Чем отличается пантопразол от омепразола. Препараты для лечения гастрита и язвы: аналоги Эзомепразола

В наши дни не так часто можно встретить абсолютно здорового человека. Чаще всего, из-за неправильного питания, стресса и сидячего образа жизни страдает желудочно кишечный тракт. , гастрит, язва желудка – вот далеко не полный перечень диагнозов, которые хоть раз в жизни слышал каждый из нас.

Для лечения воспалительных процессов в желудке используются препараты, относящиеся к группе «ингибиторы протонной помпы». Эти препараты имеют в своем составе различные действующие вещества, например омепразол или эзомепразол. В чем разница между ними? Рассмотрим на примере одноименных препаратов.

Прежде чем сравнивать два препарата, необходимо ознакомиться с каждым из них.

Омепразол является действующим веществом, которое блокирует работу клеток, отвечающих за производство соляной кислоты в желудке. На его основе выпускается как одноименное лекарственное средство, так и .

Механизм действия омепразола достаточно прост: попав в организм человека он воздействует на париетальные клетки, ингибируя производство кислоты. За счет накопления вещества в этих клетках, эффект от приема «Омепразола» сохраняется на протяжении примерно пяти-семи дней после окончания приема.

Помимо этой омепразол обладает нейтрализующим действием, снижая кислотность уже существующего желудочного сока. Все вместе это создает благоприятную среду для восстановления поврежденной слизистой, рубцевания язв, заживления эрозий.

Основными показаниями к приему «омепразола» являются следующие заболевания:

Язва желудка, двенадцатиперстной кишки, в том числе спровоцированные стрессом, приемом лекарственных препаратов;
Рефлюкс-эзофагит;
Опухоль островкового аппарата поджелудочной железы.

Действие препарата начинается после того, как пациент выпьет капсулу «Омепразола», эффект сохранятся примерно сутки.

При назначении лекарства следует учитывать, что выведение омепразола из организма создает лишнюю нагрузку на печень, поэтому его следует с осторожностью применять людям, страдающих от печеночной недостаточности.

Противопоказаниями к приему препарата является непереносимость компонентов, возраст пациента младше 18 лет, беременность, кормление грудью.

«Эзомепразол»: краткая информация о препарате

Этот препарат относится к той же группе противоязвенных средств, что и «Омепразол», однако, основой здесь является другое действующее вещество – эзомепразол. Благодаря своим свойствам блокировать секрецию соляной кислоты, с его помощью лечат такие заболевания, как:

язву желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе: вызванная Helicobacter pylori или связанной с приемом НПВС;
пептические язвы (профилактика рецидивов, вызванных Helicobacter pylori), профилактика рецидивов повторных кровотечений;
синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся повышенной желудочной секрецией, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

Противопоказаниями к приему «Эзомепразола» являются:

Гиперчувствительность к эзомепразолу или другим веществам в составе лекарства;
Одновременное назначение с препаратами «атазанавир» и «нелфинавир»;
Глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Детям в возрасте младше 12 лет категорически запрещено, в период с 12 до 18 – в некоторых случаях, по рекомендации врача;
При беременности и кормлении грудью прием не рекомендован, поскольку официальных данных о безопасности препарата для ребенка нет.

Сравнение Эзомепразола и Омепразола

Оба этих лекарственных средства обладают похожими показаниями к применению, но в чем-то они все же различаются. Чтобы понять, в чем разница, рассмотрим их более подробно:

Производитель и цена

На отечественном рынке представлен «Омепразол» производителей из различных стран (Россия, Сербия, Израиль). Стоимость одной пачки зависит от дозировки и составляет порядка 30-150 рублей . «Эзомепразол» также производится в России, но его стоимость выше – 250-350 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество

Эзомепразол является изотопом омепразола (S-форма). Различаются эти два вещества строением молекул – омепразол и эзомепразол зеркально отражают друг друга.

Форма выпуска

«Омепразол» выпускается в виде твердых желатиновых капсул, а «Эзомепразол» производят в форме таблеток. Дозировка у обоих препаратов встречается 20 и 40 мг .

Противопоказания

«Омепразол» отличается большой универсальностью, его популярность обусловлена тем, что противопоказаний к его приему достаточно мало. Он запрещен для приема маленькими детьми, лицам с непереносимостью омепразола и иных компонентов препарата, а также беременным и кормящим женщинам.

В исключительных случаях, если речь идет о серьезных медицинских показаниях, «Омепразол» может быть назначен детям в возрасте от четырех лет, а также будущим мамам, однако, это скорее исключение из правил.

Ни «Омепразол», ни «Эзомепразол» не следует бездумно применять при почечной и печеночной недостаточности, так как вывод этих соединений из организма накладывает на данные органы дополнительную нагрузку, что может привести к возникновению побочных (в том числе тяжелых) эффектов.

Побочные действия

В любой инструкции к «Омепразолу» можно прочитать достаточно внушительный перечень побочных эффектов, ознакомившись с которым станет страшно принимать такой опасный препарат. При этому можно услышать мнение, что «Омепразол» хорошо переносится большинством больных. Как же возможно такое противоречие?

Все дело в том, что производитель обязан указать все возможные реакции, даже если были зафиксированы единичные случаи их возникновения. Как правило, все тяжелые реакции на прием «Омепразола» развивались у тяжело больных на фоне иных заболеваний печени, нервной системы и проч.

Чаще всего лечение «Омепразолом» проходит без возникновения каких-либо негативных реакций. Те, которые возникают, проходят быстро, без какого-то специального лечения.

Итак, чаще всего на фоне приема «Омепразола» могут возникнуть боли в голове, расстройство стула, тошнота, боли в животе. Еще реже, менее чем в 1% случаев приема наблюдаются расстройство сна, зуд и высыпания на коже, отеки конечностей.

В списке возможных побочных эффектов от приема «Эзомепразола» также можно увидеть расстройства со стороны:

крови и лимфатической системы;
иммунной системы;
метаболизма и питания;
нервной системы;
органов слуха, дыхания, кожи;
гепатобиллиарные расстройства;
мышечные и костно-суставные изменения;
почечные нарушения;
репродуктивной и половой сферы;

Но все же чаще всего, реже чем у каждого десятого пациента, наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, которых проходят сразу после отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Наблюдения за больными, которые принимали «Омепразол» показало, что при приеме дозы препарата в размере 20 мг/сутки влияния на концентрацию в плазме крови большинства иных лекарственных веществ не наблюдалось.

Единственная группа лекарственных средств, одновременно с которыми нежелательно принимать «Омепразол» — те, усвоение которых зависит от значения рН, поскольку в случае совместного приема их эффективность падает. Аналогично действует «Эзомепразол».

Подводя черту под вышесказанным, нельзя однозначно ответить на вопрос, какой из препаратов лучше. Исходя из практики применения, можно сказать, что применение «Эзомепразола» при лечении рефлюксной болезни более эффективно.

Однако, в случае лечения язвенной болезни, результаты применения обоих препаратов примерно одинаковые. Основным различием является цена препарата, а также (если говорить об «Омепразоле» израильского и сербского производства) страна производства.

Помимо этого, существенным фактором являются индивидуальные особенности организма пациента. Именно поэтому решение о выборе препарата должно приниматься лечащим врачом с учетом финансовых возможностей пациента.

Почитайте еще:

«Эзомепразол» - лекарственное средство, принадлежащее к органотропным желудочно-кишечным медикаментам. Препарат оказывает противоязвенное действие и представляет собой ингибитор протонного насоса.

Состав, форма выпуска препарата «Эзомепразол»

Лекарство выпускается в форме таблеток с дозировкой 20 и 40 мг активного компонента эзомепразола, а также в форме порошка, предназначенного для приготовления раствора для инъекций (флакон объемом 40 мг). Таблетки покрыты оболочкой, растворение которой происходит в кишечнике.

Фармакологическое действие препарата «Эзомепразола»

Что собой представляет препарат «Эзомепразол»? Инструкция по применению показывает, что это противоязвенное средство, которое, будучи принимает активную форму после попадания в желудок. «Эзомепразол» тормозит действие фермента H + -K + -АТФазы, а также секрецию соляной кислоты (стимулированную, базальную). Необходимое действие происходит через час после употребления препарата. Когда прием «Эзомепразола» производится ежедневно, на протяжении пяти дней, при этом допустимая дневная доза - 20 мг, после стимуляции пентагастрином максимальный уровень существенно снижается (примерно на 90 %).

Фармакокинетика

«Эзомепразол» инструкция по применению представляет как препарат, который, проникая внутрь организма, быстро и хорошо всасывается, связывается с белками практически на 100 % (97 %). Биодоступность увеличивается при повторном использовании препарата с 64 до 89 %. Медикамент принимает форму метаболитов и выводится из организма в основном с мочой, незначительная его часть присутствует в кале.

Показания к применению препарата «Эзомепразол»

«Эзомепразол», аналоги назначают пациентам с для лечения и профилактики обострений. Данное средство применяется в комплексной терапии язвы ДПК или желудка, для профилактики болезни, возникшей вследствие приема НПВС.

Препарат используют при пептической язве, когда поражаются двенадцатиперстная кишка или желудок. Его можно применять пациентам, у которых был вылечен эзофагит, при длительной профилактике рецидивов. Допустимо совместное применение с антибактериальными препаратами средства «Эзомепразол». Таблетки и раствор для инъекций в составе комплексной терапии в данном случае позволяют уничтожить хеликобактер пилори.

Противопоказания к приему препарата «Эзомепразол»

Противопоказания включают возраст менее двенадцати лет, повышенную чувствительность к эзомепразолу, период грудного вскармливания. Последствия лечения препаратом во время беременности не установлены.

Применение лекарства

Лекарственное средство используется в дневной дозе 20-40 мг. Продолжительность терапии определяется показаниями, схемой лечения и эффективностью приема медикамента «Эзомепразол». Таблетки и раствор при тяжело протекающей почечной недостаточности используют в максимальной дозе 20 мг.

Лечат на протяжении четырех недель с использованием суточной дозы 40 мг. При длительной профилактике рецидивов, основанной на приеме средства пациентами, у которых был вылечен эзофагит, дневная доза устанавливается в пределах 20 мг.

При направленном на устранение основных симптомов болезни, принимают 20 мг средства «Эзомепразол». Препараты в форме таблеток и порошка используют для уничтожения H. Pylori, когда присутствует связь с язвой ДПК, в составе комбинированной терапии - «Эзомепразол» (20 мг), «Кларитромицин (500 мг), «Амоксициллин» (1 г). Все лекарства принимают дважды в сутки.

Язвы желудка, вызванные применением НПВС, рекомендуют лечить 20 мг «Эзомепразола» в сутки. Необходимая доза всегда назначается врачом с учетом состояния здоровья пациента, болезни, тяжести ее протекания и других важных факторов.

Побочные эффекты препарата «Эзомепразол»

Пациенты, которые долго принимают подобные препараты, более подвержены формированию железистых кист в желудке, чем другие больные. Из частых негативных проявлений организма в период лечения средством «Эзомепразол» инструкция по применению выделяет головную боль и некоторые негативные реакции со стороны ЖКТ, а именно: запор, метеоризм, диарею, тошноту с рвотой, наличие болевых ощущений в животе. К более редким побочным явлениям относятся пересыхание слизистой ротовой полости, головокружение, крапивница, кожный зуд, дерматит. Возможны и другие реакции, поэтому лечение должно выполняться строго под наблюдением специалиста.

Передозировка сопровождается общей слабостью, усиленным проявлением побочных действий, в том числе со стороны ЖКТ. В таких случаях лечение выполняется путем устранения симптомов передозировки и поддерживающей терапии. Диализ практически не оказывает необходимого эффекта, антидотов не существует.

Особые указания

Беременным женщинам «Эзомепразол», аналоги назначают с особой осторожностью. Лечение в период беременности стоит производить под наблюдением врача. Беременным женщинам препарат назначают только в тех случаях, когда положительное воздействие для их организма существенно превышает возможный вред для будущего ребенка. Достоверных данных о влиянии лекарственного средства на эмбрион пока что нет, по возможности стоит избегать лечения этим медикаментом. Использовать препарат «Эзомепразол» при кормлении ребенка грудью запрещено.

При нарушениях работы печени превышение установленной дозы является опасным для здоровья (в том случае, если эти нарушения тяжелые).

Когда у больного отмечаются сигнальные симптомы, такие как гематемезис, дисфагия, тошнота, существенное снижение массы тела, в период лечения «Эзомепразолом» с целью устранения язвы или вследствие приема препарата при подозрении на наличие данного заболевания, следует исключить злокачественность. Для выявления новообразований злокачественного характера необходимо провести соответствующее исследование.

Пациентам, у которых имеется недостаточность сахаразы-изомальтазы, непереносимость фруктозы наследственного характера, запрещено назначать «Эзомепразол», синонимы.

Взаимодействие «Эзомепразола» с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании препарата с «Циталопрамом», «Кломипрамином», «Имипрамином» возможно усиленное действие этих средств, повышение уровня активного вещества в крови. При использовании совместно с «Эзомепразолом» снижается эффективность «Кетоконазола», «Итраконазола», ухудшается их всасывание.

При совмещении «Эзомепразола» с «Атазанавиром» отмечается значительное снижение экспозиции этого медикамента. «Эзомепразол» инструкция по применению не рекомендует использовать одновременно с «Фенитоином», «Кломипрамином», «Имипрамином» и такими лекарственными средствами, как «Циталопрам», «Диазепам», «Нелфинавир» и «Атазанавир». Уровень этих препаратов в крови способен повыситься, поэтому может возникнуть потребность в снижении их дозы. Сопутствующее использование «Эзомепразола» и средства «Кларитромицин» приводит к существенному изменению экспозиции «Эзомепразола», происходит ее увеличение, связанное с угнетением метаболизма этого лекарственного средства. Перед применением следует тщательно изучить инструкию к препарату и проконсультироваться со специалистом.

Стоимость препарата, отзывы о препарате «Эзомепразол»

Лекарство в основном приобретают в форме таблеток. В аптеках «Эзомепразол» можно найти под торговыми названиями «Нексиум» и «Эманера». При покупке препарата «Эзомепразол» цена зависит от дозы активного вещества в его составе. Стоимость лекарства с дозировкой 20 мг («Эманера») составляет примерно 500 руб. за 28 таблеток и определяется производителем. Медикамент с дозой действующего компонента 40 мг («Нексиум», 28 таблеток) можно приобрести за 3000 руб.

«Эзомепразол» отзывы имеет в основном положительные. В них отмечается свойство препарата тормозить секрецию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную. Лекарственное средство показало высокую эффективность при лечении состояний, которые соответствуют показаниям, указанным в инструкции. В период терапии этим средством присутствует незначительная вероятность появления побочных действий. Не всем легко удается найти препарат в аптеках, некоторым пациентам, которым назначили «Эзомепразол», цена кажется высокой.

Те, кто принимал лекарство по назначению врача после точного определения диагноза и в рекомендованной дозе, отмечают существенное улучшение самочувствия. Как показывают отзывы, «Нексиум» более популярен среди пациентов, чем «Эманера». При язве желудка «Нексиум» обеспечивает появление необходимого результата примерно через один месяц с момента начала терапии. Улучшение состояния может наблюдаться через 1,5 недели лечения. Побочные эффекты возникают очень редко. Препарат «Нексиум» действенный, он помогает при устранении состояний, указанных в инструкции. Чтобы результат был положительным, нужно выполнить весь курс и полностью придерживаться рекомендаций врача.

Аналоги «Эзомепразола»

Из аналогов препарата можно выделить следующие варианты:

«Омепразол» - его также называют «Лосек», «Омез», «Ультоп»;
«Рабепразол» - препарат известен под названиями «Онтайм», «Зульбекс», «Нофлюкс», «Париет», «Хайрабезол»;
«Пантопразол» («Санпраз», «Контролок», «Нольпаза»);
«Лансопразол» («Ланцит», «Ланзоптол»).

Все указанные лекарственные средства обладают схожим действием, но отличаются друг от друга по своей стоимости.

Сравним «Эзомепразол» и «Омепразол». Отличия этих лекарственных средств очевидны. «Эзомепразол» представляет собой изомер «Омепразола». Этот препарат, исходя из данных медицинской литературы, имеет существенное преимущество, но действие медикаментов схожее. «Омепразол» является лекарственным средством базового значения с наличием большого количества побочных явлений. Если рассматривать свойства «Эзомепразола», препарат представлен как улучшенный вариант «Омепразола», цена которого привлекает многих пациентов. Однако «Эзомепразол» реже вызывает нежелательные реакции организма, поэтому его приобретение считается более выгодным, чем приобретение «Омепразола».

«Рабепразол» и «Эзомепразол» обладают схожим химическим составом, ими лечат одинаковые болезни. Но специалисты считают, что некоторые заболевания, например гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, «Рабепразол» устраняет более эффективно, он лучше убирает симптомы, способствует быстрому восстановлению работы пищевода. Отсутствие положительного эффекта при лечении «Эзомепразолом» может быть связано с индивидуальными особенностями организма.

При необходимости подобрать аналог следует посоветоваться с врачом. Относитесь внимательнее к своему здоровью и вовремя проходите обследование, тогда и выздоровление будет более быстрым, и удастся избежать многих осложнений.

Для цитирования: Шульпекова Ю.О. Пантопразол: достойный среди сильнейших // РМЖ. 2011. №28. С. 1782

Современную медицину невозможно представить без ингибиторов протонной помпы (ИПП), которые широко применяются в гастроэнтерологии, кардиологии, пульмонологии, ревматологии. ИПП, бесспорно, доказали свою эффективность в лечении кислотозависимых заболеваний и их осложнений и преимущество перед препаратами других классов .

Пять основных ИПП в практике врача - это омепразол, эзомепразол, рабепразол, лансопразол и пантопразол.
ИПП различаются по скорости наступления и продолжительности антисекреторного действия, особенностям метаболизма, форме выпуска (в капсулах, таблетках, покрытых энтеросолюбильной оболочкой - МАПС (Multiple Unit Pellet System)), в виде раствора для внутривенного введения) .
После приема внутрь ИПП высвобождаются и всасываются в тонкой кишке. Действующее вещество накапливается в зонах с наиболее низкими значениями рН; в области секреторных канальцев париетальных клеток, где рН=1÷2, концентрация ИПП почти в 1000 раз превышает таковую в крови. В этих условиях происходит протонирование ИПП, и они превращаются в активную форму - сульфенамид. Последний необратимо связывается с цистеиновым остатком Н+/К+-АТФазы (протонной помпы) и блокирует ее функцию. Это сопровождается подавлением базальной и стимулированной секреции соляной кислоты (независимо от природы раздражителя). Кислотопродук-ция восстанавливается по мере встраивания вновь синтезированных молекул Н+/К+-АТФазы в мембрану париетальных клеток.
Диапазон рН, при котором происходит активация ИПП, обусловлен особенностями их молекулы. Ско-рость активации пантопразола при повышении рН до 3 падает вдвое и практически прекращается при рН=4. Активация других ИПП продолжается при более высоком рН: так, скорость образования сульфенамида изомепразола, эзомепразола и лансопразола снижается в 2 раза при рН=4, рабепразола - при рН=4,9. Эта особенность позволяет рассматривать пантопразол как препарат, селективный для париетальных клеток желудка, в области которых рН достигает наиболее низких значений. Фармако-динамика пантопразола не предполагает возможности блокады Н+/К+-АТФаз и Н+/Na+-АТФаз клеток других типов - билиарного эпителия, гематоэнцефалического барьера, кишечного эпителия, почечных канальцев, эпителия роговицы, мышц, иммунокомпетентных клеток, остеокластов, а также влияния на органеллы с кислой средой - лизосомы, нейросекреторные гранулы и эндосомы, где рН=4,5-5,0. Избирательность действия предполагает меньшую вероятность нежелательных явлений, особенно при длительном применении .
ИПП метаболизируются в микросомах печени с участием субъединиц цитохрома Р450 - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. При этом они в разной степени угнетают окислительную активность ферментов CYP. Наибольшее значение имеет их взаимодействие с CYP2C19 и CYP3A4.
По результатам исследований in vitro, среди пяти наиболее часто применяющихся ИПП пантопразол в наименьшей степени подавляет CYP2C19 и в наибольшей степени - CYP3A4. По выраженности угнетения функции CYP2C19 за лансопразолом следуют омепразол, эзомепразол, рабепразол и пантопразол; по силе влияния на CYP3A4 за пантопразолом следуют омепразол, эзомепразол, рабепразол, лансопразол .
Ген CYP2C19 отличается полиморфностью, что оказывает влияние на терапевтический эффект ИПП. CYP2C19 участвует в метаболизме значительного количества лекарственных препаратов, поэтому большое практическое значение придают влиянию ИПП именно на эту субъединицу цитохрома Р450. Пантопразол обладает наименьшим потенциалом взаимодействия с лекарствами, детоксикация которых протекает с участием CYP2C19.
CYP3A4 также играет важную роль в метаболизме лекарств; ее активность существенно варьирует. Эта субъединица цитохрома Р450 экспрессируется также на апикальной мембране кишечного эпителия, что может существенно влиять на биодоступность лекарств, внося свой вклад в «эффект первого прохождения».
Вообще среди вышеперечисленных ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома Р450, поскольку сразу после I фазы детоксикации с участием CYP2C19 и CYP3A4 он вступает во 2-ю фазу - образование сульфата, протекающую в цитозоле и резко снижающую реактогенность молекулы.
В исследованиях с участием здоровых добровольцев и пациентов с различной патологией не выявлено значимых взаимодействий между пантопразолом и антацидами, дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином, пероральными контрацептивами, R-варфарином, кларитромицином, циклоспорином, такролимусом, натрия левотироксином . При одновременном приеме пантопразола и кумариновых антикоагулянтов необходим более внимательный контроль МНО. Взаимодействие пантопразола с метотрексатом изучено недостаточно .
Пантопразол представлен на российском рынке препаратом Нольпаза® (компания KRKA, Словения) в форме таблеток, покрытых энтеросолюбильной оболочкой. Они малы по размеру и удобны в употреблении.
Фармакокинетика пантопразола характеризуется быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта; биодоступность при приеме внутрь составляет 77% и не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (Cmax) при приеме внутрь составляет 2-2,5 ч. При регулярном приеме пантопразола значение Cmax сохраняется постоянным. Показа-тель площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax также не зависит от приема пищи. AUC отражает количество препарата, достигшее мишени действия - молекул протонной помпы, и коррелирует с выраженностью антисекреторного эффекта. Для пантопразола AUC составляет 9,93 ммоль/л.ч, что сопоставимо с AUC для 40 мг эзомепразола. Существует форма для внутривенного введения пантопразола.
Пантопразол на 98% связывается белками плазмы. Период полувыведения (T1/2) составляет 1 ч. 80% метаболитов выводится почками, 20% - с желчью. При хронической почечной недостаточности (в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. При тяжелых заболеваниях печени T1/2 увеличивается до 3-6 ч, AUC возрастает в 3-5 раз, Cmax - в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами, в связи с чем рекомендуется суточная доза пантопразола, не превышающая 20 мг. У пациентов пожилого возраста отмечается некоторое увеличение AUC и Cmax, которое не имеет клинического значения .
Помимо узкого диапазона рН, при котором наблюдается активация препарата, отличием пантопразола от других ИПП является более длительное связывание с протонной помпой вследствие образования ковалентной связи с дополнительным цистеиновым остатком (Цис 822). Как результат - период полувыведения препарата не коррелирует с продолжительностью антисекреторного эффекта, и после прекращения приема пантопразола желудочная секреция восстанавливается спустя 46 ч.
Полагаем необходимым привести данные об эффективности и безопасности пантопразола по материалам исследований и обзоров самых последних лет.
Эффективность пантопразола при ГЭРБ. ИПП прочно зарекомендовали себя как препараты первой линии в лечении ГЭРБ умеренно тяжелого и тяжелого течения. Эти препараты уменьшают объем желудочной секреции, повышают рН желудочного содержимого, препятствуя повреждению пищевода соляной кислотой, компонентами желчи и пищеварительными ферментами.
Рекомендуемая доза пантопразола при рефлюксной болезни, в зависимости от выраженности эзофагита и чувствительности к лечению, составляет 20-80 мг в сутки (в один или два приема). Доза 20 мг чаще назначается при более легких формах ГЭРБ. Доза 40 мг в лечении умеренно выраженного и тяжелого реф-люкс-эзофагита сопоставима по эффективности с омепразолом, лансопразолом, эзомепразолом .
Поддерживающее лечение пантопразолом в дозе 20-40 мг в сутки продолжительностью до двух лет предот-вращает рецидивы рефлюкс-эзофагита у подавляющего большинства больных .
Можно рекомендовать и прием 20-40 мг пантопразола «по требованию» - при возникновении изжоги и срыгивания . В работе Scholten и соавт. показано, что применение «по требованию» пантопразола в дозе 20 мг или эзомепразола в дозе 20 мг одинаково эффективно в качестве длительного поддерживающего лечения неэрозивной ГЭРБ и стадий эзофагита А-В по Лос-Анджелесской классификации. На фоне приема пантопразола выраженность изжоги была меньше .
Пантопразол в дозе 40 мг обеспечивает достаточный контроль симптомов ночного рефлюкса и в этом отношении сопоставим с эзомепразолом .
В обзоре Lehmann FS. и Beglinger C. и других работах последних лет представлены данные о высокой эффективности пантопразола в лечении различных форм ГЭРБ и хорошей переносимости препарата . На фоне лечения этим препаратом уменьшается частота осложнений и улучшается качество жизни больных рефлюксной болезнью .
Эффективность пантопразола зависит от генетически детерминированной активности CYP2C19 - S-мефенитоин 4’-гидроксилазы. В работе Sheu B.S. и соавт. 240 пациентов с рефлюкс-эзофагитом стадий С и D по Лос-Анджелесской классификации получали пантопразол в дозе 40 мг в сутки в течение полугода. Тем больным, у которых удалось достичь полного заживления эрозий и разрешения симптомов рефлюкса (n=200), было рекомендовано продолжить лечение пантопразолом 40 мг «по требованию» в течение года. Исходя из генотипа CYP2C19 выделяли «быстрых», «промежуточных» и «медленных метаболизаторов». Эффектив-ность терапии «по требованию» оказалась выше у «медленных метаболизаторов»: они принимали в среднем 11,5 таблетки в месяц (против 16,3 у «промежуточных» и 18,6 у «быстрых метаболизаторов», р<0,05) .
У пациентов с избыточной массой тела назначение пантопразола в «двойной дозе» - по 40 мг 2 раза в сутки улучшает результаты лечения рефлюкс-эзофагита и позволяет быстрее перейти на режим приема «по требованию». Эффективность наращивания дозы особенно заметна у «быстрых метаболизаторов» .
В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях оценивали скорость наступления клинического эффекта - облегчения симптомов неэрозивной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагита 1 стадии по Savary-Miller - на фоне лечения пантопразолом в низкой дозе (20 мг в сутки) или блокаторами гистаминовых рецепторов 2 типа второго поколения (низатидином 150 мг 2 раза в сутки и ранитидином 150 мг 2 раза в сутки). Исследования проводились в параллельных группах, выраженность симптомов оценивалась по 4-балльной шкале. На фоне лечения пантопразолом значительно большая доля пациентов отмечала исчезновение изжоги уже на второй день лечения (39% против 14,5% в группе получавших низатидин, р<0,01). Достоверная разница в пропорции пациентов, которых изжога перестала беспокоить, сохранялась в течение первой недели, а затем препараты показали равную эффективность .
ГЭРБ нередко сопутствуют расстройства сна. В когортном исследовании изучалось влияние пантопразола на самочувствие пациентов с симптомами рефлюксной болезни и обструктивным апноэ во сне. Пациенты получали 40 мг пантопразола в сутки в течение 3 месяцев. На фоне терапии отмечено существенное улучшение состояния: уменьшение сонливости в дневное время (р=0,002), эпизодов пробуждения от симптомов рефлюкса (р<0,0001), выраженности храпа (р=0,03) .
В другой работе у 84% пациентов с ГЭРБ, не страдавших избыточной массой тела, зарегистрированы расстройства сна: симптомы рефлюкса в положении на спине и в утренние часы, трудность засыпания, прерывистый сон, утренняя слабость. На фоне лечения пантопразолом в течение в среднем 1,4 месяца у 75% обследованных существенно улучшилось качество сна; у подавляющего большинства исчезли симптомы рефлюкса в ночное время .
Modolell I. и соавт., помимо оценки клинических признаков нарушения сна у подобных больных (храпа, апноэ, сонливости), проводили полисомнографическое исследование. Клинический и полисомнографический эффект на фоне приема пантопразола подтвержден у 78% больных .
Пантопразол нашел применение и в анестезиологии. Одно из наиболее опасных осложнений общей анестезии - аспирация желудочного сока; pH содержимого желудка 2,5 и его объем 25 мл (0,4 мл/кг массы тела) перед хирургическим вмешательством рассматриваются как показатели высокого риска. В двойном слепом исследовании показано, что пантопразол в дозе 40 мг существенно более эффективен, чем прокинетик эритромицин в дозе 250 мг, в снижении риска аспирационных осложнений (при однократном приеме, как минимум, за 1 час до анестезии) .
Вопрос об эффективности и безопасности ИПП у детей остается недостаточно изученным (накоплено недостаточно доказательных данных). Поэтому в инструкции к назначению пантопразола среди противопоказаний может фигурировать детский возраст . Однако в педиатрии этому препарату посвящены некоторые исследования. При изучении фармакокинетики и безопасности пантопразола в суточной дозе 20-40 мг у детей 6-16 лет, страдающих ГЭРБ, не получено данных в пользу кумуляции пантопразола и не зафиксировано серьезных нежелательных явлений . В двух работах изучались эффективность и безопасность различных доз препарата в лечении ГЭРБ у детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет, включая недоношенных. Показана хорошая переносимость пантопразола, купирование симптомов и заживление эрозивных изменений пищевода к 8-й неделе лечения. Частота нежелательных явлений не нарастала с повышением дозы .
Пантопразол в лечении язвенной болезни, функциональной диспепсии, лекарственной гастропатии. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки пантопразол применяется в дозе 40 мг 1-2 раза в сутки. В составе эрадикационной терапии (как правило, в комбинации с метронидазолом, кларитромицином или амоксициллином), без предварительного исследования устойчивости к антибиотикам, пантопразол в дозе по 40 мг 2 раза в сутки обеспечивает частоту эрадикации Helicobacter pylori 71-93,8% (анализ intent-to-treat). Тройная схема эрадикации с пантопразолом не уступает по эффективности таковой, включающей омепразол или лансопразол .
В малазийском исследовании оценивали частоту эрадикации, переносимость и приверженность пациентов к тройной антихеликобактерной терапии с пантопразолом. Среди участников были 26 пациентов с язвенной болезнью и 165 - с неязвенной диспепсией, инфицированных H. pylori. Больные в течение 7 дней получали стандартную тройную антихеликобактерную терапию с пантопразолом по 40 мг 2 раза в сутки. Эффек-тив-ность эрадикации оценивали с помощью дыхательного уреазного теста. Лечение по протоколу завершили 84,4% больных, частота эрадикации составила 71,2%. В период лечения нежелательные явления зафиксированы у 68 (42,5%) участников: диспепсия, жидкий стул, головокружение, кожная сыпь. Ни в одном случае нежелательное явление не было заявлено как серьезное. Авторы делают вывод об очень хорошей переносимости тройной эрадикационной схемы с пантопразолом .
Пантопразол в суточной дозе 20 мг внутрь эффективен в профилактике гастропатии, ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) . Для лечения лекарственных эрозивно-язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки пантопразол назначают по 40 мг 1-2 раза в сутки.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с общим числом участников 800 изучалась эффективность пантопразола в контроле симптомов при приеме НПВП и оценивалось влияние разных факторов (таких как пол, возраст, употребление алкоголя, курение, инфекция Helicobacter pylori) на лечебную эффективность. Пантопразол назначался в дозе 20 мг в сутки, длительность терапии - 4 недели. Выраженность диспепсических симптомов была существенно ниже в группе получавших пантопразол (p<0,0001); эффект препарата стал наиболее отчетливым через 7 дней лечения, независимо от влияния основных факторов риска .
При высокой желудочной гиперсекреции, включая синдром Золлингера-Эллисона, пантопразол назначают в дозах от 80 до 160-240 мг в сутки внутрь или внутривенно; длительность лечения подбирается индивидуально .
Пантопразол безопасен при длительном применении . В британском исследовании изучалась эффективность и переносимость 5-летнего применения пантопразола у 150 пациентов, страдающих кислото-зависимыми заболеваниями (язвенной болезнью или эрозивным рефлюкс-эзофагитом), протекавшими с частыми обострениями и устойчивыми к лечению Н2-блокаторами. При обострении заболеваний суточная доза пантопразола составляла 80 мг, при ее неэффективности в течение 12 недель дозу увеличивали до 120 мг, а при заживлении снижали до 40 мг. В числе прочих оценивались такие параметры, как гистологические изменения, уровень гастрина в сыворотке крови, популяция энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке. Доля пациентов в состоянии стойкой ремиссии по истечении одного года составила 82%, двух лет - 75%, трех лет - 72%, четырех лет - 70%, пяти лет - 68%. Продолжи-тельность ремиссии при рефлюксной болезни не зависела от инфицированности H. pylori. В процессе лечения уровень сывороточного гастрина увеличился в 1,5-2 раза (особенно высокие значения отмечались при хеликобактерной инфекции). У отдельных больных зарегистрированы эпизодические подъемы гастрина >500 нг/л. У пациентов, инфицированных H. pylori, от-ме-ча-лось уменьшение выраженности гастрита в антруме и нарастание - в теле желудка, с появлением признаков атрофии. Количество энтерохромаффинных клеток в антруме за 5 лет изменилось незначительно, но в теле желудка уменьшилось примерно на треть. Нежела-тель-ные явления, определенно связанные с приемом пантопразола, зафиксированы у 4 пациентов. Таким образом, переносимость длительного лечения пантопразолом в целом соответствует таковой при приеме других ИПП .
Пантопразол и клопидогрел. В последние годы остро встал вопрос о лекарственном взаимодействии ИПП и клопидогрела, которое сопровождается уменьшением лечебного и профилактического действия антиагреганта, повышением наклонности к артериальным тромбозам у больных групп риска. ИПП нередко назначают таким больным для предотвращения лекарственной гастропатии и кровотечения.
Основанием для тревоги послужили, в частности, результаты когортного ретроспективного исследования, в котором проанализировано течение болезни у 16 690 пациентов, перенесших стентирование коронарных артерий и получавших терапию клопидогрелом (9862 больных) или клопидогрелом в сочетании с ИПП (6828 больных) с высокой приверженностью к лечению. В качестве первичной конечной точки оценивалась частота «больших сердечно-сосудистых событий» (инсульт, транзиторная ишемическая атака с госпитализацией, острый коронарный синдром, коронарная реваскуляризация, смерть вследствие сердечно-сосудистой патологии) за 12 месяцев после стентирования. В когорте больных, получавших только клопидогрел, частота «больших сердечно-сосудистых событий» составила 17,9%, в когорте получавших клопидогрел и ИПП - 25% (скорректированное отношение опасности 1,51, 95%-й доверительный интервал (ДИ) 1,39-1,64, p<0,0001). В данной работе не обнаружено существенных различий риска при приеме отдельных ИПП .
Пролекарство клопидогрел превращается в активный метаболит с участием CYP2C19 печени. Поскольку большинство ИПП подавляет активность этой субъединицы цитохрома Р450, это может уменьшать лечебный и профилактический эффект клопидогрела: сопровождаться повышением реактивности тромбоцитов и наклонности к артериальным тромбозам. Так, омепразол снижает AUC активного метаболита клопидогрела на 50% . Возможно также существование других механизмов влияния ИПП на активность клопидогрела.
В рекомендациях Всероссийского научного общества кардиологов (ВНОК) у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза подчеркивается, что хотя клиническое значение взаимодействия ИПП и клопидогрела окончательно не определено, производитель оригинального клопидогрела не рекомендует его одновременный прием с препаратами, подавляющими CYP2C19 . На конгрессе Европейского общества кардиологов в августе 2011 года в Париже были представлены новые рекомендации по лечению ОКС без подъема сегмента ST, согласно которым для лечения ОКС рекомендовано применение новых антитромбоцитарных препаратов прасугрела и тикагрелора. Лечение клопидогрелом обосновано только в тех случаях, когда назначение первых двух препаратов невозможно. Больным, получающим двойную антитромбоцитарную терапию, показано лечение ингибитором протонной помпы (предпочтительно не омепразолом) при наличии желудочно-кишечного кровотечения или язвенной болезни в анамнезе, а также при наличии нескольких факторов риска желудочно-кишечного кровотечения.
Следует отметить, что влияние пантопразола на активность CYP2C19 существенно слабее, чем у других ИПП. Его нейтральность по отношению к клопидогрелу продемонстрирована в популяционном исследовании по типу «случай-контроль», включавшем 13 636 больных, которым после перенесенного инфаркта миокарда был рекомендован прием этого антиагреганта. В исследовании изучались частота рецидивирующего или повторного инфаркта в пределах 90 дней после выписки из стационара и ее связь с приемом ИПП. Статисти-чес-кий анализ показал, что одновременный (в пределах 30 предшествующих дней) прием ИПП ассоциирован с повышенным риском рецидивирующего/повторного инфаркта миокарда (отношение шансов 1,27, 95% ДИ 1,03-1,57). Не обнаружено связи с приемом ИПП более чем за 30 дней до повторного коронарного события. При стратифицированном анализе показано, что прием пантопразола не подавлял профилактическое действие клопидогрела и не повышал риск рецидивирующего/повторного инфаркта миокарда (отношение шансов 1,02, 95% ДИ 0,70-1,47) .
Для более углубленного изучения взаимодействия клопидогрела, омепразола и пантопразола проведено 4 рандомизированных плацебо-контролируемых исследования с перекрестным дизайном; в них участвовали 282 здоровых добровольца. Клопидогрел назначали в нагрузочной дозе 300 мг, затем в поддерживающей дозе 75 мг в сутки, омепразол 80 мг одновременно (исследование 1); затем с интервалом в 12 ч (исследование 2). Изучались также эффект повышения дозы клопидогрела до 600 мг (нагрузочная) и 150 мг (поддерживающая) (исследование 3) и взаимодействие с пантопразолом (в дозе 80 мг) (исследование 4). Исследование показало, что присоединение омепразола приводило к снижению площади под фармакокинетической кривой (AUC) для активного метаболита клопидогрела, а также повышению агрегации тромбоцитов в присутствии аденозиндифосфата, повышало реактивность тромбоцитов. Панто-празол не оказывал влияния на фармакодинамику и эффект клопидогрела .
Изучению взаимодействия клопидогрела и пантопразола в двойной дозе посвящено другое рандомизированное исследование с перекрестным дизайном. 20 здоровых добровольцев в течение недели получали клопидогрел (600 мг - нагрузочная доза и 75 мг в сутки - поддерживающая доза) и пантопразол (80 мг в сутки). Пантопразол назначали одновременно с клопидогрелом или с разрывом в 8 или 12 ч. До процедуры рандомизации обследуемые в течение недели получали только клопидогрел. Различными методами оценивалась функция тромбоцитов в разные временные точки. Было показано, что пантопразол в высокой дозе не оказывает влияния на фармакодинамические эффекты клопидогрела, независимо от режима приема .
Таким образом, пантопразол (Нольпаза®) характеризуется высокой эффективностью в лечении кислотозависимых заболеваний, сопоставимой с эффективностью других современных ИПП, хорошей переносимостью даже при длительном применении.
Высокая селективность рН-опосредованной активации пантопразола предполагает меньшее системное действие препарата. Этот вопрос требует проведения специальных сравнительных исследований.
Препарат безопасен в пожилом возрасте; не противопоказан при тяжелой патологии печени и почек.
Несомненным преимуществом пантопразола служит низкий потенциал взаимодействия с другими лекарственными веществами, что особенно важно в лечении пожилых пациентов, которые могут принимать несколько препаратов или получать лекарства с узким «терапевтическим коридором» . У больных, принимающих клопидогрел, пантопразол зарекомендовал себя как средство, существенно не влияющее на действие антиагреганта .

Литература
1. Бордин Д.С. Безопасность лечения как критерий выбора ингибитора протонной помпы больному гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью // Consilium Medicum. - 2010. - Том 12. - № 8.
2. Бордин Д.С. Что следует учитывать при выборе ингибитора протонной помпы больному ГЭРБ? // Медицинский альманах. - 2010. - № 1(10) март. - С. 127-130.
3. Блюме Х., Донат Ф., Варнке А., Шуг Б.С. Фармакокинетические лекарственные взаимодействия с участием ингибиторов протонной помпы. Русский медицинский журнал. 2009; том 17; № 9 ; стр. 622-631.
4. Исаков В.А. Безопасность ингибиторов протонного насоса при длительном применении // Клиническая фармакология и терапия. - 2004. - №13(1).
5. Национальные рекомендации по антитромботической терапии у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2009; 8(6), Приложение 6.
6. Angiolillo DJ, Gibson CM, Cheng S et al. Differential effects of omeprazole and pantoprazole on the pharmacodynamics and pharmacokinetics of clopidogrel in healthy subjects: randomized, placebo-controlled, crossover comparison studies. Clin Pharmacol Ther. 2011 Jan;89(1):65-74.
7. Bardhan KD., Bishop AE., Polak JM. et al. Pantoprazole in severe acid-peptic disease: the effectiveness and safety of 5 years’ continuous treatment. Digestive and Liver Disease 2005; 37 (1); 10-22.
8. Bhatia N, Palta S, Arora K. Comparison of the effect of a single dose of erythromycin with pantoprazole on gastric content volume and acidity in elective general surgery patients. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. 2011 Apr;27(2):195-8.
9. Cheer SM, Prakash A, Faulds D, Lamb HM. Pantoprazole: an update of its pharmacological properties and therapeutic use in the management of acid-related disorders. Drugs. 2003;63(1):101-33.
10. Chen WY, Chang WL, Tsai YC, Cheng HC, Lu CC, Sheu BS. Double-dosed pantoprazole accelerates the sustained symptomatic response in overweight and obese patients with reflux esophagitis in Los Angeles grades A and B. Am J Gastroenterol. 2010 May;105(5):1046-52.
11. Cummins CL, Jacobsen W, Benet LZ. Unmasking the dynamic interplay between intestinal P-glycoprotein and CYP3A4. J Pharmacol Exp Ther 2002; 300: 1036-45.
12. de Bortoli N, Martinucci I, Piaggi P et al. Randomised clinical trial: twice daily esomeprazole 40 mg vs. pantoprazole 40 mg in Barrett’s oesophagus for 1 year. Aliment Pharmacol Ther. 2011 May;33(9):1019-27.
13. Ferreiro JL, Ueno M, Tomasello SD et al. Pharmacodynamic evaluation of pantoprazole therapy on clopidogrel effects: results of a prospective, randomized, crossover study. Circ Cardiovasc Interv. 2011 Jun;4(3):273-9.
14. Haag S, Holtmann G. Onset of relief of symptoms of gastroesophageal reflux disease: post hoc analysis of two previously published studies comparing pantoprazole 20 mg once daily with nizatidine or ranitidine 150 mg twice daily. Clin Ther. 2010 Apr;32(4):678-90.
15. Holtmann G, van Rensburg C, Schwan T et al. Improvement of Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug-Induced Gastrointestinal Symptoms during Proton Pump Inhibitor Treatment: Are G-Protein β3 Subunit Genotype, Helicobacter pylori Status, and Environmental Factors Response Modifiers? Digestion. 2011 Oct 26;84(4):289-298].
16. Juurlink DN, Gomes T, Ko DT et al. A population-based study of the drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel. CMAJ 2009; 180 (7): 713-8.
17. Kierkus J, Furmaga-Jablonska W, Sullivan JE et al. Pharmacodynamics and safety of pantoprazole in neonates, preterm infants, and infants aged 1 through 11 months with a clinical diagnosis of gastroesophageal reflux disease. Dig Dis Sci. 2011 Feb;56(2):425-34.
18. Kindt S, Imschoot J, Tack J. Prevalence of and impact of pantoprazole on nocturnal heartburn and associated sleep complaints in patients with erosive esophagitis. Dis Esophagus. 2011 Mar 18 .
19. Kreutz RP, Stanek EJ, Aubert R et al. Impact of proton pump inhibitors on the effectiveness of clopidogrel after coronary stent placement: the clopidogrel Medco outcomes study. Pharmacotherapy. 2010 Aug;30(8):787-96.
20. Modolell I, Esteller E, Segarra F, Mearin F. Proton-pump inhibitors in sleep-related breathing disorders: clinical response and predictive factors. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2011 Oct;23(10):852-8.
21. Morgan D, Pandolfino J, Katz PO, Goldstein JL, Barker PN, Illueca M. Clinical trial: gastric acid suppression in Hispanic adults with symptomatic gastro-oesophageal reflux disease - comparator study of esomeprazole, lansoprazole and pantoprazole. Aliment Pharmacol Ther. 2010 Jul;32(2):200-8.
22. Lehmann FS., Beglinger C. Role of pantoprasole in the treatment of gastro-oesophageal reflux disease. Expert opinion pharmacother., 2005; 6: 93-104.
23. Orr WC. Night-time gastro-oesophageal reflux disease: prevalence, hazards, and management. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2005 Jan;17(1):113-20.
24. Pauli-Magnus C, Rekersbrink S, Klotz U, et al. Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with Plycoprote-in. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364: 551-7.
25. Qua Ch.-S., Manikam J., Goh Kh.-L. Efficacy of 1-week proton pump inhibitor triple therapy as rst-line Helicobacter pylori eradication regimein Asian patients: Is it still effective 10 years on? Journal of Digestive Diseases 2010; 11; 244-248.
26. Scholten T. Long-term management of gastroesophageal reflux disease with pantoprazole. Ther Clin Risk Manag. 2007 Jun;3(2):231-43.
27. Scholten T, Teutsch I, Bohuschke M, Gatz G. Pantoprazole on-demand effectively treats symptoms in patients with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Drug Investig. 2007;27(4):287-96.
28. Sheu BS, Cheng HC, Yeh YC, Chang WL.CYP2C19 Genotypes Determine the Efficacy of On-demand Therapy of Pantoprazole for Reflux Esophagitis as Los-Angeles Grade C & D. J Gastroenterol Hepatol. 2011 Jul 20 .
29. Steward DL. Pantoprasole for sleepness associated with acid reflux and obstructive sleep disordered breathing. Laryngoscope 2004; 114: 1525-8.
30. Tammara BK, Sullivan JE, Adcock KG, Kierkus J, Giblin J, Rath N, Meng X, Maguire MK, Comer GM, Ward RM. Randomized, open-label, multicentre pharmacokinetic studies of two dose levels of pantoprazole granules in infants and children aged 1 month through <6 years with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Pharmacokinet. 2011 Aug 1;50(8):541-50.
31. van der Pol RJ, Smits MJ, van Wijk MP et al. Efficacy of proton-pump inhibitors in children with gastroesophageal reflux disease: a systematic review. Pediatrics. 2011 May;127(5):925-35.
32. Ward RM, Kearns GL, Tammara B et al. A multicenter, randomized, open-label, pharmacokinetics and safety study of pantoprazole tablets in children and adolescents aged 6 through 16 years with gastroesophageal reflux disease. J Clin Pharmacol. 2011 Jun;51(6):876-87.

ИПП, или ингибиторы протонной помпы, относятся к группе фармакологических препаратов, используемых в терапии желудочных патологий. Лекарственные средства быстро устраняют симптомы, спровоцированные избыточной выработкой хлористоводородной кислоты. Наибольшей эффективностью обладают современные представители ИПП: Рабепразол, Омепразол, Лансопразол, Пантопразол и . Они используются в составе комплексного лечения различных видов гастритов и язвенных повреждений. Перед назначением ингибиторов протонной помпы гастроэнтеролог изучает результаты лабораторных и инструментальных исследований. При назначении дозировок и определении продолжительности лечения врач учитывает общее состояние здоровья пациента и наличие заболеваний в анамнезе.

Омепразол - самый известный представитель группы ингибиторов протонной помпы

Особенности фармакологических препаратов

Долгое время для повышения pH желудочного сока использовались антациды. При попадании в организм человека действующие вещества препаратов вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой. Образующиеся в результате нейтральные продукты выводятся из пищеварительного тракта при каждом опорожнении кишечника. Но у антацидов есть серьезные недостатки:

отсутствие длительного терапевтического действия;
неспособность воздействовать на основную причину заболевания.

Поэтому синтезирование первого представителя ингибиторов протонной помпы () совершило прорыв в терапии язв и гастритов. Если антациды помогают снизить уровень уже выработанной соляной кислоты, то ИПП препятствует ее продуцированию. Это позволяет избежать развития у человека диспепсических расстройств - избыточного газообразования, тошноты, рвоты, изжоги и кислой отрыжки. Несомненным достоинством ингибиторов протонной помпы становится возможность долго поддерживать максимальную терапевтическую концентрацию в системном кровотоке. Только через 15-20 часов париетальные клетки желудка начинают вновь вырабатывать хлористоводородную кислоту.

Для активизации представителей ИПП в пищеварительном тракте требуется различное время:

быстрее всех оказывает лечебное действие Рабепразол;
самым замедленным действием обладает Пантопразол.

Есть у ингибиторов протонной помпы и общие свойства. Например, после проникновения в желудочно-кишечный тракт все ИПП подавляют продуцирование едкой кислоты более чем на 85%.

Предупреждение: «При выборе препарата для лечения гастритов или язвенных повреждений врачи учитывают индивидуальную чувствительность пациентов к действующему веществу определенного ингибитора протонной формы. Она проявляется довольно своеобразно - даже при недавнем приеме таблеток pH желудочного сока резко снижается. Такая концентрация кислоты определяется приблизительно в течение часа, а затем наступает резкое улучшение самочувствия человека».

Действие лекарственных средств в организме человека

ИПП - это предшественники лекарственных средств. Терапевтическое действие начинается только после присоединения к ним протона водорода в желудочно-кишечном тракте. Активная форма препаратов воздействует непосредственно на ферменты, отвечающие за выработку хлористоводородной кислоты. Ингибиторы протонной помпы не сразу начинают проявлять свои лечебные свойства, а только по мере накопления основных соединений в тканях и их конвертации в сульфенамиды. Скорость снижения выработки хлористоводородной кислоты может варьироваться в зависимости от вида препарата.

Но такая разница возможна только в первые дни использования ИПП. В процессе проведенных клинических исследований было доказано, что спустя неделю применения любых ингибиторов протонной помпы их терапевтическая эффективность выравнивается. Это становится возможным благодаря схожему химическому составу лекарственных средств. Все ИПП относятся к замещенным производным бензимидазола и образованы в результате реакции слабой кислоты. После активации в тонком отделе кишечника препараты начинают воздействовать на железистые клетки слизистой оболочки желудка. Это происходит следующим образом:

ИПП проникают в канальцы париетальных клеток, превращаясь в тетрациклические сульфенамиды;
протонная помпа содержит цистеиновые рецепторы, с которыми и связываются сульфенамиды с помощью дисульфидных мостиков;
начинает подавляться действие (H+,K+) -АТФаз, расположенных на апикальных мембранах железистых клеток;
замедляется, а затем и полностью приостанавливается перенос протонов водорода в полость желудка.

После ингибирования (H+,K+) -АТФазы становится невозможным продуцирование хлористоводородной кислоты клетками слизистой оболочки желудка. Проведение антисекреторной терапии показано пациентам при любых формах гастритов, даже с пониженной кислотностью. Это необходимо для быстрой регенерации поврежденных тканей - основной причины болей в эпигастральной области.

Совет: «Нельзя пропускать прием ИПП или прерывать лечение. Обязательным условием быстрой регенерации тканей является постоянное присутствие препаратов в организме человека. Заживление и рубцевание изъязвлений происходит спустя несколько недель после начала приема ингибиторов протонной помпы».

Ингибиторы протонной помпы с Пантопразолом усиливают действие антибиотиков

Все виды ингибиторов протонной помпы

Гастроэнтерологи используют для лечения желудочно-кишечных патологий пять представителей ингибиторов протонной помпы, отличающихся друг от друга действующими веществами. При неэффективности одного ИПП врач заменяет его другим препаратом. На прилавках аптек каждый вид антисекреторного средства представлен множеством структурных аналогов российского и зарубежного производства. Они могут иметь серьезные ценовые отличия, несмотря на одинаковые дозировки и количество капсул.

Выбирая между аналогами одного из представителей ИПП, гастроэнтеролог нередко рекомендует пациенту более дорогостоящий препарат. Не стоит обвинять врача в какой-либо корысти - такое предпочтение в большинстве случаев оправдано. Например, у российского препарата Омепразола есть аналоги:

индийский Омез;
Ультоп производства Словении.

Многие пациенты не почувствуют разницу, принимая эти препараты, так как они проявляют примерно одинаковый терапевтический эффект. Но у некоторых людей выздоровление наступит после курсового лечения Ультопом. Это объясняется не только качеством действующего вещества, но и разными вспомогательными ингредиентами, использованными для формирования капсул и таблеток. Блокаторы протонной помпы - препараты, требующие индивидуального подхода при назначении дозировок и продолжительности курсового лечения.

Омепразол - самый распространенный и широко используемый ингибитор протонного насоса в лечении патологий желудочно-кишечного тракта. Он купирует воспалительные процессы на слизистых оболочках, способствует быстрой регенерации повреждений. Его эффективность доказана в терапии пациентов, у которых диагностировано злокачественное новообразование в желудке, провоцирующее повышенную выработку хлористоводородной кислоты. Омепразол значительно усиливает бактерицидное действие антибиотиков при их одновременном назначении. Через час после приема препарата в крови обнаруживается его максимальная концентрация, которая сохраняется в течение 2,5-4 часов.

Лансопразол

Биодоступность этого представителя группы ИПП приближается к 90%. Механизм действия Лансопразола отличается от других препаратов конструкцией радикалов, которые обеспечивают антисекреторный эффект. Лекарственное средство способствует формированию образованию специфических иммуноглобулинов к Helicobacter pylori. В результате рост грамотрицательной бактерии успешно подавляется. Этот ингибитор протонного насоса не оказывает никакого влияния на моторику пищеварительного тракта. К структурным аналогам Лансопразола относятся: Ланцид, Эпикур, Ланзап.

Пантопразол

В отличие от других ИПП Пантопразол может использоваться продолжительное время в терапии гастритов и язвенных повреждений. Такой способ не провоцирует развития побочных действий. Пантопразол применяется независимо от значений pH желудочного сока, так как это не оказывает влияние на его терапевтическую эффективность. Несомненное достоинство ингибитора протонной помпы - отсутствие диагностированных обострений заболевания после его курсового приема. Пантопразол выпускается производителями в виде капсул для перорального приема и инъекционных растворов. Самые известные структурные аналоги препарата - Кросацид, Контролок, Нольпаза.

Рабепразол

Это противоязвенное средство отличается от Омепразола строением пириднового и имидазольного колец, что позволяет Рабепразолу более эффективно связывать протоны и ионы калия. Ингибитор протонного насоса выпускается в виде капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения Рабепразола язвенные повреждения полностью излечиваются спустя месяц после начала приема лекарственного средства. Гастроэнтерологи включают препарат в терапевтическую схему гастритов, спровоцированных Helicobacter pylori. К структурным аналогам Рабепразола относятся: Золиспан, Хайрабезол, Берета.

Эзомепразол

Благодаря наличию только одного S-изомера Эзомепразол не так быстро метаболизируются гепатоцитами, как другие ингибиторы протонного насоса. Препарат длительное время находится в системном кровотоке в максимальной терапевтической концентрации. Лечебное действие Эзомепразола продолжается около 15 часов, что является самым высоким показателем среди всех ИПП. Наиболее известные аналоги этого препарата - Эманера, Нексиум.

Преимущества ингибиторов протонной помпы

Производители выпускают ингибиторы протонной помпы в виде капсул, таблеток, растворов для парентерального применения. Инъекционные препараты используются при обострении желудочных патологий, когда требуется быстро снизить выработку хлористоводородной кислоты. Действующие вещества твердых лекарственных форм покрыты прочной оболочкой. Она необходима для защиты ингибиторов протонной помпы от воздействия агрессивного желудочного сока. Без оболочки основное соединение препаратов быстро бы разрушилось, не успев оказать никакого терапевтического воздействия.

Наличие такой защиты обеспечивает попадание ИПП в тонкий отдел кишечника и происходит высвобождение действующего вещества в щелочной среде. Такой путь проникновения позволяет проявлять лекарственным средствам максимальные терапевтические свойства. К несомненным достоинствам препаратов относятся:

быстрое и эффективное устранение изжоги и болей в области эпигастрия у пациентов с повышенной выработкой желудочного сока и пищеварительных ферментов;
более длительное и интенсивное снижение продуцирования хлористоводородной кислоты по сравнению с антацидными лекарственными средствами и антагонистами Н2-рецепторов;
самая высокая эффективность в терапии пациентов с , язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;
наличие короткого периода полувыведения и незначительный почечный клиренс;
быстрая абсорбция в тонком отделе кишечника;
высокий уровень активации даже при низких значениях pH.

Ингибиторы протонной помпы - препараты, которые гастроэнтерологи всегда включают в терапевтическую схему, если при проведении лабораторных исследований у пациентов были обнаружены Helicobacter pylori. Эти грамотрицательные бактерии часто становятся причиной развития язв и гастритов. Патогенные микроорганизмы снабжены жгутиками, с помощью которых они.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП), представителем которых является Рабепразол, широко используются в гастроэнтерологии в составе комплексной терапии кислотозависимых патологий пищеварительного тракта. Многие препараты на основе описываемого активного компонента стоят существенно дороже, чем ИПП, применявшиеся до него, при этом их эффективность не всегда выше, что дает повод использовать аналоги Рабепразола.

Рабепразол

Рабепразол – лекарственный препарат, подавляющий выделение кислоты в желудке, понижающий . Выпускается разными производителями в форме таблеток или капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой с содержанием рабепразола 10 или 20 мг.

Пантопразол

Важно! Подбирать аналог нужно только совместно с врачом, так как пациент не в состоянии учесть течение заболевания. Нет лучшего или худшего препарата, а есть подходящий и неподходящий для лечения конкретной кислотозависимой болезни у определенного пациента.

Сравнение препаратов

Препараты, которыми можно заменить Рабепразол, существенно отличаются по цене. Именно этот фактор часто становится решающим для пациентов при выборе средства лечения, особенно если врачом рекомендован длительный прием. В таблице ниже приведены примерные цены аналогов из группы ИПП.

Название	Дозировка/количество в упаковке	Цена, руб.
Полные аналоги
Рабепразол-СЗ	20 мг/28 капсул	440
Париет	20 мг/28 таблеток	3860
Зульбекс	20 мг/28 капсул	1470
Хайрабезол	20 мг/30 капсул	850
Рабелок	20 мг/14 таблеток	530
Рабиет	20 мг/28 капсул	680
Онтайм	20 мг/20 таблеток	1170
Берета	20 мг/14 таблеток	500
Разо	20 мг/30 таблеток	475
Аналоги из группы ИПП
Омез	40 мг/28 капсул	280
Гастрозол	20 мг/14 капсул	100
Омепразол	20 мг/30 капсул	40
Омегаст	20 мг/14 капсул	130
Эзомепразол	20 мг/28 таблеток	430
Пантопразол	20 мг/28 таблеток	280
Эпикур	30 мг/14 капсул	380
Панум	40 мг/20 таблеток	290
Кросацид	20 мг/28 таблеток	220
Санпраз	40 мг/30 таблеток	550
Ланцид	30 мг/30 таблеток	390
Лосек	20 мг/28 таблеток	650
Эманера	40 мг/28 капсул	670
Нексиум	40 мг/28 таблеток	480
Ортанол	40 мг/28 капсул	400
Ультоп	40 мг/28 капсул	480
Нольпаза	40 мг/28 таблеток	450
Котролок	40 мг/28 таблеток	630

Инструкция по применению

Таблетку следует проглатывать целиком, ее нельзя измельчать или разжевывать. Предпочтительное время приема – утренние часы. В ходе исследований было установлено, что прием пищи и время суток не влияют на активность лекарственного препарата.

Как назначается антисекреторные средство:

При язвенной болезни Рабепразол рекомендуется принимать по таблетке (20 мг) однократно в сутки. Оптимальная длительность лечения – 4-6 недель. При необходимости курс терапии может быть продлен врачом еще на 4-6 недель.
В случае гастроэзофагеальной рефлюксной болезни препарат назначается по 1 таблетке один раз в день независимо от приема пищи. Срок лечения в среднем составляет 4-8 недель.
Если у пациента была обнаружена H. Pylori, Рабепразол, входящий в эрадикационную схему, принимается дважды в сутки по 20 мг (1 таблетка). Длительность такой терапии составляет 7-14 дней.

Детям лекарственное средство разрешено только с 12 лет, дозировка та же. Раюепразол-С3 имеет аналогичную инструкцию по применению.

КАТЕГОРИИ