Инструкция по применению кеторола в ампулах. Кеторол: инструкция по применению уколов и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Наименование: Кеторол (Ketorol)

Показания к применению:
Для купирования болевого синдромы, вызванного любой причиной, при сильной или средней степени выраженности (включая онкологическую патологию и боли в периоде в последствии оперативных вмешательств).

Фармакологическое действие:
Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество продукта – (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным анальгетическим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов. Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола — рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие продукта обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не оказывает влияние на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп. Начало анальгезирующего действия в последствии внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Кеторол способ применения и дозы:
Кеторол-таблетки
Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют единоразово или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза – 4 таблетки в день – 40 мг). Длительность 1 курса лечения – не более 5 дней.

Кеторол для внутримышечного введения
Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда.
В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг продукта единоразово или повторно (через 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно единоразово 10-15 мг или повторно 10-15 мг через 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.
Максимально допустимая доза для больных до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии – не более 5 дней.

Переход с внутримышечного на внутреннее применение
В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не обязана превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь обязана составлять не более 90 мг/сутки для больных 65 лет и менее, для больных с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.

Кеторол противопоказания:
Аспириновая триада;
ангионевротический отек;
;
высокая восприимчивость к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС;
вне зависимости от причины ее развития;
эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения;
гипокоагуляция (включая случаи гемофилии);
дегидратация;
пептические язвы;
геморрагический (подозреваемый или подтвержденный);
комбинация с другими НПВС;
почечная и/или (если плазменный креатинин более 50 мг/л);
нарушение кроветворения;
геморрагический ;
беременность, роды, лактация;
высокий риск развития кровотечения (включая в последствииоперационные);
возраст до 16 лет.

Кеторол побочные действия:
Градация побочных действий: больше 3% — частые, 1-3% — менее частые; меньше 1% — редкие.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице без или с азотемией и/или гематурией, острая , уремический гемолитический синдром (почечная недостаточность, гемолитическая , пурпура), снижение или увеличение объема выделенной мочи, отеки почечного характера, частое мочеиспускание, (не часто).

Со стороны пищеварительной системы: диарея и гастралгия, особо у заболевших в возрасте более 65 лет, которые в анамнезе страдали эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (часто); , ощущение переполнения желудка, рвота (менее часто); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение (жжение или спазм в эпигастральной области, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи», мелена, тошнота) и перфорацию стенки желудочно-кишечного тракта, гепатит, холестатическая , (не часто).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение (часто); , галлюцинации, звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая нечеткое зрительное восприятие), (беспокойство, изменение настроения), асептический (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги) — не часто.

Со стороны дыхательной системы: (затруднение дыхания, одышка), диспноэ или бронхоспазм, (не часто).

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, диспноэ или , периорбитальные отеки, отек век, затрудненное дыхание, одышка, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке) — не часто.
Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, кровотечение из в последствииоперационной раны, кровотечение из кишечника (не часто).

Со стороны органов кроветворения: , анемия, (не часто).

Реакции со стороны кожи: пурпура и кожная сыпь, в том числе макуло-папулезная сыпь (менее часто); крапивница, эксфолиативный (лихорадка с или без озноба, шелушение или уплотнение кожи, покраснение, болезненность и/или отек небных миндалин), синдром Стивенса-Джонсона (не часто).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое увеличение артериального давления (менее часто); , потеря сознания (не часто).

Местные реакции при введении в мышцу: боль или жжение в месте инъекции (менее часто).

Другие: отеки голеней, лица, лодыжек, ступней, пальцев, увеличение массы тела (часто); чрезмерная потливость (менее часто); лихорадка, отек языка, (не часто).

Беременность:
Кеторол противопоказан беременным женщинам. Если необходимо назначить продукт во время лактации, грудное вскармливание временно прекращают.

Передозировка:
Возможные признаки передозировки Кеторола: тошнота, боли в животе, рвота, пептические язвы или эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, метаболический , нарушения функции почек.
Лечение: промывание желудка с в последствиидующим назначением адсорбирующих продуктов, симптоматическое лечение. Не выводится в значительной степени диализными методами.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Комбинация и Кеторола увеличивает риск токсического воздействия на почечную ткань, с метотрексатом – вызывает повышенную нефро- и гепатотоксичность.
Одновременное назначение кеторолака с продуктами кальция, глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными продуктами из других групп, кортикотропином и этанолом может спровоцировать язвообразование в слизистакой желудочно-кишечного тракта, что угрожает развитию желудочно-кишечных кровотечений.
На фоне применения продукта может встретиться снижение клиренса лития и метотрексата и увеличение токсичности обоих этих веществ.

Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифиллином и цефотетаном увеличивает возможный риск развития кровотечения.
Кеторол снижает действие гипотензивных и диуретических средств, поскольку вызывает уменьшение образования простагландинов в почках.
Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс Кеторола, увеличивает его содержание в сыворотке крови и повышает период полувыведения кеторолака трометамина.
Совместное применение метотрексата и кеторолака возможно исключительно при назначении малых доз метотрексата (при всем этом необходимо тщательно контролировать плазменную концентрацию метотрексата).

На всасывание кеторолака трометамина не оказывает влияние прием антацидных средств.
Кеторол увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила.
При одновременном с Кеторолом использовании гипогликемическое действие пероральных гипогликемических продуктов и инсулина повышается, что требует изменение дозы в последствиидних. При назначении продукта с другими лекарственными препаратами, обладающими нефротоксическим действием (в тот числе золотосодержащие продукты) увеличивается риск возникновения нефротоксичности.
Лекарственные средства, которые ингибируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс трометамина кеторолака и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.
При сочетании продукта с анальгетиками опиоидного ряда возможно значительное снижение дозировки в последствиидних.
Совместное назначение натрия вальпроата и Кеторола приводит к нарушению агрегации тромбоцитов.
Фармацевтически трометамина кеторолак несовместим с продуктами лития и раствором трамадола.

Не надлежит смешивать раствор для внутримышечного введения Кеторол в одном шприце с прометазином, морфина сульфатом и гидроксизином, поскольку они вступают в химическое взаимодействие с выпадением осадка.
Раствор для внутримышечного введения Кеторол совместим с 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, плазмалитом, раствором Рингера-лактата и раствором Рингера, также с инфузионными растворами, в которые включены гидрохлорид лидокаина, гидрохлорид допамина, гепарина натриевая соль и человеческий короткого действия.

Форма выпуска:
Кеторол-таблетки: круглые, покрытые оболочкой зеленого цвета, с символом «S» на 1 стороне, двояковыпуклые, содержат по 10 мг кеторолака трометамина. Излом – белый или почти белый. В пачке 20 шт. (по 10 шт. в каждом блистере).

Кеторол – раствор для внутримышечного введения в ампулах из темного стекла, содержащих 1 мл Кеторола (30 мг трометамина кеторолака). В блистере 10 ампул.

Условия хранения:
Хранить по списку Б. место для хранения должно быть сухим и защищенным от света. Температура – не выше 25°С. Период годности – 3 года. Защищать от доступа малышей. Рецептурный отпуск из аптек.

Дополнительно:
Не рекомендуется назначать Кеторол в качестве компонента для премедикации, обезболивания в акушерской практике и поддерживающей анестезии из-за значительного риска возникновения кровотечений. Не показан в терапии хронического болевого синдрома.
Воздействие действующего вещества Кеторола на агрегацию тромбоцитов наблюдается на протяжении 1-2 суток.
Пациентам с нарушениями в свертывающей системе крови кеторолак назначают в случае, если проводится постоянный мониторинг количества тромбоцитов — это особо важно при надобности надежного гемостаза (в последствииоперационный период).
Назначать с осторожностью при холецистите, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек (с сывороточным креатинином менее 50 мг/л), активном гепатите, холестазе, системной красной волчанке, сепсисе, полипозных разрастаниях в носоглотке и слизистой оболочке полости носа, пожилым пациентам старше 65 лет.

Риск развития побочных действий со стороны мочевыделительной системы повышается при гиповолемии.
Кеторол при надобности можно использовать в сочетании с анальгетиками опиоидной группы.
Кеторол не рекомендуется принимать одновременно с парацетамолом свыше 5 дней.
При использовании Кеторола у значительного числа больных развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (например, сонливость, головная боль, головокружение), поэтому лучше избегать выполнения видов деятельности, требующих быстрой реакции и повышенного внимания (работа с механизмами, вождение автотранспорта).

Внимание!
Перед применением медикамента «Кеторол» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кеторол ».

Любое заболевание вызывает болевые ощущения в разной степени. Важным фактором лечения является снятие болевого синдрома. В современной медицинской практике используются эффективного действия. Один из них - «Кеторол», он относится к Выпускается в виде таблеток и раствора (ампулы 2мл.) для внутримышечных инъекций. имеет сильное анальгезирующее свойство.

Дозы препарата «Кеторол». Уколы и таблетки

Раствор для внутримышечного введения и таблетки назначают в зависимости от степени болевого синдрома, однократно или повторно. При производится индивидуальный подбор доз. Врач анализирует интенсивность, характер болей пациента и определяет нужное количество средства «Кеторол». Уколы делаются глубоко в мышцу. Применение препарата не должно превышать пяти дней во избежание нежелательных последствий. Действие препарата происходит в течение 15 минут. Максимальная активность достигается через час после введения лекарства «Кеторол». Уколы при очень сильных болях делают до четырех раз в сутки. При этом требуется контроль специалиста за тяжестью болевых ощущений пациента и действием введенного средства.

Передозировка препарата может вызвать тошноту, рвоту, нарушение функционирования почек, развитие язвенной болезни желудка. В таких случаях назначается промывание желудка и активированный уголь.

«Кеторол». Показания к применению

Препарат назначают при болях различного генеза: зубных, мышечных, болях в спине. Кроме того, средство показано в послеоперационный период, а также при различных травмах, онкологических заболеваниях.

Противопоказания к применению

«Кеторол» не следует назначать при спазме бронхов, эрозийных и язвенных поражениях желудочного тракта, геморрагического диатеза, гиповолемии, ангионевротического отека, поражениях печени и почек, нарушениях кроветворения, в период беременности и кормления ребенка грудью, а также детям до 16 лет.

При наличии хронических болей препарат не применяется. С осторожностью следует использовать «Кеторол» людям, страдающим сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, гепатитом, системной красной волчанкой, сепсисом, активным гепатитом. Помимо этого, необходим контроль за применением данного лекарственного средства людьми пожилого возраста (старше 65 лет).

Запрещается принимать препарат водителям транспортных средств вследствие снижения способности быстро реагировать. У значительной части пациентов лекарство вызывает сонливость, головокружение, снижается внимание. При наличии у больного пониженной свертываемости крови, требуется контроль тромбоцитов.

Возможные побочные действия препарата «Кеторол»

Уколы и таблетки не следует назначать себе самостоятельно, без рекомендаций доктора. Необходимо учесть факт возможных побочных эффектов лекарства, а именно: тошноту, метеоризм, анемию, почечную недостаточность, частое мочеиспускание, головную боль, судороги, перепады настроения, депрессию, галлюцинации, нарушение зрения, повышение артериального давления, кожную сыпь различного характера, жжение в месте введения препарата, отеки.

Препарат имеется в свободной продаже в сети аптек. При его покупке необходимо проверить целостность упаковки. В ней должно находиться лекарство с соответствующим названием - «Кеторол», ампулы, инструкция. Средство можно приобрести и в таблетках.

Взаимодействие «Кеторола» с другими лекарствами

Использование средства вкупе с другими препаратами может вызвать различные нежелательные эффекты. Поэтому целесообразно проинформировать врача в случае использования других лекарств в момент назначения «Кеторола». При необходимости препарат можно назначать в совокупности с анальгетиками, содержащими опиум. Необходимо полностью довериться лечащему врачу.

Состав

каждая ампула содержит кеторолака трометамин 30 мг, а также вспомогательные вещества: спирт этиловый 95% 0.121 мл, натрия хлорид 4.35 мг, динатрия ЭДТА 1.0 мг, октоксинол 0.07 мг, натрия гидроксид 0.725 мг, пропиленгликоль 400 мг, вода для инъекций до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость, в ампулах желтого цвета, объемом 1 мл тип USP I.

Фармакологическое действие

кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+)Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика

Биодоступность кеторолака после внутримышечного введения составляет от 80% до 100%. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических парентеральных доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного введения. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.

Показания к применению

Кратковременное купирование умеренных и сильных болей, главным образом в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Бронхиальная астма, Полный либо частичный синдром нозальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение. Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, родовой период и период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов)

Возраст до 16 лет

Застойная сердечная недостаточность

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций.

Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Беременность и период лактации

эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижений фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими беременность. Безопасность препарата у беременных женщин не изучена. При исследовании на крысах и кроликах в токсических дозах тератогенное действие не выявлено. У крыс отмечено удлинение срока гестации и задержка родов. В связи с известным негативным действием препаратов группы НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск заращения артериального протока) кеторолак противопоказан у беременных женщин. Использование кеторолака во время родов не рекомендовано в связи с увеличением риска кровотечений у матери и ребенка. Кеторолак проникает в молоко, в связи с чем не рекомендован к применению во время лактации.

Способ применения и дозы

Кеторол предназначен для внутримышечных инъекций, препарат не должен использоваться для эпидурального или спинального введения. Раствор вводят медленно внутримышечно (глубоко в мышцу). Время начала болеутоляющего эффекта - около 30 минут с его максимальной выраженностью в течение 1-2 часов, средняя продолжительность аналгезии равна 4-6 часам.

Введение препарата несколько раз в день в течение более чем 2 дней не рекомендовано, так как в большинстве случаев пациенты не нуждаются в более длительной болеутоляющей терапии, либо могут быть переведены на пероральный прием кеторолака. В этом случае продолжительность использования кеторолака парентерально и внутрь суммарно не должна превышать 5 дней.

Для достижения максимального болеутоляющего эффекта в ранний послеоперационный период возможно совместное использование кеторолака и наркотических анальгетиков, суточная доза последних в данном случае уменьшается. Кеторолак не влияет на привыкание к опиоидам и не усиливает связанные с ними угнетение дыхания или седативный эффект.

Подбор и коррекцию дозы следует производить в соответствии с интенсивностью болей и ответной реакцией на введение препарата. Для минимизации побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого курса лечения.

Взрослые: обычно рекомендуемая начальная доза Кеторола составляет 10-30 мг с последующим введением каждые 4-6 часов по 10-30 мг. В ранний послеоперационный период допустимо введение препарата каждые 2 часа, если это необходимо. Максимальная суточная доза составляет 90 мг/сут, у пациентов с массой тела менее 50 кг - не более 60 мг/сут.

Пожилые пациенты (старше 65): рекомендуется использовать препарат в дозе 10-15 мг каждые 4-6 часов, суммарная доза не должна превышать 60 мг/сут. В связи с более высоким риском развития побочных эффектов в данной группе пациентов рекомендована минимально возможная продолжительность лечения, регулярный контроль состояния пациента для исключения гастроинтестинального кровотечения. Дети: безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены, препарат не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет.

Пациенты с нарушением функций почек: использование кеторолака противопоказано у пациентов с тяжелым и средним нарушением функций почек. В случае легких нарушений функций почек допустимо использование Кеторола в дозе не более 60 мг/сут.

При необходимости совместного парантерального и перорального назначения Кеторола суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг у лиц старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг или нарушением функций почек), при этом доза препарата, принимаемая внутрь не должна превышать 40 мг/сут. Рекомендован скорейший перевод пациента только на оральную форму препарата.

Побочное действие

Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.

Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.

Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макуло- папулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.

Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболического ацидоза, перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

Кеторол инъекции

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Меры предосторожности

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Выпускается несколько вариантов препарата «Кеторол»: в ампулах - вещество для инъективного введения, в алюминиевых тубах - мазь для местного нанесения, в блистерах - таблетки для перорального приема. Конкретный вариант выбирает доктор, исходя из особенностей и нужд пациента. Возможно комбинирование внешнего и внутреннего использования. Иногда сначала назначают курс инъекций, затем заменяют медикамент на таблетированную форму. Залог успешного лечения - четкое следование инструкциям врача.

Общая информация

В ампулах «Кеторол» содержится в виде специфического раствора, предназначенного для введения в мышечные ткани. Вещество не имеет цвета или окрашено в легкий оттенок желтоватого. Раствор должен быть прозрачным, при изучении невооруженным глазом невозможно увидеть отдельные частицы. При нарушении структуры препарата, выпадении осадка или смене цвета на другой медикаментом использовать нельзя, он подлежит утилизации. Применение испорченного вещества - риск для здоровья, жизни больного.

В ампуле «Кеторол» содержится в количестве 1 мл, из них активного компонента - 30 мг. Основное соединение - трометамин кеторолака. В качестве дополнительных изготовителем применены:

натровый хлорид и гидроксид;
этанол;
очищенная подготовленная вода;
пропиленгликоль;
эдетат динатриевый;
октоксинол.

Ампулы с «Кеторолом» выполняются из затемненного стекла, упаковываются в блистеры. Одна контурная упаковка содержит десяток ампул. Блистеры помещены в картонные боксы, на которых указано наименование медикамента, количество препарата внутри, концентрация действующего соединения в одной ампуле. На внешней стороне указаны также наименование производителя, правила отпуска средства из аптек, срок годности и дата производства, условия, в которых вещество должно храниться.

«Кеторол»: что это?

У выпускаемого в ампулах «Кеторола» действие - обезболивающее, угнетающее воспалительные очаги. Препарат принадлежит к числу противовоспалительных нестероидных средств, то есть не имеет в своем составе гормональных веществ. Кеторолак, на котором основан медикамент, отличается выраженным эффектом анальгетика. Средство угнетает воспалительные процессы, снижает жар. Последнее качество оценивается как умеренно выраженное.

Выпускаемое в ампулах обезболивающее «Кеторол» действует за счет способности кеторолака невыборочно угнетать деятельность ферментов - первого, второго ЦОГ. Наиболее ярко процессы протекают в периферических тканях. Замедляется продуцирование простагландинов, веществ, вызывающих болевой синдром, а также ответственных за местную температурную регуляцию и активность воспалительных процессов. Кеторолак - это смешение нескольких типов энантиомеров, из которых один, как доказали ученые, имеет выраженное обезболивающее воздействие на человеческий организм.

Согласно инструкции по применению, уколы «Кеторол» (в ампулах - жидкость для инъекции в мышцу) относительно безопасны, поскольку активный компонент не взаимодействует с опиоидными рецепторами. Под влиянием нестероидного противовоспалительного не замедляется активность дыхательной системы. Доказано отсутствие зависимости от средства. «Кеторолу» не свойственны успокоительный, анксиолитичекий эффекты. Выраженность обезболивающего действия позволяет сравнивать вещество с морфином. «Кеторол» значительно сильнее, нежели прочие противовоспалительные нестероидные медикаменты, доступные современному человеку.

Производитель указывает к выпускаемому в ампулах «Кеторолу» в инструкции по применению: внутримышечно введенный препарат действует уже спустя 30 мин после инъекции. Наиболее выраженный эффект - спустя час или два после процедуры.

Кинетика

При введении выпускаемого в ампулах «Кеторола» внутримышечно биологическая доступность активного компонента достигает 100 %. Вскоре после постановки инъекции основное соединение всасывается из точки укола. Кеторолак проникает в системный кровоток. При использовании 30 мг действующего соединения максимальная концентрация в кровяной плазме в среднем достигает 3,1 мкг/мл. При вдвое большей дозе параметр может повыситься до 5,77 мкг/мл. Для достижения таких показателей при использовании 30 мг достаточно 15-73 минут, для вдвое большей дозировки временной промежуток - от получаса до часа.

С плазменными белками, как указано в инструкции по применению внутримышечно «Кеторола» (в ампулах, продающихся в аптеках, содержится раствор для таких инъекций), указано, что кеторолак способен вступать в прочные связи с белками плазмы. В среднем в такой реакции участвует 99 % всего поступившего в организм вещества. Возможно увеличение свободного соединения в кровеносной системе на фоне гипоальбуминемии.

Использование выпускаемого в ампулах «Кеторола» внутримышечно позволяет достичь равновесной концентрации кеторолака в кровеносной системе при четырехразовом применении медикамента в сутки уже через 24 часа после начала терапевтического курса. При использовании вещества дозами по 15 мг равновесная концентрация достигает 1,13 мкг/мл, при вдвое большей - 2,47 мкг/мл. Объем распределения оценивается в 0,15-0,33 л/кг.

Выявлено, что кеторолак попадает в грудное молоко. Производитель указывает на это, описывая особенности применения. «Кеторол» (в ампулах - раствор для инъекции внутримышечно), используемый в количестве 10 мг четырежды в день, становится причиной роста содержания кеторолака в грудном молоке до 7,3 нг/мл через пару часов после введения вещества. Через пару часов после повторения процедуры максимальная концентрация кеторолака в молоке достигает 7,9 нг/мл.

Что происходит в организме?

Для выпускаемого в ампулах «Кеторола» применение допускается строго под контролем доктора. Врач учитывает, что порядка половины всего полученного пациентом медикамента трансформируется в печени. Метаболиты, образуемые при этом, не имеют фармакологической активности, но сам факт метаболизма в печени вынуждает с осторожностью назначать средство, если подозреваются нарушения функциональности, патологии органа. Продукты переработки кеторолака - глюкурониды, гидроксикеторолак.

Выведение кеторолака преимущественно осуществляется через почки. Таким образом из организма выводится до 91 % вещества. Путь элиминации приблизительно 6% вещества - кишечный тракт. Глюкурониды элиминируются с уриной.

Период полувыведения оценивается в 5,3 ч, если почки функционируют нормально. В содержащейся в упаковке с ампулами «Кеторола» инструкции производитель обязательно указывает, что промежуток варьируется от 3,5 до 9,2 ч при постановке инъекции с 30 мг активного соединения. Эту информацию необходимо учитывать, выбирая дозировку и частоту введения для конкретного пациента.

При инъективном введении клиренс достигает 0,023 л/кг/ч. В приложенной к ампулам «Кеторола» инструкции указывается, что такие показатели свойственны разовой инъекции раствора, содержащего 30 мг кеторолака.

Особенный случай

Врачи, назначая уколы раствора из ампул «Кеторола», дозировку выбирают, учитывая индивидуальные особенности случая. В частности, при почечной недостаточности необходимо изменение дозировки, частоты постановки инъекций, поскольку есть риск увеличения объема распределения вдвое относительно нормы. Объем распределения активного энантиомера, которым обусловлен анальгезирующий эффект, может возрасти на 20%.

Период полувыведения кеторолака у молодых больных меньше среднего, в пожилом возрасте - длиннее. Выявлено, что обычно не нужно корректировать при применении раствора из ампул «Кеторола» дозу, если печень работает со сбоями, так как функционирование этого органа не влияет на период полувыведения. В конкретном случае, возможно, изменение все равно понадобится, если этого требуют иные особенности организма больного.

При нарушении функционирования почек, оценке креатининового клиренса в 19-50 мг/л период полувыведения кеторолака достигает 10,8 ч. Если недостаточность работы почек выражена еще сильнее, временной промежуток превышает 13,6 ч.

При креатининовом клиренсе в границах 19-50 мг/л клиренс кеторолака оценивается в 0,015 л/кг/ч, если средство используется в количестве 30 мг. Для лиц пожилого возраста показатель в среднем составляет 0,019 л/кг/ч.

Гемодиализ неэффективен при необходимости удаления из организма действующего вещества.

Особенности использования

Купить медикамент можно только в случае, если у пациента есть рецепт на «Кеторол» в ампулах. Свободный отпуск препарата из фармацевтических точек продаж запрещен, поскольку неправильное применение может стать причиной тяжелых негативных последствий.

«Кеторол» выписывают, если пациента беспокоят боли, оцениваемые как средний, высокий уровень. Препарат эффективен при болевом синдроме разного происхождения. Его назначают в период реабилитации после хирургического вмешательства. Для применения «Кеторола» в ампулах показания - онкологические болезни, сопровождающиеся сильной болью. Можно пользоваться нестероидным противовоспалительным только после предварительной консультации с доктором. Важно вводить вещество правильно, иначе есть риск местных повреждений.

Иногда пациенты спрашивают, используя «Кеторол» в ампулах, можно пить алкогольные напитки либо это запрещено. Производитель средства обращает внимание: комбинация медикамента и спиртного категорически не рекомендована.

Нюансы терапии

Продается «Кеторол» в ампулах по рецепту лечащего доктора. Средство применяют в минимальной дозировке, дающей желаемый результат. Подбор объемов необходимо осуществлять на практике. Медикамент вводят глубоко в мышечные ткани. Конкретные дозы выбирают, исходя из силы боли, ответа организма на противовоспалительное средство. Если «Кеторол» неэффективен сам по себе, можно дополнить нестероидный препарат опиоидными обезболивающими. Их применяют в минимально возможных количествах.

Для лечения совершеннолетних лиц младше 65-летнего возраста «Кеторол» используется по одной из двух программ:

10-30 мг кеторолака один раз;
10-30 мг с перерывами между процедурами в 4-6 ч.

Программу определяет доктор, оценивая тяжесть болей.

С 65-летнего возраста и старше, а также при сбоях почечной функциональности «Кеторол» применяют в количестве 10-15 мг. Возможно повторение через каждые 4-6 ч, если этого требует состояние.

Для лиц младше 65 лет максимальная доза кеторолака на сутки - 90 мг. Для пациентов старше, а также страдающих нарушениями почечной функциональности разрешено использовать до 60 мг.

Как подтверждают отзывы, в ампулах «Кеторол» применяют не больше пяти суток. При необходимости продолжения терапевтического курса переводят больного на перорально используемую форму. В день смены состава для лиц до 65 лет допускается 90 мг кеторолака, из которых таблетированно - не более 30 мг. Для лиц старше 65 лет - 60 мг, из них таблетками - не больше половины.

Побочные действия

«Кеторол» в ампулах - раствор, предназначенный для местного введения в мышцу. Поскольку средство попадает внутрь организма, оно оказывает системное влияние, что определяет возможные побочные эффекты. Некоторые возникают относительно часто. В первую очередь это последствия для ЖКТ - нарушения стула и боли в области желудка. Такие последствия чаще отмечаются при использовании препарата лицами старше 65 лет, перенесшими ранее язву или эрозию ЖКТ.

Клинические испытания показали, что инъекции «Кеторола» могут стать причиной:

желтухи, гепатита, повышенного газообразования, тошноты, рвоты, мелены, стоматита;
недостаточности работы почек, болезненность поясницы, анемии, тромбоцитопении, повышения частоты позывов к мочеиспусканию, нефрита, отеков;
спазма бронхов, апноэ, насморка, отечности гортани;
больной или кружащейся головы, тяги ко сну, менингита, галлюцинаций, угнетенного состояния, психоза, звона в ушах, ухудшения зрения и слуха;
повышенного давления, обморочности, легочного отека;
анемии, лейко-, эозинофилии;
кровотечения;
кожных реакций, крапивницы;
анафилактического, анафилактоидного ответа, тахи-, диспноэ, отечности век, одышки, нарушения дыхания;
жжения, болезненности в месте постановки укола;
активизации работы потовых желез;
лихорадочного состояния.

Категорически нельзя!

Даже если состояние пациента входит в список тех, от чего помогает «Кеторол» в ампулах, применение медикамента недопустимо, если выявлена астма, приступы которой провоцирует ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства. К числу противопоказаний также относятся:

спазм бронхов;
обезвоживание;
гиповолемия;
обострившиеся язвы, эрозии ЖКТ;
ангионевротический отек;
недостаточность работ печени, почек;
установленный, предполагаемый геморрагический инсульт;
пептическая язва;
слишком слабая способность крови свертываться;
геморрагический диатез;
терапевтический курс, включающий нестероидные противовоспалительные;
повышенная вероятность кровотечения;
угнетение кроветворной функции;
вынашивание ребенка;
роды;
лактация;
возраст младше 16 лет;
высокий уровень восприимчивости кеторолака, иных средств из группы нестероидных противовоспалительных.

Не допускается использовать «Кеторол», если болевой синдром хронический.

Особенный случай: инструкция по применению

Отзывы о «Кетороле» в ампулах (в этой форме выпуска медикамент предназначен для инъективного введения) содержат информацию о том, что средство иногда назначали астматикам. Такое практикуется, если нет более подходящего и эффективного вещества, при этом у врачей есть возможность контролировать состояние пациента, так как вероятность побочных явлений выше, нежели в общем случае.

В инструкции по применению производитель указывает на допустимость постановки инъекции кеторолака лишь при возможности контроля состояния лицам следующих групп:

гипертоники;
больные сепсисом;
пожилые люди (старше 65-летнего возраста).

Аналогичные ограничения накладывают диагнозы:

холестаз;
недостаточность работы сердца в хронической форме;
креатининовый клиренс менее 50 мг/л;
красная волчанка;
нарушение почечной функциональности;
гепатит в активной форме;
полипоз слизистой носа, носоглотки.

Кеторолак влияет на агрегацию тромбоцитов от одного до двух дней после последнего введения средства. На фоне гиповолемии повышается вероятность побочных реакций. При сочетании с парацетамолом «Кеторол» можно применять до пяти суток, но не больше. По мере надобности средство сочетают с опиоидными обезболивающими. При нарушении свертываемости крови «Кеторол» допускается лишь при возможности контроля за количеством тромбоцитов в кровеносной системе. Это особенно актуально для лиц, недавно перенесших хирургическое вмешательство. Необходимо отслеживать гемостаз.

Хотя «Кеторол» является сильным и эффективным средством, он имеет и существенный недостаток: преимущественный процент использовавших кеторолак пациентов столкнулись с каким-либо из побочных эффектов. Так как процент встречаемости головокружений, тяги ко сну и других эффектов на ЦНС довольно велик, следует избегать во время терапевтического курса управления транспортом, работ, требующих повышенной концентрации и скорости реакции.

Слишком много!

На передозировку могут указывать следующие проявления:

болит живот;
тошнит, рвет;
язвенный процесс в ЖКТ;
гастрит;
сбои почечной функциональности;
ацидоз.

Больному показано проведение терапии с целью поддержания функций, важных для обеспечения жизнедеятельности. Диализ не показывает результата, поэтому не проводится.

О сочетаемости

Употребление «Аспирина» и «Кеторола», а также комбинирование препарата с другими нестероидными противовоспалительными, этанолом, гормональными противовоспалительными, кальциевыми препаратами и кортикотропином может стать причиной язвенного поражения ЖКТ, кровотечений в этих органах.

Комбинация с парацетамолом повышает риск отравляющего эффекта для почек. При сочетании с метотрексатом возможно усиление отравляющего эффекта на почки и печень.

Инъективное введение «Кеторола» может стать причиной ослабления клиренса метотрексата, лития, а значит, ведет к повышению токсичности. Такие комбинации допускаются только при назначении метотрексата в минимальной дозировке и возможности контроля его концентрация в кровяной плазме в течение всего курса.

Клиренс кеторолака, объем его распределения сокращаются при комбинировании вещества с пробенецидом. Одновременно повышается концентрация кеторолака в плазменной составляющей крови, удлиняется период полувыведения.

Комбинация с непрямыми антикоагулянтами может стать причиной кровотечения. Аналогичный эффект возможен, если «Кеторол» используют одновременно со средствами следующих групп:

тромболитики;
гепарин;
антиагреганты.

Повышен риск кровотечений при комбинировании кеторолака и:

цефоперазона;
цефотетана;
пентоксифиллина.

Обратить внимание!

Под влиянием кеторолака обособляется эффективность диуретиков, средств для снижения давления. Это объясняется угнетением процессов выработки почками простагландинов.

Антациды не корректируют всасываемость активного компонента «Кеторола».

Сочетание описываемых инъекций и инсулина приводит к активизации его гипогликемического эффекта. Аналогичный результат наблюдается при комбинации кеторолака и средств для корректировки концентрации глюкозы, употребляемых перорально. Для предупреждения негативных последствий необходимо подбирать индивидуально дозировку принимаемых средств.

Употребление медикаментов, угнетающих канальцевую секрецию, становится причиной понижения клиренса кеторолака, а значит, растет содержание этого вещества в плазменной составляющей крови.

Важные ограничения

Недопустимо в шприце перемешивать «Кеторол» и сульфатные соединения морфина, гидроксизин, прометазин. Такие комбинации могут стать причиной образования осадка.

Совместимы раствор для инъективного введения и физиологический. Можно сочетать «Кеторол» и пятипроцентный декстрозный раствор, растворы:

Рингера-лактата;
Рингера.

Выявлена совместимость с растворами для инфузий, содержащими:

лидокаин;
допамин;
аминофиллин;
инсулин (кратковременного эффекта);
гепарин в форме соли натрия.

Поможет ли?

Пациенты, которым врач выписывает «Кеторол», зачастую сомневаются, стоит ли использовать это средство: вероятность возникновения побочных эффектов довольно высока, но будет ли от него результат? В отзывах лиц, пользовавшихся «Кеторолом» для внутримышечного введения, можно видеть однозначное подтверждение того факта, что средство эффективно. Пациенты, получавшие уколы обезболивающего, отмечали, что анальгезирующий результат был ярко выражен, поэтому результативность инъекции, по их мнению, существеннее, нежели негативные последствия использования медикамента.

Чем заменить

Учитывают при выборе аналогов: «Кеторол» в ампулах, таблетированной и форме для наружного использования (мазь, гель) основан на кеторолаке. На этом же активном веществе созданы следующие препараты для инъективного введения:

«Долак».
«Кетанов».
«Кеторолак».

Стоимость всех перечисленных медикаментов приблизительно одинаковая, варьируется в границах 80-120 рублей. Конкретные ценники зависят не только от продукта, но и ценовой политики точки продаж.

Альтернативы «Кеторола», выпускаемые таблетками:

«Кеторолак».
«Кетанов».
«Долак».
«Кетокам».

Цена варьируется, зависит от продукта, количества доз в пачке. Боксы, содержащие 20 капсул, стоят всего лишь немногим больше 30 рублей, а за упаковку с сотней таблеток в аптеках просят порядка 200 рублей.

Самые популярные аналоги: «Кетокам»

Это средство основано на кеторолаке, выпускается в таблетированной форме. Стоит достаточно дешево, продается практически в любом населенном пункте нашей страны, поэтому считается доступным для широких масс. Зачастую именно его врачи назначают, если больной нуждается в обезболивающем средстве. Медикамент относится к классу противовоспалительных нестероидных, купирует болевой синдром, угнетает очаги воспаления. Эффект влияния на температуру оценивается как умеренный.

Действующее соединение «Кетокама», попадая в организм пациента, влияет на ЦОГ, производимый из арахидоновой кислоты. Это позволяет корректировать реакции формирования простагландинов, под воздействием которых активируются воспалительные процессы, болевой сидром. Влияние на простагландины позволяет устранить лихорадочное состояние.

Вскоре после поступления в организм таблеток действующее соединение всасывается в кровеносную систему. Исследования показали, что максимальные показатели концентрации в плазменной составляющей достижимы в среднем за 45 минут. Процесс всасывания не корректируется трапезами. Способность активного вещества вступать в связи с плазменными белками достигает 99%. Продолжительность полувыведения - от четырех до шести часов.

До 90% поступившего в организм медикамента элиминируется с уриной. Порядка 60% выводится неизменным. Прочие объемы покидают организм через кишечный тракт.

При нарушении почечной функциональности, при назначении «Кетокама» лицам преклонного возраста нужно помнить о понижении скорости элиминации. Увеличивается временной промежуток, необходимый для полувыведения препарата.

Особенности приема

«Кетокам» назначают при необходимости устранения болевого синдрома сильной степени или умеренного. Медикамент эффективен при болезненных ощущениях разного генеза. Взрослым пациентам средство рекомендовано использовать по таблетке 10 мг с временными промежутками 4-6 ч между приемами. В случае надобности допускается повысить объемы вдвое, используя «Кетокам» от трех до четырех раз ежедневно.

Максимальная дозировка на сутки - 90 мг активного соединения. При массе менее 50 кг, нарушении почечной функциональности, в возрасте 65 лет и старше «Кетокам» в сутки показан в количестве не более 60 мг.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Кеторол

Состав:

действующее вещество: ketorolac;

1 мл кеторолака трометамина 30 мг;

этанола безводный, натрия хлорид, трилон Б, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.

Клинические характеристики.

Показания

Купирования умеренного и сильной боли в послеоперационном периоде в течение непродолжительного времени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к кеторолака или к другим препаратам, которые относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту;
бронхиальная астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, тяжелые нарушения функции почек;
высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт;
застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме);
наличие в анамнезе эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта; геморрагического диатеза, включая нарушение свертывания крови;
сопутствующее введение антикоагулянтов, включая низкие дозы гепарина (2500 - 5000 ЕД каждые 12 часов);
наличие в анамнезе синдрома назального полипоза, ангионевротического отека, бронхоспазма;
одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, окспентифилина, пробенецида или солей лития;
применения перед хирургическими вмешательствами и в процессе операции;
печеночная недостаточность;
гиповолемия любой этиологии; дегидратация, беременность и период кормления грудью, возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 16 лет назначают Кеторол м или в начальной дозе 10 мг с последующими дозами

10 - 30 мг каждые 4 - 6 ч при необходимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность применения препарата парентерально составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального применения на пероральный прием препарата общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. Продолжительность комбинированного применения препарата парентерально и перорально не должна превышать 5 дней.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, изменение вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, потливость, парестезии, бессонница, недомогание, усталость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, тахикардия, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Данные клинических и эпидемиологических исследований показали, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может вызвать рост риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, диспноэ, отек легких, отек гортани, астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боли в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремичний синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезная сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, пузырчатка, анафилаксия или анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон в ушах, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность в месте введения.

Изменения лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: увеличение веса, повышение температуры тела.

Передозировки. Передозировка проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивный гастрит, нарушением функции почек. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата беременными и женщинами, которые кормят, не установлено, поэтому применять препарат этой категории пациентов не рекомендуется.

Дети. Препарат не применяют детям до 16 лет.

Особенности применения. Нестероидные противовоспалительные средства должны применяться с осторожностью у пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона в анамнезе.

Применение кеторолака, как и других ингибиторов синтеза простагландинов, может привести к повышению уровней мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови даже после первой дозы.

Применение лекарственного средства у пациентов с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями возможно после тщательного обдумывания. Так же необходимо учитывать соотношение польза-риск перед началом длительной терапии больных с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний, таких как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

У больных системной красной волчанкой и болезни соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Больные пожилого возраста более восприимчивы к побочным эффектам, поэтому необходимо уделять повышенное внимание таким пациентам и назначают препарат в меньших дозах. Для больных старше 65 лет суточная доза не должна превышать 60 мг. Для больных с нарушением функции почек или с заболеваниями почек в анамнезе суточная доза не должна превышать 60 мг. Применение препарата может вызвать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. У больных с уже существующими нарушениями функции печени такая реакция может привести более серьезные заболевания печени. В случае обнаружения отклонения от нормы значений печеночных функциональных проб применения кеторолака следует прекратить. Кеторолак влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому нужно тщательно контролировать состояние больных с нарушением функции свертывания крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность возникновения таких побочных реакций, как сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, следует избегать вождения автотранспорта и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показали, что за терапевтических концентраций салицилата связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается с 99,2% до 97,5%, что может приводить к увеличению содержания свободного кеторолака. Кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. При комбинированном назначении Пробеницид и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и увеличение периода полувыведения его из организма. При одновременном применении с препаратами лития возможно ингибирование почечного клиренса лития, поэтому содержание лития в плазме крови может повышаться. Кеторолак может взаимодействовать с миорелаксантами недеполяризующего природы, что может приводить к нарушению дыхания. Одновременное применение кеторолака с ингибиторами АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек, особенно у больных с гиповолемией.

Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами может увеличить риск развития кровотечения.

Препарат нельзя назначать одновременно со следующими лекарственными средствами:

другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, селективными ингибиторами ЦОГ-2 включительно усиления проявлений побочного действия. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после употребления мифепристона, поскольку это может уменьшить эффекты мифепристона.

Препараты, которые можно применять одновременно с кеторолаком с осторожностью.

Сердечные гликозиды, поскольку может усиливаться сердечная недостаточность и повышаться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшать гипотензивный эффект бета-блокаторов. При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксичность. Существует риск нефротоксичности при одновременном применении с такролимусом. При одновременном применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и окспентифилину повышается риск кровотечений. С осторожностью следует назначать препарат с метотрексатом, поскольку были сообщения об уменьшении клиренса метотрексата при одновременном применении с некоторыми ингибиторами синтеза простагландинов, что может усилить его токсичность. При одновременном применении с хинолины повышается риск развития судорог. НПВП при одновременном применении с зидовудином, повышают гематологическую токсичность. Существуют данные о повышении риска развития гемартроз и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, получавших лечение одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Фармакологические свойства.

Фармакологические

Кеторол - это НПВП со значительным аналгетическим эффектом, который имеет также жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Механизм фармакологического действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, в результате чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S форме. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не обладает седативным и анксиолитического эффектов, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторол также подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24 - 48 часов. Препарат не вызывает «синдрома лишения» после прекращения его приема.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 - 50 минут. После внутривенного введения 30 мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме достигается через 5,0 минут после однократного введения и составляет 3 мкг / мл. После однократного введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме достигается через 5,4 минуты и составляет 2,4 мкг / мл.

Фармакокинетика

Кеторола после однократного и многократного применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждые 6 часов в течение суток. Клиренс при многократном применении остается постоянным. Как и другие НПВП, кеторолак практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% экскретируется с мочой.

У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола сравнению с

молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 часов после парентерального введения дозы 30 мг.

У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

У больных с нарушением функции печени изменений фармакокинетики Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого

Несовместимость. Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. По 10 ампул в блистере вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Производитель. «Д-р Редди"с Лабораторис Лтд».

Местонахождение. Участке № 137, 138 и 146, С. В. Кооператив Индустриал Истейт, И.Д.А., Боларам, Джинарам Мандал, округ Медак - 502 325, Андра Прадеш, Индия.

КАТЕГОРИИ