Какой препарат является антикоагулянтом прямого действия. Препараты антикоагулянты: описание и список препаратов прямого и непрямого действия

Происходит нормализация внутреннего баланса организма. Ток крови по сосудам не имеет препятствий и ограничений, а тромбообразование находится на правильном уровне. Когда баланс функционирования систем нарушается в пользу активизации свертывания крови, появляются условия, способные приводить к чрезмерному образованию сгустков. Непрямые антикоагулянты - одна из групп препаратов, используемых для восстановления внутренних нарушений.

Что такое антикоагулянты?

Антикоагулянтами называются средства, оказывающие противосвертываемое действие и активизирующие разжижение крови. Это позволяет восстановить реологические особенности и снизить уровень развития тромбозов.

Средства выпускаются в таблетированных формах, в виде мазей, гелей и инъекционных препаратов. Они назначаются не только для лечения заболеваний, но и с целью профилактики повышенного образования кровяных сгустков.

Большинство представителей этой группы препаратов действуют не на образовавшийся тромб, а на активность системы свертывания. Происходит процесс воздействия на плазменные факторы и продукцию тромбина, что замедляет тромбообразование.

Препараты делятся на две группы в зависимости от своего действия:

прямые антикоагулянты;

Препараты прямого действия на основе гепарина

Эта группа средств имеет прямое влияние на плазменные кофакторы, ингибирующие тромбин. Основным представителем является гепарин. На его основе существует ряд медикаментов, действующих аналогично и имеющих созвучное название:

«Ардепарин».
«Надропарин».
«Кливарин».
«Лонгипарин».
«Сандопарин».

Гепарин или производные соединяются с антитромбином-III, что приводит к изменению расположений его молекул. Это ускоряет присоединение кофактора к тромбину, а затем к инактивации процесса свертываемости.

Особенности применения «Гепарина»

Действие вещества направлено на воспрепятствование росту и распространению кровяного сгустка. Молекулы гепарина образуют комплекс с антитромбином, что является ингибитором факторов свертывания. Вещество представляет собой цепочку гликозаминогликанов. Препарат вводится подкожно и начинает свое действие уже через пару часов.

При необходимости быстрого действия «Гепарин» вводят инфузионно внутривенно, чтоб ускорить результативность и увеличить биодоступность. Выбор дозировки препарата зависит от состояния, в котором находится пациент. Кроме того, учитывается наличие сопутствующих болезней, параллельный прием других групп медикаментов, необходимость проведения хирургических вмешательств на сосудах.

Олигопептиды

Медикаментозные средства, действующие непосредственно на центр активации тромбина, считаются сильными специфическими ингибиторами системы тромбообразования. Активные вещества препаратов самостоятельно соединяются с факторами свертывания, меняя их конформацию.

Это препараты «Иногатран», «Гирудин», «Эфегатран», «Тромстоп» и другие. Используются для предупреждения развития инфарктов при стенокардии, при варикозной болезни, для реокклюзии при пластике сосудов.

Непрямые антикоагулянты (список)

Первый антикоагулянт был получен в XX веке в США, когда обнаружилось новое заболевание коров, провоцирующее обильные кровотечения. Когда была выяснена причина патологического состояния, оказалось, что на организм животных действует зараженный плесенью клевер, находящийся в корме. Из этого сырья был синтезирован первый препарат антиагрегантного непрямого действия - «Дикумарол».

На сегодняшний день перечень средств, являющихся аналогами, составляет более ста наименований. Все эти препараты - непрямые антикоагулянты. Механизм действия группы медикаментов основан на торможении действия витамина К.

Существуют которые зависят от этого витамина. Непрямые антикоагулянты препятствуют активации протеинов свертывания и витаминозависимых кофакторов. Бесконтрольное использование подобных препаратов запрещено, поскольку увеличивается риск геморрагических осложнений.

Существует две основные группы, на которые делятся все непрямые антикоагулянты. Классификация средств основана на активном веществе, входящем в состав препаратов. Различают:

производные кумарина;
средства на основе индандиона.

Препараты индандиона

После проведения большого количества исследований ученые выявили, что средства на основе этого активного вещества применять в терапии не стоит. Препараты оказывали значительное количество побочных эффектов в виде аллергических реакций. Эффективность воздействия на систему противосвертывания также не показывала стабильных результатов.

Эта группа медикаментов включает препараты: «Фениндион», «Дифениндион», «Анисиндион». Было принято решение остановить основной выбор на второй группе антиагрегантов, а из производных индандиона на данный момент используется только «Фенилин».

Препарат имеет невысокую стоимость, выпускается в таблетированных формах. Действует на протяжении 10 часов, причем очень важно выдерживать необходимую продолжительность терапии. Эффект наступает только через 24 часа со времени первого приема. Применение средств происходит под мониторингом состояния пациента с помощью лабораторных показателей крови (коагулограмма, общие анализы, биохимия).

Схема применения «Фенилина»:

Первые сутки - по 1 таблетке 4 раза.
Вторые сутки - по 1 таблетке 3 раза.
Остальное время терапии - по 1 таблетке в сутки.

Производные кумарина

Кумарин - вещество, которое находится в растениях и может производиться синтетически в лабораторных условиях. Сначала, после его выведения, средство использовалось в качестве яда для борьбы с грызунами. Лишь по прошествии времени препарат стали применять для борьбы с чрезмерным тромбообразованием.

Антикоагулянты непрямого действия - препараты на основе кумарина - представлены следующими медикаментозными средствами:

«Варфарин» (его аналоги - «Мареван», «Варфарин натрия», «Варфарекс»).
«Аценокумарол» (аналог - «Синкумар»).
«Неодикумарин» (аналог - «Этилбискумацетат»).

«Варфарин»: особенности применения

Антикоагулянты непрямого действия (список имеется в статье) наиболее часто представлены «Варфарином». Это таблетированное средство, выпускаемое по 2,5, 3 или 5 мг. Действие на организм человека развивается спустя 1,5-3 суток с момента первого приема таблетки. Максимальный эффект развивается к концу первой недели.

После окончания приема препарата реологические показатели крови возвращаются в нормальное состояние по истечении 5 дней со дня отмены «Варфарина». Средство применяется 2 раза в сутки в одно и то же время. На 5-й день от начала терапии проводят проверку показателей крови, чтоб определить целесообразность и эффективность применения.

Курс лечения подбирается специалистом в каждом случае индивидуально. Некоторые патологические состояния (например, мерцательная аритмия) требуют постоянного применения. При развитии антиагрегант назначается не меньше чем на полгода или пожизненно.

При необходимости проведения оперативного вмешательства «Варфарин» нужно отменить за 5 дней до операции. Это позволит показателям крови вернуться в норму. При высокой необходимости продолжения использования антикоагулянтной терапии, это средство заменяется нефракционным гепарином. Последнюю дозу вводят за 4 часа до вмешательства.

После операции через 4 часа вновь вводится нефракционный гепарин. Прием непрямых антиагрегантов можно вернуть через двое суток, после мониторинга состояния крови с помощью лабораторных исследований.

В каких случаях назначаются антикоагулянты?

Прямые и непрямые антикоагулянты используются для предупреждения развития тромбоэмболии, острых тромбозов венозной системы, в случае механического протезирования клапанов сердца и развитии фибрилляции предсердий.

Основные заболевания, при развитии которых назначаются антикоагулянты прямого и непрямого действия, имеют следующее разделение по группам:

Тромбоз артериальной системы:
- инфаркт миокарда;
- тромбоэмболия легочной артерии;
- инсульт с проявлениями ишемии;
- травматические повреждения артерий на фоне атеросклероза.
:
- шоковые состояния;
- травматические повреждения;
- развитие сепсиса.
Острый тромбоз со стороны вен:
- тромбообразование на фоне варикоза;
- тромбирование геморроидальных венозных сплетений;
- образование сгустков в нижней полой вене.

Основные противопоказания

Непрямые антикоагулянты - препараты, которые строго запрещены при наличии недостаточности лактозы, нарушении всасывания глюкозы или галактозы. Существует ряд лекарственных средств, одновременно с которыми нельзя использовать непрямые антикоагулянты. Список препаратов состоит из нестероидных противовоспалительных препаратов: «Аспирина», «Дипиридамола», «Клопидогрела», «Пенициллина», «Хлорамфеникола», «Циметидина».

Состояния, при которых нельзя использовать антикоагулянты прямого и непрямого действия:

язвенные болезни желудочно-кишечного тракта;
аневризмы сосудов;
заболевания печени;
острые кровотечения;
тромбоцитопения;
почечная недостаточность;
I триместр и последний месяц беременности;
высокий уровень креатинина.

Побочные эффекты применения антиагрегантов

Каждый из препаратов этой группы средств имеет схожие побочные эффекты. Они проявляются при самолечении, неправильно подобранной дозе или нарушении рекомендаций по использованию.

К побочным эффектам относится развитие кровотечений, диспепсические проявления в виде рвоты, тошноты и диареи. Появляется сильная боль в области живота, аллергические высыпания на коже по типу крапивницы или экземы. Может развиваться некроз, выпадение волос, зуд кожи.

Перед началом терапии пациент должен сдать ряд анализов для определения возможности применять подобные препараты. Больной сдает общий анализ крови, биохимию, общий анализ мочи, мочу по Нечипоренко, коагулограмму. Также рекомендуется сделать ультразвуковое обследование почек и сдать кал на скрытую кровь.

Передозировка непрямыми антикоагулянтами

Случаи передозировки этой группы препаратов достаточно редки. Это может произойти, если маленький ребенок найдет препарат дома и попробует его на вкус. Обычно концентрация вещества невысока, поэтому однократный прием таблетки не страшен. В случае специального или непреднамеренного применения больших доз вещества может развиться коагулопатия и кровоточивость.

Клиника передозировки не имеет специфических симптомов, поэтому догадаться, что произошел прием большого количества препарата, достаточно трудно. Симптоматика проявлений схожа с различными заболеваниями и патологическими состояниями организма. У больного появляются:

легкие синяки на кожных покровах;
появление крови в моче или кале;
маточные кровотечения;
гематомы в области шеи;
внутричерепные кровоизлияния.

Ранее перенесенный инсульт, пожилой возраст, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе и низкий гематокрит - сопутствующие факторы, которые могут уменьшить порог восприимчивости концентрации медикаментозных средств.

Терапия антиагрегантной передозировки

Очищать или промывать желудок через несколько часов после приема препаратов не имеет никакого смысла.
Пациенту дают активированный уголь для проведения кишечной абсорбции.
В случае передозировки «Варфарина» или его аналогов внутрь назначают «Холестирамин».
Пациента помещают в антитравматические условия, чтобы избежать появления новых гематом и кровоизлияний.
При значительной кровопотере проводят переливание форменных элементов крови или плазмы, иногда цельную кровь. Эффективны в использовании эритроцитарная масса, криопреципитат, протромбиновый комплекс.
Назначается «Фитоменадион», препараты на основе витамина К.
В случае если необходимости назначать антиагрегантную терапию нет, то препарат «Фитоменадион» назначается курсом лечения, а не в качестве первой медицинской помощи.

Если состояние больного нормализовалось, но ему необходимо и дальше использовать непрямые антикоагулянты, то нужно «Варфарин» временно заменить препаратами гепаринового ряда.

Заключение

Применение антиагрегантных препаратов позволяет не только нормализовать реологические нормативы крови, но и улучшить общее состояние пациента и предотвратить возможность развития тяжелых заболеваний.

Внимательное отношение к применению антикоагулянтов, выбору дозировки и мониторингу состояния больного поможет снизить риск развития осложнений и добиться успеха. Специалистам, которые используют эту группу препаратов в своей практике, необходимо совершенствовать знания и строго соблюдать международные медицинские рекомендации.

Их разделяют на естественные антикоагулянты и синтетические. Первые вырабатываются в организме, вторые производятся искусственным путем и применяются в медицине в качестве лекарственных препаратов.

Естественные

Они могут быть физиологическими и патологическими. Физиологические антикоагулянты в норме присутствуют в плазме. Патологические появляются в крови при некоторых заболеваниях.

Физиологические антикоагулянты делятся на первичные и вторичные. Первичные синтезируются организмом самостоятельно и постоянно находятся в крови. Вторичные образуются при расщеплении факторов свертывания в ходе образования фибрина и его растворения.

Первичные естественные антикоагулянты

Их принято делить на группы:

Антитромбопластины.
Антитромбины.
Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

При снижении в крови уровня первичных физиологических антикоагулянтов возникает риск развития тромбозов.

К этой группе веществ относятся:

Гепарин. Это полисахарид, синтезирующийся в тучных клетках. В значительных количествах содержится в легких и печени. В больших дозах препятствует процессу свертывания крови на всех этапах, подавляет ряд функций тромбоцитов.
Антитромбин III. Синтезируется в печени, относится к альфа₂-гликопротеинам. Снижает активность тромбина и некоторых активированных факторов свертывания крови, но не влияет на неактивированные факторы. Антикоагулянтная активность плазмы на 75% обеспечивается антитромбином III.
Протеин C. Синтезируется клетками паренхимы печени и в крови находится в неактивном виде. Приводится к активности тромбином.
Протеин S. Синтезируется клетками эндотелия и паренхимы печени (гепатоцитами), зависит от витамина K.
Альфа₂-макроглобулин.
Антитромбопластины.
Контактный ингибитор.
Липидный ингибитор.
Ингибитор комплемента-I.

Вторичные физиологические антикоагулянты

Как уже было сказано, они образуются в процессе свертывания крови и растворения фибриновых сгустков при расщеплении некоторых факторов свертывания, которые вследствие деградации утрачивают коагуляционные свойства и приобретают антикоагуляционные. К ним относятся:

Антитромбин I.
Антитромбин IX.
Метафакторы XIa и Va.
Фебринопептиды.
Ауто-II-антикоагулянт.
Антитромбопластины.
ПДФ – продукты, образовавшиеся при расщеплении (деградации) фибрина под действием плазмина.

Патологические антикоагулянты

При некоторых болезнях в крови могут образовываться и накапливаться специфические антитела, препятствующие свертыванию крови. Они могут вырабатываться против любых факторов свертывания, но чаще всего образуются ингибиторы VIII и IX факторов. При некоторых аутоиммунных заболеваниях в крови появляются патологические протеины, которые обладают антитромбиновым действием или подавляют факторы свертывания II, V, Xa.

Препараты антикоагулянты

Искусственные антикоагулянты, которых разработано большое количество, являются незаменимыми лекарственными средствами в современной медицине.

Показания к применению

Показаниями к приему пероральных антикоагулянтов являются:

инфаркты миокарда;
инфаркты легких;
сердечная недостаточность;
тромбофлебиты вен ног;
тромбозы вен и артерий;
варикозное расширение вен;
инсульты тромботические и эмболические;
поражения сосудов эмболические;
хроническая аневризма;
аритмии;
искусственные клапаны сердца;
профилактика атеросклероза сосудов мозга, сердца, периферических артерий;
митральные пороки сердца;
тромбоэмболия после родов;
предупреждение тромбообразования после хирургических вмешательств.

Гепарин – основной представитель класса прямых антикоагулянтов

Классификация антикоагулянтов

Медикаменты этой группы делятся на прямые и непрямые в зависимости от скорости и механизма действия, а также от продолжительности эффекта. Прямые непосредственно влияют на факторы свертывания крови и тормозят их активность. Непрямые действуют опосредованно: они замедляют синтез факторов в печени. Выпускаются в таблетках, в растворах для инъекций, в форме мази.

Прямые

Лекарства этой группы действуют на факторы свертывания напрямую, поэтому их называют препаратами быстрого действия. Они препятствуют образованию нитей фибрина, предотвращают формирование тромбов и прекращают рост уже имеющихся. Их делят на несколько групп:

гепарины;
гирудин;
низкомолекулярный гепарин;
натрий гидроцитрат;
данапароид, лепирудин.

Гепариновая мазь прекрасно борется с синяками, применяется для лечения тромбофлебита и геморроя

Это самый известный и распространенный антикоагулянт прямого действия. Его вводят внутривенно, под кожу и внутримышечно, а также применяют в качестве местного средства в виде мази. К лекарствам гепаринового ряда относятся:

Гепарины местного действия отличаются незначительной проницаемостью в ткани и не слишком высокой эффективностью. Применяются для лечения варикоза ног, геморроя, синяков. Наиболее известны и часто применяются следующие средства с гепарином:

Лиотон – популярное гепариносодержащее средство для наружного применения при варикозе

Гепарины для внутривенного и подкожного введения – большая группа медикаментов, которые подбираются индивидуально и в процессе лечения один другим не заменяются, поскольку равнозначными по действию не являются. Активность этих препаратов достигает своего максимума примерно через три часа, а действие продолжается в течение суток. Эти гепарины снижают активность тканевых и плазменных факторов, блокируют тромбин, препятствуют образованию фибриновых нитей, предотвращают слипание тромбоцитов.

Для лечения тромбоза глубоких вен, инфаркта, ТЭЛА, стенокардии обычно назначают Надропарин, Эноксапарин, Дельтапарин.

С целью профилактики тромбоэмболий и тромбозов назначают Гепарин и Ревипарин.

Этот антикоагулянт используется в лабораторной практике. Чтобы кровь не сворачивалась, его добавляют в пробирки. Его применяют при консервации крови и компонентов.

Непрямые

Они снижают выработку в печени некоторых факторов свертывания (VIII, IX, X, протромбина), замедляют образование белков S и C, блокируют выработку витамина К.

К ним относятся:

Производные Индан -1,3-дион. Представитель – Фенилин. Этот пероральный антикоагулянт выпускается в таблетках. Его действие начинается спустя 8 часов после приема, максимальной эффективности достигает через сутки. Во время приема необходимо контролировать протромбиновый индекс и проверять мочу на наличие в ней крови.
Кумариновые. В естественной среде кумарин содержится в растениях (зубровке, доннике) в виде сахаров. Впервые для лечения тромбоза применили его производное – дикумарин, который был выделен в 20-х годах 20 века из клевера.

К непрямым антикоагулянтам относятся следующие препараты:

Варфарин нельзя пить при некоторых болезнях почек и печени, тромбоцитопении, при острых кровотечениях и склонности к кровотечениям, в период беременности, при лактазной недостаточности, врожденной нехватке протеинов C и S, ДВС-синдроме, если нарушена всасываемость галактозы и глюкозы.

Варфарин – основной представитель класса непрямых антикоагулярнов

Из побочных эффектов наблюдаются боли в животе, рвота, понос, тошнота, кровоточивость, мочекаменная болезнь, нефрит, аллопеция, аллергии. Может появиться сыпь на коже, зуд, экзема, васкулит.

Главный недостаток Варфарина – высокий риск развития кровотечений (желудочно-кишечных, носовых и других).

Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)

Современные антикоагулянты – незаменимые средства для лечения многих заболеваний, таких как инфаркты, тромбозы, аритмии, ишемия и многие другие. К сожалению, препараты, зарекомендовавшие себя как эффективные, имеют много побочных действий. Но разработки не прекращаются, и на фармацевтическом рынке периодически появляются новые оральные антикоагулянты. НОАК имеют как преимущества, так и недостатки. Ученые добиваются получения универсальных средств, которые можно принимать при разных заболеваниях. Ведутся разработки препаратов для детей, а также для пациентов, которым они на данный момент противопоказаны.

Новые антикоагулянты имеют следующие плюсы:

при их приеме снижен риск кровотечений;
действие лекарства наступает в течение 2-х часов и быстро прекращается;
препараты могут принимать пациенты, которым был противопоказан Варфарин;
снижено влияние других средств и употребляемой пищи;
ингибирование тромбина и тромбин-связного фактора обратимо.

Есть у новых препаратов и недостатки:

много тестов для каждого средства;
необходимо пить регулярно, в то время как прием старых лекарств можно пропустить ввиду длительного действия;
непереносимость некоторыми пациентами, у которых не было побочных эффектов при приеме старых таблеток;
риск кровотечений в ЖКТ.

Что касается непрямых антикоагулянтов, то кардинально отличающихся от Варфарина, Дикумарина, Синкумара пока не разработали.

Новые препараты Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран могут стать альтернативой при мерцательной аритмии. Их главное преимущество заключается в том, что во время их приема не требуется постоянно сдавать кровь, и они не взаимодействуют с другими лекарствами. В то же время эти препараты так же эффективны и могут предотвратить инсульт при аритмии. Что касается риска развития кровотечений, то он либо такой же, либо ниже.

Что нужно знать

Пациенты, которым назначены пероральные антикоагулянты, должны знать, что они имеют большое количество противопоказаний и побочных действий. При приеме этих лекарств нужно соблюдать режим питания и сдавать дополнительные анализы крови. Важно рассчитывать ежедневную дозу витамина К, поскольку антикоагулянты нарушают его метаболизм; регулярно контролировать такой лабораторный показатель, как МНО (или ПТИ). Больной должен знать первые симптомы внутреннего кровотечения, чтобы вовремя обратиться за помощью и поменять препарат.

Антиагреганты

Лекарства этой группы также способствуют разжижению крови и предотвращают образование тромбов, но механизм действия у них другой. Дезагреганты снижают свертываемость крови, благодаря способности тормозить слипание тромбоцитов. Их назначают для усиления действия антикоагулянтов. Кроме этого, они обладают спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом. Наиболее популярные антиагреганты:

Аспирин – самый известный из этой группы. Считается очень эффективным средством, расширяющим сосуды, разжижающим кровь и препятствующим образованию тромбов.
Тирофибан – препятствует склеиванию тромбоцитов.
Тиклопидин – показан при ишемии сердца, инфарктах, для профилактики тромбозов.
Дипиридамол – сосудорасширяющий препарат.
Эптифибатит – блокирует слипание тромбоцитов.

Аспирин – самый известный представитель группы антиагрегантов

К новому поколению лекарств относится препарат Брилинт с активным веществом тикагрелором. Он является обратимым антагонистом рецептора Р2У.

Природные средства для разжижения крови

Приверженцы лечения народными методами применяют для профилактики тромбозов травы с кроворазжижающим эффектом. Перечень таких растений достаточно длинный:

конский каштан;
кора ивы;
шелковица;
донник;
полынь горькая;
таволга вязолистная:
красный клевер;
корень солодки;
пион уклоняющийся;
цикорий и другие.

Прежде чем лечиться травами, желательно посоветоваться с врачом: не все растения могут быть полезны.

Красный клевер используется в народной медицине как средство, улучшающее текучесть крови

Заключение

Антикоагулянты – незаменимые препараты для лечения сердечно-сосудистых патологий. Самостоятельно принимать их нельзя. Они имеют много противопоказаний и побочных действий, а бесконтрольный прием этих лекарств может привести к кровотечениям, в том числе скрытым. Назначить их и определить дозировку должен врач, который способен учесть все особенности протекания болезни и возможные риски. Во время лечения нужен регулярный лабораторный контроль.

Важно не путать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Главное отличие в том, что первые не могут разрушить тромб, а лишь предотвращают или замедляют его развитие. Тромболитики – это препараты для внутрисосудистого введения, которые растворяют кровяные сгустки.

В одном случае указано, что цикорий наряду с зеленью надо изъять из диеты, а в перечне природных средств (каогулянтов) назван цикорий. Так как понять, можно его принимать параллельно с варфарином или нет?

Фармакологическая группа - Антикоагулянты

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Антикоагулянты в основном тормозят появление нитей фибрина; они препятствуют тромбообразованию, способствуют прекращению роста уже возникших тромбов, усиливают воздействие на тромбы эндогенных фибринолитических ферментов.

Антикоагулянты делят на 2 группы: а) антикоагулянты прямые - быстрого действия (гепарин натрия, надропарин кальция, эноксапарин натрия и др.), эффективные in vitro и in vivo ; б) антиакоагулянты непрямые (антагонисты витамина К) - длительного действия (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действуют только in vivo и после латентного периода.

Антикоагуляционный эффект гепарина связан с прямым действием на систему свертывания крови за счет образования комплексов с многими факторами гемокоагуляции и проявляется в торможении I, II и III фаз свертывания. Сам гепарин активируется только в присутствии антитромбина III.

Антикоагулянты непрямого действия - производные оксикумарина, индандиона, конкурентно ингибируют редуктазу витамина К, чем тормозят активирование последнего в организме и прекращают синтез К-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза - II, VII, IX, X.

Препараты

Аптечка
Интернет-магазин
О компании
Контакты

Контакты издательства:
E-mail:
Адрес: Россия, Москва, ул. 5-я Магистральная, д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Антикоагулянты: основные препараты

Осложнения, вызванные тромбозом сосудов – главная причина смерти при сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому в современной кардиологии придается очень большое значение предупреждению развития тромбозов и эмболий (закупорки) сосудов. Свертывание крови в самом простом виде можно представить как взаимодействие двух систем: тромбоцитов (клеток, отвечающих за образование кровяного сгустка) и растворенных в плазме крови белков – факторов свертывания, под действием которых образуется фибрин. Образующийся тромб состоит из конгломерата тромбоцитов, опутанных нитями фибрина.

Для предотвращения образования тромбов применяются две группы препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Антиагреганты препятствуют образованию тромбоцитарных сгустков. Антикоагулянты блокируют ферментативные реакции, приводящие к образованию фибрина.

В нашей статье мы рассмотрим основные группы антикоагулянтов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты.

Классификация

В зависимости от точки приложения различают антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты прямого действия угнетают синтез тромбина, тормозят образование фибрина из фибриногена в крови. Антикоагулянты непрямого действия угнетают процессы образования в печени факторов свертывания крови.

Прямые коагулянты: гепарин и его производные, прямые ингибиторы тромбина, а также селективные ингибиторы фактора Ха (одного из факторов свертывания крови). К непрямым антикоагулянтам относятся антагонисты витамина К.

Антагонисты витамина К:
- Фениндион (фенилин);
- Варфарин (варфарекс);
- Аценокумарол (синкумар).
Гепарин и его производные:
- Гепарин;
- Антитромбин III;
- Далтепарин (фрагмин);
- Эноксапарин (анфибра, гемапаксан, клексан, эниксум);
- Надропарин (фраксипарин);
- Парнапарин (флюксум);
- Сулодексид (ангиофлюкс, вессел дуэ ф);
- Бемипарин (цибор).
Прямые ингибиторы тромбина:
- Бивалирудин (ангиокс);
- Дабигатрана этексилат (прадакса).
Селективные ингибиторы фактора Ха:
- Апиксабан (эликвис);
- Фондапаринукс (арикстра);
- Ривароксабан (ксарелто).

Антагонисты витамина К

Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений (инфаркта, инсульта) при фибрилляции предсердий и наличии искусственного сердечного клапана.

Фенилин в настоящее время не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов. Синкумар имеет длительный период действия и накапливается в организме, поэтому применяется нечасто из-за трудностей контроля терапии. Самым распространенным препаратом из группы антагонистов витамина К является варфарин.

Варфарин отличается от других антикоагулянтов непрямого действия ранним эффектом (через 10 – 12 часов после приема) и быстрым прекращением нежелательных эффектов при снижении дозы или отмене препарата.

Механизм действия связан с антагонизмом этого препарата и витамина К. Витамин К участвует в синтезе некоторых факторов свертывания крови. Под действием варфарина этот процесс нарушается.

Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба. При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения. Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.

После протезирования клапанов сердца прием варфарина необходим в течение как минимум нескольких лет после операции. Это единственный антикоагулянт, применяющийся для предотвращения образования тромбов на искусственных клапанах сердца. Постоянно принимать это лекарство нужно при некоторых тромбофилиях, в частности, антифосфолипидном синдроме.

Назначается варфарин при дилатационной и гипертрофической кардиомиопатиях. Эти заболевания сопровождаются расширением полостей сердца и/или гипертрофией его стенок, что создает предпосылки для образования внутрисердечных тромбов.

При лечении варфарином необходимо оценивать его эффективность и безопасность путем контроля МНО – международного нормализованного отношения. Этот показатель оценивается через каждые 4 – 8 недель приема. На фоне лечения МНО должно составлять 2,0 – 3,0. Поддержание нормального значения этого показателя очень важно для профилактики кровотечений, с одной стороны, и повышенной свертываемости крови, с другой.

Некоторые продукты питания и лекарственные травы усиливают действие варфарина и повышают риск кровотечений. Это клюква, грейпфрут, чеснок, корень имбиря, ананас, куркума и другие. Ослабляют антикоагулянтный эффект лекарства вещества, содержащиеся в листьях кочанной, брюссельской, китайской капусты, свеклы, зелени петрушки, шпината, салата латук. Пациентам, принимающим варфарин, можно не отказываться от этих продуктов, но принимать их регулярно в небольших количествах, чтобы не допустить резких колебаний лекарства в крови.

Побочные эффекты включают кровоточивость, анемию, локальные тромбозы, гематомы. Может нарушаться деятельность нервной системы с развитием утомляемости, головной боли, нарушений вкуса. Иногда возникает тошнота и рвота, боли в животе, поносы, нарушение функции печени. В некоторых случаях поражается кожа, появляется пурпурная окраска пальцев стоп, парестезии, васкулиты, зябкость конечностей. Возможно развитие аллергической реакции в виде кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека.

Варфарин противопоказан при беременности. Он не должен назначаться при любых состояниях, связанных с угрозой кровотечения (травмы, операции, язвенные поражения внутренних органов и кожи). Не применяют его при аневризмах, перикардите, инфекционном эндокардите, тяжелой артериальной гипертензии. Противопоказанием является невозможность адекватного лабораторного контроля из-за недоступности лаборатории или особенностей личности пациента (алкоголизм, неорганизованность, старческие психозы и т. п.).

Гепарин

Одним из основных факторов, препятствующих свертыванию крови, является антитромбин III. Нефракционированный гепарин связывается с ним в крови и повышает активность его молекул в несколько раз. В результате подавляются реакции, направленные на образование тромбов в сосудах.

Гепарин применяется уже более 30 лет. Раньше его вводили подкожно. Сейчас считается, что нефракционированный гепарин должен вводиться внутривенно, что облегчает контроль за безопасностью и эффективностью терапии. Для подкожного применения рекомендуются низкомолекулярные гепарины, о которых мы поговорим ниже.

Гепарин применяется чаще всего для профилактики тромбоэмболических осложнений при остром инфаркте миокарда, в том числе при проведении тромболизиса.

Лабораторный контроль включает определение активированного частичного тромбопластинового времени свертывания. На фоне лечения гепарином через 24 – 72 часа оно должно быть в 1,5 – 2 раза больше исходного. Необходимо также контролировать число тромбоцитов в крови, чтобы не пропустить развитие тромбоцитопении. Обычно гепаринотерапия продолжается в течение 3 – 5 дней с постепенным снижением дозы и дальнейшей отменой.

Гепарин может вызвать геморрагический синдром (кровоточивость) и тромбоцитопению (снижение количества тромбоцитов в крови). При длительном применении его в больших дозах вероятно развитие алопеции (облысения), остеопороза, гипоальдостеронизма. В некоторых случаях возникают аллергические реакции, а также повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови.

Гепарин противопоказан при геморрагическом синдроме и тромбоцитопении, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечении из мочевыводящих путей, перикардите и острой аневризме сердца.

Низкомолекулярные гепарины

Далтепарин, эноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин получают из нефракционированного гепарина. От последнего они отличаются меньшим размером молекулы. При этом увеличивается безопасность препаратов. Действие становится более продолжительным и предсказуемым, поэтому использование низкомолекулярных гепаринов не требует лабораторного контроля. Его можно проводить с помощью фиксированных доз – шприцов.

Преимуществом низкомолекулярных гепаринов является их эффективность при подкожном введении. Кроме того, у них существенно ниже риск развития побочных эффектов. Поэтому в настоящее время производные гепарина вытесняют гепарин из клинической практики.

Низкомолекулярные гепарины применяются с целью профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях и тромбозе глубоких вен. Они используются у больных, находящихся на постельном режиме и имеющих высокий риск таких осложнений. Кроме того, эти препараты широко назначаются при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда.

Противопоказания и нежелательные эффекты у этой группы те же, что и у гепарина. Однако выраженность и частота побочных эффектов значительно меньше.

Прямые ингибиторы тромбина

Прямые ингибиторы тромбина, как понятно из названия, непосредственно инактивируют тромбин. Одновременно они подавляют активность тромбоцитов. Применение этих препаратов не требует лабораторного контроля.

Бивалирудин вводится внутривенно при остром инфаркте миокарда для профилактики тромбоэмболических осложнений. В России этот препарат пока не применяется.

Дабигатран (прадакса) – таблетированное средство для снижения риска тромбозов. В отличие от варфарина, он не взаимодействует с пищевыми продуктами. Сейчас продолжаются исследования этого лекарства при постоянной форме фибрилляции предсердий. Препарат разрешен для применения в России.

Селективные ингибиторы фактора Ха

Фондапаринукс связывается с антитромбином III. Такой комплекс интенсивно инактивирует Х-фактор, снижая интенсивность тромбообразования. Назначается он подкожно при остром коронарном синдроме и венозных тромбозах, в том числе при тромбоэмболии легочной артерии. Лекарство не вызывает тромбоцитопению и не приводит к остеопорозу. Лабораторный контроль его безопасности не требуется.

Фондапаринукс и бивалирудин особенно показаны больным с повышенным риском кровотечения. Снижая частоту образования тромбов у этой группы пациентов, указанные препараты существенно улучшают прогноз заболевания.

Проходят клинические испытания ингибиторы фактора Ха в форме таблеток.

Наиболее частые побочные эффекты включают анемию, кровоточивость, боль в животе, головную боль, кожный зуд, повышение активности трансаминаз.

Противопоказания – активное кровотечение, тяжелая почечная недостаточность, непереносимость компонентов препарата и инфекционный эндокардит.

Что такое антикоагулянты, какие из них относят к лекарствам прямого и непрямого действия

Чтобы избежать возникновения тромбов, как опасных сгустков крови, в классификации лекарств имеется фармакологическая группа под названием антикоагулянты – список препаратов представлен в любом медицинском справочнике. Такие медикаменты обеспечивают контроль вязкости крови, предупреждают ряд патологических процессов, успешно лечат отдельные заболевания системы кроветворения. Чтобы выздоровление было окончательным, первым делом необходимо определить и удалить факторы свертывания крови.

Что такое антикоагулянты

Это представители отдельной фармакологической группы, выпускаемые в форме таблеток и инъекций, которые предназначены для снижения показателя вязкости крови, предотвращения тромбозов, профилактики инсульта, в комплексной терапии инфарктов миокарда. Такие медицинские препараты не только продуктивно снижают свертываемость системного кровотока, но и поддерживают эластичность сосудистых стенок. При повышенной активности тромбоцитов антикоагулянты блокируют образование фибрина, что уместно для успешного лечения тромбозов.

Показания к применению

Антикоагулянты используют не только для успешной профилактики тромбоэмболий, подходит такое назначение при повышенной активности тромбина и потенциальной угрозе формирования в сосудистых стенках опасных для системного кровотока тромбов. Концентрация тромбоцитов постепенно снижается, кровь приобретает допустимую скорость течения, болезнь отступает. Список разрешенных к применению препаратов обширный, а назначают их специалисты при:

атеросклерозе;
заболеваниях печени;
тромбозе вен;
заболеваниях сосудов;
тромбозе нижней полой вены;
тромбоэмболии;
тромбах геморроидальных вен;
флебите;
травмах разной этиологии;
варикозе.

Классификация

Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови. Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов. Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.

Антикоагулянты прямого действия

Список таких препаратов рассчитан на подавление активности тромбина, снижение синтеза фибрина, нормальную работу печени. Это гепарины местного действия подкожного или внутривенного введения, необходимые для лечения варикоза вен нижних конечностей. Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально. Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:

Фраксипарин;
Лиотон-гель;
Клексан;
Гепариновая мазь;
Фрагмин;
Гепатромбин;
Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
Кливарин.

Непрямые антикоагулянты

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины. Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике. Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К. Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам. При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

НОАК антикоагулянты

Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина. Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний. К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

Цена на антикоагулянты

Если необходимо в кратчайшие сроки снизить свертываемость крови, врачи строго по медицинским показаниям рекомендуют принимать антикоагулянты – список препаратов обширный. Окончательный выбор зависит от фармакологических особенностей того ил иного лекарства, стоимостью в аптеках. Цены разные, а обращать внимание больше требуется на терапевтический эффект. Ниже можно подробней ознакомиться с расценками по Москве, но при этом не забывать основные критерии такой покупки. Итак:

Название антикоагулянта – из списка препаратов

Обратите внимание!

Грибок вас больше не побеспокоит! Елена Малышева рассказывает подробно.

Елена Малышева- Как похудеть ничего не делая!

Препараты способные притормозить работу кровосвертывающей системы человека называются антикоагулянты .

Их действие обусловливается торможением метаболизма тех веществ, которые отвечают за выработку тромбина и прочих компонентов способных образовывать тромб в сосуде.

Они применяются при многих болезнях, во время которых, повышается риск образования тромба в венозной системе нижних конечностей, сосудистой системе сердца и легких.

История открытия

История антикоагулянтов началась ещё в начале двадцатого века. В пятидесятых годах прошлого столетия в мир медицины уже поступило лекарство способное разжижать кровь, с действующим веществом кумарин.

Первым запатентованным антикоагулянтом был (WARFARIN) и предназначался он исключительно для травли крыс, так как препарат считался крайне токсичным для человека.

Тем не менее, участившиеся неудачные попытки самоубийства Варфарином заставили ученых изменить свое мнение насчет его опасности для человека.

Так в 1955 году Варфарин стал назначаться пациентам перенесшим инфаркт миокарда. И по сей день Варфарин занимает 11 место среди популярнейших антикоагулянтов современности.

Прямые и непрямые антикоагулянты

НОА непрямого действия

Новые антикоагулянты непрямого действия тем или иным способом влияют на метаболизм витамина К.

Все антикоагулянты данного типа делятся на две группы: монокумарины и дикумарины.

В свое время были разработаны и выпущены такие препараты, как Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и прочие.

С тех пор кардинально новых веществ, влияющих на уровень витамина К, разработано не было.

Прием таких препаратов имеет большое количество противопоказаний и дополнительных, часто неудобных, анализов и соблюдения режима диеты.

Тот, кто принимает антикоагулянты непрямого действия должен:

рассчитывать ежесуточную норму потребления витамина К;
регулярно проводить контроль МНО;
иметь возможность изменять уровень гипокоагуляции при интеркуррентных заболеваниях;
следить за возможным резким появлением симптомов внутреннего кровотечения, при которых немедленно обращаться к доктору и переходить в ближайшее время на другую группу антикоагулянтов.

Но антикоагулянты не подразделяются строго на препараты прямого и не прямого действия. Существует несколько групп веществ имеющие свойства разжижать, тем или иным способом, кровь. Например, ферментные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и прочие.

Так на рынке появился новый антиагрегант Брилинта . Активное вещество – тикагрелор. Представитель класса циклопентилтриазолопиримидинов, является обратимым антагонистом Р2У рецептора.

НОА прямого действия

К новым антикоагулянтам непрямого действия относят следующие препараты.

Дабигатран

Новый антикоагулянт прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат есть низкомолекулярный предшественник активной формы дабигатрана. Вещество ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и агрегацию тромбоцитов.

Чаще всего применяется для профилактики венозной тромбоэмболии , в частности, после эндопротезирования суставов.

В аптеках можно найти лекарство с действующим веществом дабигатран – Прадакса. Выпускается в форме капсул, с содержанием дабигатрана этексилата 150 мг в одной капсуле.

Ривароксабан

Высокоселективный ингибитор фактора Ха. Ривароксабан способен дозозависимо увеличивать АЧТВ и результат HepTest. Биодоступность препарата составляет около 100%. Не требует мониторинга параметров крови. Вариационный коэффициент индивидуальной изменчивости составляет 30-40%.

Одним из ярких представителей препарата содержащего ривароксабан есть Ксарелто. Выпускается в таблетках по 10 мг активного вещества в каждой.

Апиксабан

Препарат может назначаться пациентам, которым противопоказан прием антагонистов витамина К.

По сравнению с ацетилсалициловой кислотой обладает низкой вероятностью возникновения эмболии. Апиксабан селективно ингибирует фактор свертывания FXa. В основном назначается после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава.

Выпускается под названием Эликвис. Имеет пероральную форму.

Эдоксабан

Препарат относится к новейшему классу быстродействующих ингибиторов фактора Ха. В результате клинических исследований было выявлено, что Эдоксабан имеет одинаковую возможность предотвращения образования тромбов с Варфарином.

И вместе с тем обладает существенно более низкой вероятностью возникновения кровотечений.

Особенность приема данных препаратов

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста , со значительным отклонением веса от нормы, с нарушением функции работы почек, болезнями связанных с неправильной функцией работы кровеносной системы.

Одной из особенностей многих новых антикоагулянтов является их быстродействие и быстрый период полураспада. Это говорит о том, что необходимо быть предельно аккуратным в соблюдении режима приема таблеток. Так как даже пропуск одной таблетки может привести к осложнениям.

Для возникших кровотечениях, в результате терапии некоторыми антикоагулянтами, существует специфическое лечение.

Например, при кровотечении из-за Ривароксабана пациенту назначают концентрат протромбина или свежезамороженную плазму. При потере крови из-за Дабигатрана проводят гемодиализ, рекомбинантный ФVIIa.

Выводы

Разработки новых антикоагулянтов продолжаются до сих пор. Все ещё не решены проблемы с побочными эффектами в виде кровотечений.

Даже некоторые новые препараты требуют контроля.

Количество противопоказаний хоть и снижено, но не устранено полностью. Некоторые препарата все ещё обладают слегка повышенной токсичностью.

Поэтому ученые продолжают вести поиски универсального средства, обладающего высокой биодоступность, отсутсвием толерантности, абсолютной безопасностью и интеллектуального регулирования уровня протромбина в крови в зависимости от других, влияющих на него, факторов.

Немаловажным аспектом является наличие у препарата антидота, при необходимости проведения немедленной операции.

Тем не менее, новые препараты, по сравнению, с препаратами прошлого века обладают весьма заметными положительными отличиями, что говорит о титаническом труде ученых.

Антикоагулянты представляют собой отдельную клинико-фармакологическую группу лекарственных средств, которые необходимы для лечения патологических состояний, сопровождающихся внутрисосудистым формированием тромбов за счет снижения вязкости крови. Предотвращение тромбоза при помощи антикоагулянтов дает возможность избежать тяжелой сердечно-сосудистой катастрофы. Препараты антикоагулянты разделяются на несколько видов, которые обладают различными свойствами и механизмом действия.

Основные виды по механизму действия

Разделение медикаментов клинико-фармакологической группы антикоагулянты основано на их действии, поэтому выделяется 2 основных вида препаратов:

Прямые антикоагулянты – соединения, которые ингибируют (подавляют) основные ферменты, а именно тромбин, непосредственно катализирующие процессы свертывания крови и образования сгустка. За счет этого они снижают вязкость крови непосредственно в организме и в пробирке.
Непрямые антикоагулянты – обладают опосредованным воздействием на систему гемостаза (система свертывания крови) за счет влияния на функциональную активность побочных ферментов, катализирующих реакции формирования тромба. Препараты снижают вязкость крови только в организме человека (in vivo). На состояние крови, набранной из вены в пробирку они не влияют.

По химической структуре большинство современных препаратов антикоагулянтов являются химически синтезированными соединениями, в том числе на основе естественных аналогов. Единственным природным антикоагулянтом прямого действия является гепарин.

Механизм действия

Основная задача антикоагулянтов – снижение вязкости крови и предотвращение внутрисосудистого формирования тромбов, не спровоцированного их повреждением и кровотечением. Препараты оказывают влияние на процессы гемостаза. Прямые антикоагулянты подавляют функциональную активность основного фермента тромбина, который катализирует реакцию превращения растворимого фибриногена в фибрин. Он выпадает в осадок в виде нитей.

Механизм действия непрямых антикоагулянтов заключается в подавлении функциональной активности других ферментов, которые опосредованно влияют на процесс формирования тромба.

Показания к применению

Основным медицинским показанием для применения антикоагулянтов непрямого и прямого действия является снижение вероятности внутри сосудистого формирования тромбов при различных патологических состояниях:

Послеродовая тромбоэмболия (патологическое состояние, характеризующееся формированием тромбов с их последующей миграцией в кровеносном русле).
Длительная иммобилизация (обездвиживание человека), спровоцированная перенесенной тяжелой травмой или объемным хирургическим вмешательством.
Тромбофлебит (воспаление венозных сосудов, сопровождающееся внутрисосудистым формированием тромбов).
Объемная кровопотеря, превышающая 500 мл.
Профилактика осложнений после оперативного вмешательства на сосудах (ангиопластика).
Перенесенный инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы вследствие резкого ухудшения питания).
Перенесенные операции на сердце с установкой механических клапанов.
Артериальная тромбоэмболия.
Пристеночное формирование тромбов в полостях сердца.
Развитие застойной сердечной недостаточности.
Выраженное истощение человека (кахексия), спровоцированное соматической, инфекционной патологией или нарушением питания.

Так как применение антикоагулянтов подразумевает вмешательство в систему гемостаза, то препараты назначаются только врачом после соответствующих исследований.

Противопоказания

Так как препараты клинико-фармакологической группы антикоагулянты оказывают влияние на свертываемость крови, снижая ее, то выделяется ряд патологических и физиологических состояний организма пациента, при которых их применение противопоказано:

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка, которая сопровождается формированием дефекта слизистой оболочки и периодическим развитием кровотечения из него.
Аневризма (мешкообразное выпячивание стенки) одного из сосудов головного мозга, при котором значительно повышается вероятность развития кровотечения в вещество.
Портальная гипертония – повышение давления крови в венозных сосудах системы портальной вены, которые проходят в печени. Патологическое состояние наиболее часто сопровождает цирроз печени (процесс замещения соединительной фиброзной тканью).
Недостаточный уровень витамина К в организме (возможный гиповитаминоз очень важно учитывать перед назначением препаратов группы непрямые антикоагулянты).
Тромбоцитопения – уменьшение количества тромбоцитов в единице объема крови (кровяные пластинки, принимающие непосредственное участие в формировании тромба).
Лейкоз – опухолевая патология, при которой поражаются преимущественно лимфоидный или миелоидный ростки кроветворения в красном костном мозге.
Онкологический процесс различной локализации в организме человека с формированием доброкачественной или злокачественной опухоли.
Значительное повышение уровня системного артериального давления.
Недостаточность функциональной активности печени или почек.
Болезнь Крона – неспецифическое воспаление, локализующееся в стенках толстого кишечника и характеризующееся формированием дефектов в виде язв.
Хронический алкоголизм.

Перед назначением прямых или непрямых антикоагулянтов врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний у пациента.

Антикоагулянты прямого действия

Список препаратов антикоагулянтов прямого действия по химической структуре включает 3 группы:

Гепарины – препараты на основе соединения естественного происхождения. Лекарственные средства выпускаются в нескольких лекарственных формах, а именно мазь или крем для наружного использования, а также раствор для подкожных инъекций.
Низкомолекулярные гепарины – химическая модификация естественного гепарина, которое обладает определенными положительными свойствами. Препараты также выпускаются в лекарственной форме мазь, крем или раствор для парентерального подкожного введения. Представителем является Фраксипарин.
Гирудин – естественное соединение, обладающее сходной химической структурой с гепарином, содержится в слюне пиявок.
Гидроцитрат натрия – химически синтезированное соединение в виде соли, используется для приготовления раствора, который вводится парентерально (подкожно или внутримышечно).
Лепирудин – химически синтезированный аналог гепарина, особенностью которого является возможность применения в пероральной лекарственной форме в виде таблеток или капсул.

Сегодня наибольшее клиническое распространение получили препараты на основе гепарина и его низкомолекулярных аналогов. Фраксипарин преимущественно используется в виде инъекций, гепарин назначается для локального наружного применения (Лиотон, Гепариновая мазь, Гепатромбин).

Антикоагулянты непрямого действия

По химической структуре антикоагулянты непрямого действия включают 2 основных представителя препаратов:

Монокумарины – химические соединения, которые подавляют синтез витамина К, который необходим для процесса формирования тромба. Они выпускаются преимущественно в виде таблеток или капсул. Кроверазжижающие препараты включают таких представителей – Варфарин, Маркумар, Синкумар. Они преимущественно используются в качестве противосвертывающих средств во время комплексного лечения патологии сердечно-сосудистой системы.
Дикумарин – химически синтезированный аналог монокумарина, выпускается в виде таблеток, которые также называются Дикумарин. Они используются преимущественно для комплексного лечения и профилактики различных сосудистых заболеваний, сопровождающихся высоким риском внутрисосудистого формирования тромбов.

Из группы непрямые антикоагулянты отдельно выделяется соединение индандион, которое обладает достаточно высокой токсичностью, а также частым развитием побочных эффектов.

Побочные эффекты

На фоне применения препаратов клинико-фармакологической группы антикоагулянты возможно развитие негативных реакций, которые обычно проявляются повышенной кровоточивостью. Повышается риск развития профузных интенсивных кровотечений, особенно в случае назначения препаратов прямых или непрямых антикоагулянтов без учета возможного наличия противопоказаний. Чаще всего после начала применения антикоагулянтов могут развиваться такие побочные эффекты:

Кровотечения из артериальных или венозных сосудов различной локализации и интенсивности.
Воспалительная реакция в области выполненного укола инъекционных форм прямых или непрямых антикоагулянтов.
Тромбоцитопения – снижение количества тромбоцитов в единице объема крови.
Нарушение функционального состояния печени с развитием воспалительного процесса в тканях органа.
Изменение работы почек, которое может проявляться недостаточностью функциональной активности.
Появление сыпи на коже, которая часто бывает результатом развития аллергической реакции на нефракционированный гепарин (НФГ), поэтому рекомендуется применение современных прямых антикоагулянтов на основе низкомолекулярных гепаринов. Выраженная аллергическая реакция может сопровождаться ангионевротическим отеком Квинке или крапивницей.

Профузные кровотечения, которые развились на фоне применения антикоагулянтов прямого или непрямого действия, требуют неотложной медицинской квалифицированной помощи, так как являются угрожающими для жизни пациента состояниями.

Антиагреганты

Способностью уменьшать вязкость крови обладают препараты клинико-фармакологической группы антиагреганты. Механизм действия препаратов основан на непосредственном воздействии на тромбоциты, приводящем к нарушению процесса их агрегации с образованием мелких тромбов. Препараты клинико-фармакологической группы антиагреганты обычно применяются в комплексном лечении сердечно-сосудистой патологии для профилактики осложнений в виде тромбоэмболии. Они могут использоваться в комбинации с непрямыми антикоагулянтами. К антиагрегантам относится Ацетилсалициловая кислота, Аспирин-Кардио, Клопидогрель.

Применение антикоагулянтов в современной медицине дало возможность избежать большого количества различных осложнений, связанных с развитием тромбоэмболии. Их нельзя использовать без врачебных назначений, так как это может стать причиной тяжелых побочных эффектов.

Патологическая тахикардия требует медикаментозного или хирургического лечения

Антагонисты витамина К

Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений ( , инсульта) при и наличии искусственного сердечного клапана.

Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба. При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения. Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.

КАТЕГОРИИ