приема. Средняя суточная доза не превышает 2,5-5 мг, при необходимости и согласования с лечащим врачом, возможно, увеличение до 20 мг. Курс назначается для каждого пациента, согласно его индивидуальным особенностям.

Резкое прекращение приема таблеток Конкор способно вызвать разрушительные серьезные обострения. Отмена или замена лекарственного средства должна проходить только по назначению лечащего врача-кардиолога.

Симптомы передозировки

Передозировка сказывается на состоянии сердечного ритма, его расстройства, проводимости импульсов, резком снижении давления, бронхоспазмах, обмороках, судорожном состоянии.

Если артериальное давление снизилось до отметки 100 мм рт. ст., пульс стал менее 50 ударов в минуту, то это потребует постепенной отмены лекарства.

Побочные реакции

Помимо своих терапевтических действий, препарат может вызвать нежелательные явления, среди которых:

Передозировка приводит к брадикардии, артериальной гипотензии, бронхоспазмам, сердечной недостаточности.

Противопоказания к приему

Не назначается препарат, если у пациента присутствуют:

Конкор, как и многие лекарственные средства, несовместим с алкоголем. Противопоказано его применение и людям, находящимся за рулем.

При сахарном диабете

Опасность приема средства при заболевании заключается в непредсказуемости протекания диабетических явлений и тенденции к развивающемуся гипогликемическому состоянию. Конкор относят к бета-блокаторам, способных форсировать воздействие инсулина, поступающего в организм и других гипогликемических медикаментозных средств.

Конкор уменьшает тахикардию, а понижение содержания глюкозы часто проходит неуловимо для болеющего человека. Поэтому принятие при сахарном диабете Конкора должно осуществляться после консультаций кардиолога и наблюдения у эндокринолога.

При гипертонической болезни

Высокое кровяное давление часто сопровождает увеличенный темп пульса, учащенное биение главного органа человека и сбой в проводящей системе сердца. Из-за очень высокого давления медики могут назначать вспомогательные лекарственные средства, как Престариум и Конкор, или Капотен и Конкор.

Капотен отлично совмещается с различными медикаментозными средствами, используемыми во время лечения сердечно-сосудистых болезней и нет к его приему особых противопоказаний. Поэтому таблетки Конкор и Капотен неограниченно назначаются в лечебной практике.

Оба средства приумножают действия друг друга, способствуя нормальной функциональной деятельности сердечной мышцы и всей кровеносной системы.

Бета 1 -адреноблокатор селективный

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 132 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) - 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.02 мг, титана диоксид (E171) - 0.97 мг.

30 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 127.5 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) - 14 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.22 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.12 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.002 мг, титана диоксид (E171) - 0.85 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия .

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной степени метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Показания

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

— синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, синдром Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации в крови, AV-блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы ХОБЛ, строгая диета.

Дозировка

Таблетки препарата следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор 1 раз в день.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в день. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор обычно является долговременным.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто - нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" транзаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение потенции.

Общие нарушения: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто - AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД - в/в введение и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения хронической сердечной недостаточности - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Все показания к применению препарата Конкор

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности, тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС способны снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

Особые указания

Не прерывайте лечение препаратом Конкор резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;

Строгая диета;

Проведение десенсибилизирующей терапии;

AV блокада I степени;

Стенокардия Принцметала;

Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

Псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ лечение бисопрололом при его назначении в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Конкор.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Конкор не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

При беременности препарат Конкор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

RUS-CIS/CONCO/0718/0049

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности - 5 лет.

Конкор входит в категорию селективных β1-адреноблокаторов и является высокоэффективным средством для терапии различных патологий – в частности, ишемической болезни сердца, хронической формы сердечной недостаточности, артериальной гипертензии.

При этом нужно понимать, что данное медикаментозное средство имеет довольно много противопоказаний, поэтому выписывать его может исключительно врач, основываясь на особенностях организма человека.

Инструкция по применению

Препарат относится к группе селективных β1-адреноблокаторов и используется для лечения следующих заболеваний:

Взрослым людям обычно выписывают по одной таблетке раз в день. Разовая доза - 5 мг. В начале приема средства может быть назначена доза, составляющая полтаблетки. В некоторых случаях врач выписывает увеличенное количество препарата.

Людям с легкой или средней дисфункцией почек или печени подбор особой дозы в основном не нужен. Если наблюдается тяжелая дисфункция печени или отрицательная динамика работы почек, доза не может превышать суточное количество.

Форма выпуска и состав

Медикаментозное средство выпускают в виде таблеток, их покрывает пленочная оболочка желтого либо оранжевого цвета. Таблетки имеют сердцевидную и двояковыпуклую форму. Одна таблетка содержит 5 или 10 мг действующего вещества - бисопролола.

В качестве вспомогательных веществ используется магния стеарат, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон. В составе оболочки присутствует гипромеллоза, макрогол, диметикон, титана диоксид, желтый краситель железа оксид.

Полезные свойства

Конкор обладает антиишемическим действием, то есть снижает количество кислорода, необходимого для миокарда. Этого удается достичь благодаря снижению артериального давления. Также он позволяет уменьшить сердечный выброс и снизить частоту сердечных сокращений.

Снабжение кислородом сердечно-мышечного слоя повышается благодаря удлинению диастолы. Помимо этого, уменьшается конечно-диастолическое давление.

Препарат отличается гипотензивными свойствами из-за способности тормозить секрецию ренина почками, снижать сердечный выброс и воздействовать на барорецепторы дуги аорты. Также он оказывает влияние на каротидный синус.

Длительное применение препарата приводит к падению повышенного периферического сосудистого сопротивления. Иногда лекарственное средство оказывает воздействие на обмен глюкозы. Кроме того, оно влияет на гладкую мускулатуру бронхов и артерий.

В случае хронической формы сердечной недостаточности препарат способствует подавлению симпатоадреналовой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В случае однократного приема действие конкора длится на протяжении 24 часов.

Побочные действия

Побочный эффект от приема препарата затрагивает различные органы и системы:

Расстройства нервной системы – зачастую возникают головные боли и головокружения, может произойти потеря сознания.
Общие нарушения – может появиться астения и повышенная утомляемость.
Психические нарушения – может появиться бессонница и депрессии, иногда возникают ночные кошмары и галлюцинации.
Нарушения в работе органа зрения – в некоторых случаях уменьшается слезотечение и возникает конъюнктивит.
Проблемы в работе органа слуха – иногда развиваются нарушения слуха.
Расстройства в функционировании сердечно-сосудистой системы – у людей с хронической формой сердечной недостаточности нередко возникает брадикардия, усугубляются симптомы заболевания, снижается артериальное давление, возникает ощущение онемения или похолодания в конечностях.
Нарушения в функционировании органов дыхания – изредка развивается бронхоспазм у людей с бронхиальной астмой или аллергический ринит.
Нарушения в работе пищеварительной системы – довольно часто наблюдается запор, диарея, тошнота и рвота. В редких случаях развивается гепатит.
Нарушения в работе костно-мышечной системы – изредка возникает слабость и судороги мышц.
Проблемы с кожными покровами – могут появиться реакции высокой чувствительности, включающие сыпь, зуд, гиперемию. Иногда обостряются проявления псориаза.
Нарушения в работе репродуктивной системы – изредка наблюдается нарушение потенции.
Лабораторные показатели – иногда повышается концентрация триглицеридов и возрастает активность АСТ и АЛТ.

Противопоказания

Существует немало противопоказаний к приему препарата, среди которых:

Высокая чувствительность к основному ингредиенту – бисопрололу. Также иногда наблюдается непереносимость вспомогательных компонентов.
Острая сердечная недостаточность. Также сюда относится и хроническая форма этого заболевания в стадии декомпенсации – она требует назначения инотропной терапии.
Кардиогенный шок.
Слабость синусного узла.
Синоартериальная блокада.
AV блокада второй и третьей степени.
Выраженная артериальная гипотензия.
Выраженная брадикардия.
Бронхиальная астма в тяжелой форме.
Метаболический ацидоз.
Выраженные расстройства периферического артериального кровообращения.
Феохромоцитома.
Возраст менее 18 лет.

С осторожностью этот препарат назначают в следующих ситуациях:

стенокардия Принцметала;
проведение десенсибилизирующего лечения;
гипертиреоз;
выраженные нарушения работы печени;
сахарный диабет I типа;
псориаз;
хроническая форма сердечной недостаточности, которая за последние три месяца сопровождалась инфарктом миокарда;
врожденные пороки сердца;
выраженные нарушения в работе почек;
AV блокада I степени;
строгая диета;
рестриктивная кардиомиопатия.

Взаимодействие с другими препаратами

При сочетании конкора с другими препаратами непременно стоит учитывать вероятные побочные действия:

Сочетание конкора и антигипертензивных препаратов усиливает действие последних.
Одновременное употребление с альфа-метилдопами, резерпином , гуанфацинрм, клонидином и препаратов наперстянки может повлечь резкое уменьшение частоты сокращений сердца.
Одновременный прием с симпатомиметиками может привести к снижению эффективности бисопролола.
Сочетание конкора и нифедипина может усилить антигипертензивный эффект конкора.
Одновременное употребление с дилтиаземой или

КАТЕГОРИИ