Бензалкония хлорид. Отравление бензалкония хлоридом и его лечение

Алкилбензилдиметиламмония хлорид

Химические свойства

Бензалкония Хлорид синтезировали в 1935 году. По своему строению – это смесь различных хлористых соединений бензалкония , образующих ароматическое бензольное кольцо с боковой цепью от 8 до 18 атома углерода. Бактерицидные свойства наиболее выражены у молекулы с боковой цепью, идущей от 14 атома. Лекарство синтезируют в виде белого, с желтым оттенком аморфного порошка, который отлично растворяется в воде, ацетоне, спиртах. Средство почти не растворимо в эфире.

Фармакологическое действие

Антисептическое, спермицидное, контрацептивное, противогрибковое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензалкония Хлорид обладает способностью встраиваться в клеточную оболочку и вступать во взаимодействием с липопротеидами мембраны сперматозоидов и вредоносных микроорганизмов. Вещество повреждает полунепроницаемую мембрану, блокирует барьерную функцию и приводит к гибели клеток.

Лекарство действует бактерицидно на различные грамположительные организмы, стрептококки , стафилоккоки ; грамотрицательные агенты, клебсиеллу , синегнойную и кишечную палочки, протей ; анаэробные микроорганизмы, плесень и грибы. Средство также проявляет активность по отношению к штаммам бактерий, которые устойчивы к действию антибиотиков . Лекарство препятствует вторичному инфицированию ран внутрибольничными штаммами бактерий. Вещество уничтожает: Neisseria gonorrhoeae , Хламидии , Трихомонады , Staphylococcus aureus , вирус . Оказывает слабое воздействие на Gardnerella vaginalis , Haemophilus ducreyi , Candida albicans , Treponema pallidum . Mycoplasma spp. не чувствительна к действию лекарства. При применении концентраций, значительно превышающих рекомендуемые, препарат уничтожает лактобактерии , которые в норме должны содержаться во влагалище.

Сперматоцидное действие вызвано способностью повреждать жгутики и головки сперматозоидов, что делает их неспособными к оплодотворению. Лекарство эффективно даже при низких концентрациях, начиная от 3 тысячных процента, при значении в 0,005% вызывает тотальное уничтожение сперматозоидов в течение 20 секунд. Хлорид Бензалкония обладает способностью обволакивать вагинальную слизистую.

После применения таблеток лечебный эффект наблюдается уже через 10 минут, после использования свечей – через 5 минут, крема – через 3 минуты, после введения тампона, смоченного раствором – спустя 20 секунд. Вещество не всасывается в системный кровоток, выводится с водой и естественными физиологическими выделениями.

Показания к применению

Раствор назначают:

• для первичной и отсроченной обработки ран;
• в качестве профилактического средства при угрозе вторичного инфицирования ран при травмах костных и мягких тканей;
• для обработки гнойных ран;
• при дренировании полостей кости после проведения операции при .

Мазь применяют:

• при поверхностных термических ожогах и трофических язвах ;
• для лечения инфицированных, долго не заживающих ран;
• при гнойных и воспалительных заболеваниях кожи у больных ;
• при .

Интравагинально лекарство применяют:

• для контрацепции при невозможности использования внутриматочной спирали, в период после родов и во время лактации;
• для контрацепции после прерывания ;
• во время ;
• в качестве контрацептива при нерегулярной половой жизни.

Также вещество используют для дезинфекции медицинских инструментов и помещений.

Противопоказания

Хлорид бензалкония противопоказан при , при злокачественных новообразованиях кожи.

Интравагинально лекарство не назначают пациентам с , с раздражением на слизистой оболочке матки или влагалища.

Побочные действия

Бензалкония Хлорид редко вызывает следующие побочные эффекты: аллергические высыпания, вульвовагинит .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от показаний и назначенной лекарственной формы используют различные дозировки и схемы лечения средством.

Передозировка

Данные о передозировке отсутствуют.

Взаимодействие

Бензалкония Хлорид при интравагинальном использовании может терять свою эффективность в сочетании с мылом и мыльными растворами, с цитратами , салицилатами , иодидами , перманганатами , тартратами и солями серебра .

Раствор нейтрализует фармакологическое действие вещества.

Лекарство совместимо с и для местного использования.

В 1935 году . Является смесью различных хлористых соединений бензалкония, представляющих бензольное ароматическое кольцо и боковую цепь от С8 до С18, причем цепь С14 обладает наиболее выраженными бактерицидными свойствами.

Бензалкония хлорид
Benzalkonium chloride
Бензалкония хлорид
Химическое соединение
ИЮПАК	алкилбензилдиметиламмония хлорид
Брутто-формула	?
CAS	63449-41-2
Классификация
Фармакол. группа	?
АТХ	G02BB
МКБ-10	Z30 Z30.0.C Z30.0.C
Лекарственные формы
капсулы вагинальные, крем вагинальный, паста для наружного применения, суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные, тампоны вагинальные, таблетки для рассасывания, спрей для наружного применения
Другие названия
Бенатекс, Гинекотекс, Контратекс, Сперматекс, Фарматекс, Эротекс, Катамин, Приматекс, Септолете, Деттол

Физические свойства

Белый, с небольшой желтизной, аморфный порошок. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.

Фармакологическое действие

Проявляет бактерицидную активность в отношении стафилококков , стрептококков , грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек , протея , клебсиеллы и др.), анаэробных бактерий , грибов и плесеней . Действует на штаммы бактерий , устойчивых к антибиотикам и др. химиотерапевтическим лекарственным средствам; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков. Предупреждает вторичное инфицирование ран госпитальными штаммами микроорганизмов. Сперматоцидное действие обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков, затем головки), что обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Активность начинается с концентрации 0,003% и достигает максимума при концентрации 0,005%, при которой наступает тотальное разрушение сперматозоидов за 20 секунд. Наблюдение под микроскопом показывает мгновенное действие на сперматозоиды, которое превосходит в четыре раза действие ноноксинола-9 . Высокая эффективность бензалкония хлорида объясняется его способностью выстилать вагинальную слизистую и зависит от соблюдения правил применения его лекарственных форм. Эффект развивается через 8-10 мин (таблетки), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон). in vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae , Chlamydia spp. , Trichomonas vaginalis , Human herpesvirus 2 , Staphylococcus aureus . Не оказывает действия на Mycoplasma spp. и слабо действует на Gardnerella vaginalis , Candida albicans , Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum . In vivo проявляет некоторую активность в предупреждении некоторых заболеваний, передающихся половым путём. Было показано, что бензалкония хлорид способен уничтожать лактобактерии, входящие в состав нормальной микробиоты влагалища. В концентрации 0,01% бензалкония хлорид угнетает рост L. crispatus , L. jensenii , L. gasseri и L. plantarum . Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) бензалкония хлорида к лактобактериям L. crispatus , L. jensenii и L. gasseri составляют менее 0,07 мг/мл , что даже меньше, чем МИК большинства антибиотиков по отношению к указанным лактобактериям. , ,

Фармакокинетика

Практически не всасывается при интравагинальном введении, удаляется простым подмыванием водой и с нормальными физиологическими выделениями.

Показания

Для наружного применения. Раствор - первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите . Масса густая - поверхностный термический ожог, трофическая язва , длительно не заживающие раны мягких тканей (в том числе инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне

Брутто-формула

C 21 H 38 NCl

Фармакологическая группа вещества Бензалкония хлорид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

8001-54-5

Характеристика вещества Бензалкония хлорид

Четвертичное аммониевое соединение.

Белый или желтовато-белый аморфный порошок или гелеобразная масса. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - контрацептивное, антисептическое, спермицидное .

Как катионный детергент встраивается в клеточную оболочку, взаимодействует с мембранными липопротеидами сперматозоидов и микроорганизмов, повреждает мембраны, блокирует их барьерные функции и вызывает гибель клеток. Проявляет бактерицидную активность в отношении различных грамположительных (в т.ч. стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов, фунгицидную — в отношении грибов. Сперматоцидный эффект развивается в два этапа: вначале — разрушение жгутика, затем — разрыв головки сперматозоида, что обусловливает невозможность оплодотворения.

In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Trichomonas vaginalis, вируса Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus ; не оказывает влияния на Mycoplasma spp. ; слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Возможно проявление некоторой профилактической активности в отношении ряда заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.

Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8-10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.

Применение вещества Бензалкония хлорид

Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.

Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.

Таблетки, капсулы для интравагинального применения, вагинальные свечи, крем, тампоны — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в послеродовом периоде, периоде лактации, после прерывания беременности, в пременопаузном периоде, при нерегулярной половой жизни, пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.

Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи; для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.

Побочные действия вещества Бензалкония хлорид

Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергические реакции.

Взаимодействие

Любое средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода инактивируют препарат.

Меры предосторожности вещества Бензалкония хлорид

Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной спиралью. Следует избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой за 2 ч до и в течение 2 ч после полового контакта (ЛС разрушается мылом), наружный туалет возможен только чистой водой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

(БАХ ) представляет собой смесь хлоридов алкилбензилдиметиламмония. Это самый распространенный консервант в растворах для распыления. Он обладает антибактериальными свойствами и входит в состав коммерческих аэрозольных препаратов сальбутамола (альбутерола), беклометазона ди-пропионата, метапротеренола сульфата и ипратропия бромида. Прием внутрь чреват летальным исходом.

а) Структура и классификация . Бензалкония хлорид (БАХ) представляет собой четвертичный аммонийный дезинфектант, отлично растворимый в воде и спирте и дающий в первом случае слегка щелочную реакцию. Его молекулярная масса равна 360.

б) Дозы бензалкония хлорида (БАХ ):

- Терапевтическая доза . Бензалкония хлорид (БАХ) применяют в клинической практике как дезинфек-тант в концентрациях 0,0025-1,2 %. В продаже имеются его растворы концентрацией до 10 %.

Применение БАХ в качестве кожного антисептика для человека разрешается в разведении минимум 1:1000 - 1:750. Едкое действие может проявляться до разведений 1:2000 - 1:5000. Некоторые авторы рекомендуют для обработки слизистых оболочек разведение как минимум 1:20 000.

Рекомендуются следующие уровни разведения бензалкония хлорида (БАХ) для конкретных целей:
- предоперационная дезинфекция кожи: настойка, водный раствор или аэрозоль 1:750;
- мытье рук хирурга: водный раствор 1:750;
- мелкие раны и ссадины: настойка или аэрозоль 1:750;
- глубокие инфицированные раны: водный раствор 1:3000 - 1:20 000;
- стертая кожа и слизистые оболочки: водный раствор 1:5000- 1:10 000;
- влагалищные душ и орошение: водный раствор 1:2000- 1:5000;
- постэпизиотомическая обработка: водный раствор 1:5000 - 1:10 000;
- гигиена груди и сосков: водный раствор 1:1000 - 1:2000;
- промывание мочевого пузыря и мочеиспускательного канала: водный раствор 1:5000 - 1:20 000;
- промывание мочевого пузыря с задержкой в нем препарата: водный раствор 1:20 000 - 1:40 000;
- мокнущие экземы и поверхностные инфекции: водный раствор 1:2000 - 1:5000;
- влажная повязка: водный раствор 1:5000;
- промывание глаз: водный раствор 1:5000 - 1:10 000;
- консервация офтальмологических препаратов: водный раствор 1:5000 - 1:7500;
- катетеры и другие изделия из адсорбентов: водный раствор 1:500 (часто обновлять);
- металлические инструменты, ампулы и термометры: водный раствор 1:750 (часто обновлять).

в) Токсичная доза бензалкония хлорида (БАХ) . Мужчина в возрасте 77 лет, проглотив 50 мл 10 % водного раствора БАХ (5 г), не выжил. Женщина в возрасте 70 лет, проглотив примерно 40 мл 33,3 % водного раствора БАХ, выжила. Эта пероральная доза была близка к 13 г (200 мг/кг). Полость рта двум детям по ошибке обработали 17 % раствором БАХ. Несколько дней держалась симптоматика интоксикации, но они выжили.

г) Летальная доза . Люди умирали после перорального приема доз 100- 400 мг/кг и парентерального введения 5-15 мг/кг.

д) Взаимодействие лекарственных средств . С растворами бензалкония хлорида (БАХ) несовместимы йод, нитрат серебра, флюоресцеин, нитраты, перекись, ланолин, перманга-нат калия, алюминий, жженый сахар, каолин, хвойное масло, сульфат цинка, оксид цинка и желтый оксид ртути.

е) Клиника отравления бензалкония хлоридом (БАХ) :

- Хроническое, зависимое от дозы действие :
Прием внутрь. Прием внутрь раствора БАХ концентрацией 10 % и выше чреват химическим ожогом всех слизистых оболочек, с которыми он будет контактировать: неба, гортани и глотки, пищевода и желудка. Возможны тошнота, рвота, диарея, одышка, спутанность сознания, гипотензия, гипоксемия, почечная недостаточность, беспокойство, припадки, кома, мышечная слабость, отек легких и метгемоглобинемия.

Во рту, гортани, глотке и желудке иногда образуются серовато-белые пленки. Смерть может наступить за считанные минуты или часы из-за нарушения кровообращения, дыхательной недостаточности, мышечной слабости и угнетения центральной нервной системы.

- Ингаляция . БАХ может вызвать бронхостеноз путем высвобождения спазмогенных посредников из мастоцитов в бронхиальной стенке и стимуляции холинергических и нехолинергических нервов, приводящей к сужению бронхов.

Бронхостеноз наблюдается у лиц с реактивным заболеванием дыхательных путей, например у больных бронхиальной астмой, и, по-видимому, зависит от дозы в диапазоне концентраций 0,13-2,0 мг/мл, которые действуют не менее 60 мин. Реакция на БАХ, хотя и наступает быстро, сохраняется долго и может сказываться на дыхательных путях даже после нормализации параметров легочной функции.

Zhang и соавт. полагают, что БАХ действует на дыхательные пути астматиков главным образом за счет независимого от IgE высвобождения спазмогенных посредников.

ж) Лабораторные данные отравления бензалкония хлоридом (БАХ) . Сывороточный уровень креатинина повышается; возможны олигурия и почечная недостаточность. БАХ применяется в гепариновых пуповинных катетерах. Поскольку в результате он выделяется в кровь, некоторые ионоселективные электроды показывают ложное повышение сывороточных уровней натрия и калия, что приводит к клиническим ошибкам при лечении.

В течение нескольких дней после местного применения БАХ отмечаются лейкоцитоз и повышение сывороточных уровней мочевой кислоты и аминотрансфераз.

з) Лечение отравления бензалкония хлоридом (БАХ) :

- Стабилизация состояния . Лечение перорального отравления (БАХ) в основном симптоматическое и поддерживающее, как и при отравлении другими едкими веществами, включая раннюю эзофагоскопию. Астматических пациентов надо госпитализировать в отделение интенсивной терапии, где есть условия для катетеризации вен, кардиомониторинга и кислородотерапии.

Перед промыванием желудка, по показаниям, проводят эндотрахеальную интубацию и эзофагодуоденоскопию под адекватной анестезией. После эзофагоскопии, если обнаружены ожоги II степени, можно ввести назогастральную трубку большого калибра для предупреждения стриктур и промывания желудка. Если ожоги более тяжелые, для спасения жизни пострадавшего требуется эзофагогастроэктомия. Дальнейшее лечение заключается в регидратации, парентеральном питании и обеспечении пациента дополнительным кислородом.

В зависимости от клинических и хирургических показаний назогастральную трубку можно не удалять и использовать для зондового питания.

Лечение ожогов рта, гортани и глотки заключается в обмывании губкой с чуть теплой водой околоротового пространства, пероральном применении ацетаминофена и антибиотиков и внутривенном введении растворов, пока пострадавший вновь не сможет принимать пищу внутрь.

- Антидоты бензалкония хлорида . Антидоты не известны.

- Поддерживающая терапия бензалкония хлорида . По клиническим показаниям срочно проводят увеличение циркулирующего объема крови, введение вазоактивных средств, кислородотерапию, механическую вентиляцию и купирование припадков.

Международное название: Бензалкония хлорид+Террилитин (Benzalkonium chloride+Terrilytin)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для местного и наружного применения

Фармакологическое действие: Катаферм - комбинированный препарат. Бензалкония хлорид - антисептик из группы четвертичных аммониевых оснований, активен в отношении грамположительных...

Показания: Гнойные заболевания кожи (пиодермия, инфицированная экзема, абсцесс, фурункул, карбункулы после вскрытия); вагинит, вульвовагинит, бартолинит; остеомиелит, инфицированные раны, трофическая язва.

Катацел

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Катацел А

Международное название: Бензалкония хлорид+Тримекаин (Benzalkonium chloride+Trimecaine)

Лекарственная форма: паста для наружного применения

Фармакологическое действие: Бензалкония хлорид - антисептическое средство, оказывает влияние на грамположительные и грамотрицательные бактерии в т.ч. Staphylococcus spp., ...

Показания: Ожоги (поверхностные, термические), вялогранулирующие раны мягких тканей; трофические язвы; инфекции на фоне сахарного диабета; острый гнойный парапроктит; инфицированные раны.

Септолете

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие: Септолете - комбинированный препарат. Бензалкония хлорид и тимол обладают антисептическими свойствами, активны в отношении грамположительных...

Показания:

Септолете Д без сахара

Международное название: Бензалкония хлорид+Левоментол+Мяты перечной масло+Тимол+Эвкалипта листьев масло (Benzalkonium chloride+Levomentol+Menthae piperitae oleum+Thymol+Eucalypti foliorum oleum)

Лекарственная форма: пастилки, пастилки [без сахара]

Фармакологическое действие: Септолете Д без сахара - комбинированный препарат. Бензалкония хлорид и тимол обладают антисептическими свойствами, активны в отношении грамположительных...

Показания: Воспаление слизистых оболочек полости рта и горла (фарингит, ларингит, тонзиллит), ОРВИ, сопровождающиеся охриплостью, неприятный запах изо рта, гингивит.

Фарматекс

Международное название: Бензалкония хлорид (Benzalkonium chloride)

Лекарственная форма: капсулы вагинальные, крем вагинальный, паста для наружного применения, суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные, тампоны вагинальные

Фармакологическое действие: Антисептическое средство, оказывает также противогрибковое, антипротозойное, контрацептивное местное (сперматоцидное) действие; инактивирует...

Показания: Для наружного применения. Раствор - первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами...