Цефотаксим порошок инструкция по применению. Показания по применению

Показания к применению:
Цефотаксим назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях нижних отделов дыхательных (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы) и мочевыводящих путей; почек; инфекциях уха, носа, горла (ангины, отиты, за исключением энтерококковых); при септицемии; эндокардите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости; при гинекологических инфекционных заболеваниях (неосложненная гонорея, хламидиоз); бактериальном менингите (за исключением листериозного); болезни Лайма, также для профилактики в последствииоперационных инфекций и осложнений.

Фармакологическое действие:
Цефотаксим - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих граммположительных и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима связан с угнетением активности фермента транспептидазы блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив относительно четырех из пяти бета-лактамаз граммотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен по отношению к Staphy-lococcus aureus, в том числе производящим пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторым штаммам Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особо Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитическим стрептококкам группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококкам группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelo-thrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganellamorganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммам, которые продуцируют пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Viellonella, Yersitia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostrridium species, Peptosteptococcus species, Peptococus spp. Непостоянно оказывает влияние на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactery, Helicobacter pylori, Bacteroidesfragtlis, Clostridiun diffcile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к пенициллиназе, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен по отношению к граммотрицательным коккам, нежели цефалоспорины первого и второго поколений.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови (11 и 21 мкг/мл) в последствии внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г соответственно наблюдается через 30 мин. опосля инъекции. Через 5 мин. опосля внутривенного введения 0,5 г, 1 или 2 г наибольшая концентрация в крови составляет соответственно 24, 39, 100 мкг/мл. В крови продукт на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сберегается более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90 %) (в неизмененном виде в пределах 60-70 % и в виде активных метаболитов в пределах 20-30 %, из них 15-20 % являются основным метаболитом - дезацетилцефотаксимом, который обладает противомикробной активностью). Период полувыведения при внутривенном введении - 1 час, при внутримышечном - 1-1,5 час. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г через 6 часов на протяжении 14 суток кумуляция не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных - до 6,4 часа, у больных старше 80 лет - 2,5 часа, при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часа. Препарат частично экскретируется с желчью, также с грудным молоком.

Цефотаксим способ применения и дозы:
Цефотаксим назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно. Для внутримышечных инъекций растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2-3 мл (4-5 мл) стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного введения сначала растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2 мл (4 мл) стерильной воды для инъекций, доводят растворителем до 10 мл и вводят медленно, на протяжении 3-5 минут. Для капельного введения в вену (на протяжении 50-60 минут) растворяют 2 г продукта в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза Цефотаксима для взрослых - 1 г, через через 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2,0 г, через через 12 часов или увеличивают количество инъекций до 3-4 раз в день, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 г. При почечной недостаточности дозу уменьшают в 2 раза.
При острой гонорее продукт вводят одноразово, внутримышечно, в дозе 0,5-1 г. Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 0,5-1 г, при надобности инъекцию повторяют через 6-12 часов.

Цефотаксим противопоказания:
Повышенная восприимчивость к какому-или антибиотику цефалоспоринового ряда и к пенициллину; кровотечение; энтероколит в анамнезе; беременность. Необходимо придерживаться осторожности при назначении продукта больным с нарушениями функции почек и печени.

Цефотаксим побочные действия:
После введения Цефотаксима могут появиться аллергические реакции (высыпания, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, в редких случаях - анафилактический шок), со стороны пищеварительного канала возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, не часто - псевдомембранозный колит. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, аритмия (при быстром струйном введении), головная боль, обратимая энцефалопатия, в месте введения - боль, воспаление тканей, флебит.

Беременность:
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

Передозировка:
Передозировка может вызывать аллергические реакции, дисбактериоз, энцефалопатию.
Лечение: десенсибилизирующие продукты, симптоматические средства.

Использование с другими лекарственными препаратами:
При одновременном использовании Цефотаксима и аминогликозидов, "петлевых" диуретиков наблюдается увеличение нефротоксичности. При одновременном введении с антиагрегантами, в том числе с нестероидными противовоспалительными препаратами, увеличивается риск кровотечения. Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и период полувыведения. Цефотаксим нельзя вводить в одном шприце с другими продуктами в связи с возможностью взаимодействия.

Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 0,5, 1,0 или 2,0 г.

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25 °С. Период годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Цефотаксим состав:
Cefotaxime;
натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоксилат;

Порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 0,5, 1,0 или 2,0 г.

Дополнительно:
С осторожностью назначают Цефотаксим больным аллергией, в том числе на лекарства. При лечении в период лактации необходимо прекратить кормление. Одновременный прием Цефотаксима с нефротоксическими продуктами требует контроля функции почек; при использовании продукта больше 10-ти дней необходим контроль периферической крови. Лицам преклонного возраста и ослабленным больным необходимо назначать продукты витамина К (профилактика гипокоагуляции). При установлении симптома псевдомембранозного колита прием Цефотаксима отменяют. Детям до 2,5 лет продукт вводят внутривенно. Доза Цефотаксима для младенцев и малышей младшего возраста составляет 50-100 мг/кг массы тела каждый день, разделенная на отдельные приемы, с интервалами от 12 до 6 часов. Для недоношенных малышей суточная доза не обязана превышать 50 мг/кг массы тела.

Внимание!
Перед применением медикамента "Цефотаксим" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Цефотаксим ».

Цефотаксим – это полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра воздействия, для парентерального введения (отпуск в аптечной сети строго по рецепту). Препарат эффективен в отношении многих грамположительных бактерий и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Относится к антибактериальным препаратам для системного назначения.

Основными показаниями к применению Цефотаксим являются: перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, гонорея и инфекционные заболевания мочевыводящих путей.

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций. Цефотаксим в таблетках не выпускается, лишь в виде лиофилизата или порошка почти белого или желтоватого цвета, из которого готовят раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Действующее вещество цефотаксим высокоактивно в отношении следующих грамотрицательных бактерий, которые устойчивы к действию других антибиотиков: Escherichia coli (кишечная палочка), Citrobacter spp., Proteus mirabilis (протей), Providencia spp., Klebsiella spp. (клебсиелла), Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активно соединение цефотаксим в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) (стрептококк), Staphylococcus spp. (стафилококк), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Распределение вещества цефотаксима в организме человека после однократного введения:

1. Связывание с белками плазмы – 33-51%.
2. Биодоступность – 91-94%.
3. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, урина, спинномозговая жидкость) организма.
4. Период полураспада: 0,8-1,4 часов.
5. Выведение: почечное (50-85%).

Показания по применению

Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата болезнетворными микроорганизмами:

инфекции уха, носа, горла (ангины, отиты, синуситы, гаймориты, фронтиты);
инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы легких);
инфекции мочеполовой системы, в том числе гонорея;
септицемия, бактериемия;
интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС;
профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических оперативных вмешательств.

Инструкция по применению Цефотаксим, дозировки

Цефотаксим предназначен исключительно для внутривенного и внутримышечного введения.

Детям и взрослым с весом более 50 кг назначают по 1-2 г действующего вещества каждые 4-12 часов.

При массе тела менее 50 кг дозировка составляет 50-180 мг на каждый кг веса в сутки, разделенные на 2-6 раз. Максимальная дозировка для детей при весе менее 50 кг составляет 180 мг на кг веса в сутки, для взрослых – 12 г в сутки.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно, на протяжении 3-5 мин.

Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии составляет от 50 до 65 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Особенности применения

Цефотаксим не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами, а также не оказывает воздействия на концентрацию внимания и органы зрения.

Перед назначением Цефотаксима необходимо собрать полный аллергологический анамнез, особенно относительно указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, которая возникает в 4–11% случаев.

При проявлении реакций повышенной чувствительности препарат подлежит отмене с адекватной заменой более безопасными для организма лекарствами.

С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек и/или печени. При дисфункциях почек дозу препарата следует снизить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При долговременном использовании лекарственного средства следует систематически контролировать функцию почек и регулярно проводить профилактические мероприятия против дисбактериоза.

Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови и функцию печени. При применении препарата возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса.

Побочные эффекты Цефотаксим

Побочное действие препарата проявляется в нарушениях функциональных проб печени, увеличении количества лозинофилов, лейкопении, агранулоцитозе, нейтропении, гемолитической анемии, увеличения уровня щелочной фосфатазы и количества азота в моче.

Возможно проявление аллергических реакций: лихорадки; кожной сыпи; анафилактического шока; расстройства пищеварения в виде диспептических явлений (диарея, тошнота, рвота, слабость, боли в эпигастральной области); редко псевдомембранозного колита.

Иногда в месте инъекции локализуются болевые ощущения, возможно появление отечности тканей, покраснения, раздражения кожных покровов. В отдельных случаях наблюдается повышение температуры тела.

Передозировка

При применении препарата в высоких дозах существует риск возникновения дисбактериоза и развития обратимой энцефалопатии. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Во время лечения нельзя употреблять любые алкогольные напитки, поскольку при комбинации цефотаксима с этанолом возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Противопоказания

Согласно инструкции, препарат противопоказан при гиперчувствительности к цефалоспоринам. Лекарство следует назначать с осторожностью при нарушении функции почек, колите в анамнезе, а также новорожденным.

Цефотаксим противопоказан к применению при беременности. Назначение в период беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При необходимости назначения препарата в период лактации следует сразу прекратить грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.

Аналоги Цефотаксим, список

Аналогами Цефотаксима являются препараты: Лораксим, Сефотак, Цефантрал, Такс-о-бид.

Другие препараты с действующим веществом цефотаксим:

Интратаксим
Кефотекс
Клафобрин
Клафоран
Клафотаксим
Лифоран
Оритакс
Оритаксим
Резибелакта
Спирозин

Особо обращаем внимание, что инструкция по применению Цефотаксим, цена и отзывы на аналоги не распространяются и не могут использоваться в качестве инструкции или других указаний к действию. Информация предоставляется исключительно с целью ознакомления. Данная инструкция к Цефотаксим не должна использоваться как руководство по самолечению.

Необходимость и целесообразность назначения, как и подбор аналогичных фармацевтических средств, а также способы и дозы применения системного препарата Цефотаксим определяются исключительно лечащим врачом.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Состав

цефотаксим (в виде цефотаксима натриевой соли) 1,0

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Следует с осторожностью применять одновременно с "петлевыми" диуретиками.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.

Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.

При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.

Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего

Цефотаксим - антибиотик широкого спектра действия. Препарат останавливает образование клеточной мембраны микроорганизмов, проявляя бактерицидный эффект. Показывает высокую активность по отношению к штаммам грамотрицательных бактерий. Перед применением необходимо ознакомиться со способом применения препарата. Предназначен только для внутримышечного или внутривенного введения.

Другие названия и классификация

Код по анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) - J01DD01.

Русское название

Цефотаксим

Латинское название

Cefotaximum (род. Cefotaximi)

Торговые названия

Байотакс;
Дуатакс;
Интратаксим;
Кефотекс;
Клафобрин;
Клафотаксим;
Клафоран;
Цефантрал;
Цефосин;
Цефотам;
Цефтакс.

Код CAS

Состав и лекарственные формы

Антибиотик выпускается в виде белого или бледно-желтого порошка для приготовления инъекционного раствора. В аптеках препарат продается штучно или в упаковке по 5, 40, 50 ампул. В 1 флаконе содержится 500 или 1000 мг действующего вещества (безводного цефотаксима натриевой соли). Препарат в таблетках не производится.

Фармакологическая группа

Бета-лактамное антибактериальное средство относится к группе цефалоспоринов III поколения. Полусинтетический антибиотик.

Фармакологическое действие

Антибиотик проявляет бактерицидное действие за счет блокирования полимеразы пептидогликана. Имеет высокую степень связывания с пенициллинсвязывающими белками на клеточной оболочке патогенных микроорганизмов. Тем самым антибиотик нарушает биосинтез и перекрестную сшивку мукопептидов мембраны патогенных бактерий.

После в/м введения 0,5 или 1 г максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение получаса. Активное вещество связывается с белками крови на 25-40%.

Независимо от способа введения, период полувыведения начинается через час после инъекции. Антибиотик выводится почками на 60% в течение 6 часов после применения. От 20 до 36% экскретируется в неизменном виде, 15-25% - в виде метаболитов. При повторных введениях каждые 6 часов в течение 2 недель кумуляции не наблюдается. Медикамент устойчив к пенициллиназе стафилококка и 4 из 5 бета-лактамазам грамотрицательных микробов.

От чего помогает Цефотаксим?

Антибиотик необходим при тяжелых бактериальных поражениях (включая болезни сердца), вызванных патогенными микроорганизмами:

лор-органов, за исключением энтерококковых, - гайморита, ангина;
опорно-двигательного аппарата;
дыхательных путей - пневмонии, бронхите;
кожного покрова и мягких тканей, включая ожоги, раны;
при инфекции мочевыводящих путей;
половых органов (гонорея, хламидиоз).

Препарат помогает при бактериемии, перитоните, менингите, эндокардите, болезни Лайма, тифе, интраабдоминальных поражениях.

Способ применения и дозировка Цефотаксима

Врач назначает препарат пациентам:

при инфекциях мочевыделительной системы и заболеваниях без осложнений - по 1 г каждые 8-12 часов в/в и в/м;
при острой гонорее и простатите - в/м 1 г 1 раз;
после хирургических операций или при кесаревом сечении назначают - 1 г в/в, при необходимости повторяя каждые 6-12 часов;
при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в/в по 2 г каждые 4-8 часов;
при бактериальном поражений средней тяжести - в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 часов.

Максимально допустимая суточная норма - 12 г. Дозировку устанавливает врач, опираясь на особенности организма и данные исследований. Длительность терапии определяют индивидуально.

Как колоть?

При в/м введении разведенный медикамент вводят на ⅔ иглы в ягодичную мышцу. Инъекции в/в и капельницы ставят в вену на локтевом сгибе, сохраняя острый угол в 45° между шприцом и рукой. При инфузии шприц закрепляют на руке с помощью пластыря до окончания введения.

Как разводить?

При внутримышечном уколе антибиотик разводят 4 мл раствора Лидокаина (1%), 0,5% раствором Новокаина, чтобы не было больно при введении. Если по индивидуальным причинам пациент не может принимать лекарство совместно с обезболивающими, то препарат разводят водой для инъекций. При этом в 1 мл полученного раствора будет содержаться 0,25 г активного вещества (1000 мг: 4 мл = 250 мг/мл).

Пример. Если врач назначил дозировку в 800 мг в/м, то нужно набрать минимум 3 мл обезболивающего (250 мг/мл х 3 мл = 750 мг). Необходимо соблюдать алгоритм действий:

Шприц наполняется 4 мл Лидокаина или Новокаина.
Набранный раствор нужно влить во флакон с антибиотиком.
Шприц отсоединяется так, чтобы игла оставалась во флаконе.
Емкость встряхивается. Необходимо добиться полного растворения порошка.
Шприц снова соединяется с иглой.
Инструмент наполняется 3 мл разведенного в растворителе (обезболивающем или воде для инъекций) антибиотика и вводится в/м пациенту.

Для в/в способа 1 г медикамента разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций и медленно вводят в течение 3-5 минут.

При в/в инфузии и для интраназального введения 1-2 г лекарства разводят в 50-100 мл растворителя (0,9% раствор Хлорида натрия или 5% раствор глюкозы). Длительность капельницы составляет около 50-60 минут. Капли в нос закапывают только по назначению врача.

Сколько раз в день принимать?

В большинстве случаев медикамент вводят в/в или в/м путем 1 раз в день. Дозировку, способ введения и частоту устанавливает врач на основании индивидуальных показателей (масса тела, возраст, степень тяжести заболевания). Максимальная суточная норма по рекомендациям производителя не должна превышать 1 г, но в тяжелой ситуации специалист вправе увеличить дозировку до 2 г.

Особые указания

Если в течение 2-3 недель с начала терапии у пациента возникает псевдомембранозный колит, сопровождающийся длительной диареей, то врач прекращает прием медикамента. Назначается адекватное лечение Метронидазолом и Ванкомицином после дополнительных обследований на гиперчувствительность и консультации со специалистом.

При лекарственной терапии антибиотиком свыше 10 суток назначается исследование по контролю количества форменных элементов крови. В период лечения повышается риск развития ложноположительных результатов на пробу Кумбса и наличие глюкозы в моче.

При беременности и кормлении грудью

Антибиотик попадает в B-категорию действия на эмбрион, поэтому применение препарата возможно, только когда польза для матери превышает риск негативного эффекта на плод.

В первом триместре антибиотик строго противопоказан, так как у эмбриона идет закладка органов и систем.

При наблюдении за перинатальным и постнатальным развитием крыс в период введения раствора в сутки до 1200 мг/кг детеныши оставались меньше здоровых сородичей в соотношении массы тела.

У детей

Назначают новорожденным с осторожностью. Запрещается внутримышечное введение препарата до 2,5 лет. Разрешены только в/в инъекции.

При нарушениях функции печени

Пациентам с некорректной работой печени необходимо соблюдать осторожность при применении средства и регулярно наблюдаться у лечащего врача.

При нарушениях функции почек

При креатинине менее 10 мл/мин суточную норму уменьшают в 2 раза. При этом обязательна консультация врача. В остальных случаях нарушения работы почек специалист ориентируется на индивидуальные показатели пациента, когда корректирует дозировку.

Побочные действия препарата Цефотаксим

Наименование органов и систем, со стороны которых произошло нарушение	Проявление негативных эффектов
Нервная система и органы чувств	головокружение; головная боль.
Сердечно-сосудистая система, органы кроветворения, кровь, гомеостаз	нарушение сердечного ритма при краткосрочном струйном введении; аутоиммунная гемолитическая анемия; эозинофилия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения; нейтропения агранулоцитоз; гранулоцитопения; гипопротромбинемия.
Органы желудочно-кишечного тракта	чувство тошноты, рвота; спазмы в эпигастральной области; увеличение лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы; повышение активности печеночных ферментов; диарея, метеоризм, запор; дисбактериоз; увеличение билирубина в плазме. Редко (до 1 случая на 1000) проявляются стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит.
Мочеполовая система	интерстициальный нефрит; увеличивается плазменная концентрация азота мочевины и креатинина; олигурия; сбой в работе почек.
Гиперчувствительность, аллергия	сыпь, зуд, покраснение кожных покровов; злокачественная экссудативная эритема при болезни Стивенса-Джонсона; озноб, лихорадка; ангионевротический отек; анафилактический шок.
Другие	вагинальный и оральный кандидоз; местная реакция в области введения инъекции (воспаление, уплотнение участка тканей при в/м инъекции); флебит при в/в введении.

Противопоказания

Препарат не рекомендован или запрещен к применению при повышенной чувствительности тканей к основным компонентам, а также другим веществам из группы цефалоспоринов, карапенемаму, пенициллину. Лучше избегать применение антибиотика в период беременности и лактации.

Противопоказано внутривенное введение до возраста 2,5 лет.

Обязательна консультация врача при применении лекарства новорожденным, наличии энтероколита, неспецифического язвенного колита и хронической почечной недостаточности. В таких случаях специалист ограничивает дозировку, корректируя в соответствии с индивидуальными особенностями организма.

Передозировка

При злоупотреблении лекарственным средством наблюдаются следующие проявления передозировки:

тремор конечностей;
увеличение возбудимости в нервах и мышечных волокнах;
развитие энцефалопатии, особенно у больных с почечной недостаточностью;
мышечные спазмы, судороги.

Лечение проводят симптоматическое: каждое проявление передозировки проходит отдельную терапию по устранению. При этом специалисты поддерживают основные жизненно важные функции. Антидот от передозировки не разработан.

Лекарственная форма:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав: Состав на 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) - 1,0 г. Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин. АТХ:

J.01.D.D.01 Цефотаксим

Фармакодинамика:

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus,

включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за

исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphthenae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Большинство штаммов Clostridium difficile-устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика:

После однократного внутривенного введения препарата в дозах 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах), составляет 5 мин, а максимальная концентрация - около 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет около 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %.

Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объём распределения - 0,25-0,39 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч при внутривенном введении и около 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20-36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима, сохраняющего бактерицидную активность; 20-25 % - в виде 2-х метаболитов - М2 и МЗ, не обладающих противомикробным действием).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения (Т1/2) у новорожденных - около 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч, у детей с массой тела более 1500 г - около 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1,0 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);

Беременность I триместр;

Внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

При использовании в качестве растворителя лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаину или др. местному анестетику амидного типа.

С осторожностью:

Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение во II и III триместрах беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Лекарственное средство вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более:

При неосложнённых инфекциях - внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч;

При неосложнённой остро гонорее внутримышечно 0,5 - 1 г однократно;

При инфекциях средней тяжести внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 8 ч;

При сепсисе - внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч;

При жизнеугрожающих инфекциях (менингите)- внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) -

внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин/ 1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Детям:

Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч;

В возрасте 1-4 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч;

Детям от 1 мес до 12 лет с массой тела менее 50 кг - внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжёлом течении инфекций, в т.ч. менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приёмов, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов:

Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г препарата разводят в 10 мл растворителя). Вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин.

Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: озноб или лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги;

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потейциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная реакция Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка:

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т. ч. , диуретики), увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания:

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая или .

При лечении цефотаксимом более 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.

КАТЕГОРИИ